2008年新作用机制药品扫描

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1、中国制 药信 息2 0 0 9年第 2 5卷第 3期 2 0 0 8年新作用机制药品扫描 黄胜 炎 2 0 0 8 年 ，全球批准上市的新分子实体 ( N e w Mo l e c u l a r E n t i t v ， N ME) 2 2个 和 新 生 物 药 品 ( N e w B i o l o g i 。 ) 5个 ， 共 2 7 个 。其中， 新作用机制的药品有 通过抑制对前列腺癌持续生长至关重要的睾酮来 延缓前列腺癌生长 和恶化 的地加瑞 克( d e g a r e l i x ) ； 重新开辟 了 N N R T 1 类药治疗的新天地、 为数以千计 耐 N N R T !

2、的 H I V感染患者提供了抗病毒新武器的 依曲韦林( e t r a v ir i n e ) ； 结合于许多革兰阳性球菌类 上的耐青霉素靶点 的头孢托罗( C e f t o b i p r o l e ) ； 抑制 潮红新途径药拉罗皮兰( 1 a r o p i p r a n t ) ； 新一类 口服抗 凝药( r i v a r o x a b a n ) ； 口服非肽 类血小板生成素受体 激动剂艾 曲波帕( e h r o m b o p a g ) ； 口服凝血酶直接抑 制剂达 比加群( d a b i g a t r a n e t e x i l a t e ) ； 新颖 的

3、小分子 C X C R 4趋化因子受体拮抗剂普乐沙福 ( p l e r i x a f o r ) ； 通过升高和维持血小板浓度发挥作用肽体( p e p t i b 0 d v ) 蛋 白质药罗米司亭( r o mi p l o s t i m) ； 通过激动 型阿片受体和抑制去甲肾上腺素再摄取两种作用 机制发挥疗效 的他喷他多( t a p e n t a d o 1 ) ； 新颖的调节 钠通道活性作用模式的抗癫痫药拉考沙胺 ( 1 a c o s a mi d e ) ：不通过 C Y P z D 代谢途径在其活性状态 释放盐酸文拉法辛 主要活性代谢物的琥珀酸去 甲 文拉法辛 ( d

4、e s v e n l a f a x i n e s u c c i n a t e ) ； 周 围作用 L L 阿 片受体 ( P A M O R)选择性拮抗剂阿维莫潘 ( a l v i mo D a n ) ； 选择性缓解肿瘤坏死因子 仅的病理作用的 聚乙二醇化塞妥珠单 抗( c e r t o l i z u ma b p e g o 1 ) ； 通 过 作用于与白介素 l B ( I L l p )结合的水溶性德考义 ( d e c o v )受体及防止其与细胞表面受体相互作用来 阻滞 I L 一 1 B的信号传递的利洛纳塞( r il o n a c e p t ) ； 通 过阻

5、滞 B ， 受体发挥作用的艾替班特 ( i c a t i b a n t ) ； 对 细胞素 白介素一 1 2 ( I L 一 1 2 ) 和 白介素一 2 3 ( I L 一 2 3 ) 有 靶向抑制作用的优特克单抗 ( u s t e k i n u m a b ) ； A 腺 苷受体激动剂瑞加德松( r e g a d e n o s o n ) 。 1地加瑞克( d e g a r e l i x ) 注射剂 菲灵制药 ( F e r r i n g P h a r ma c e u t i c a l s )公司产 品 ( 商品名 ： T r a d e n a m e ) ， 用

6、于治疗晚期前列腺癌 。 剂量 规格 ： 地加瑞克 8 0 mg ， 1 2 0 rag 瓶。 地加瑞克系一促性腺激素释放激素( G n R H) 受 体抑制剂类药物， 可逆性抑制垂体 G n R H受体来减 少促性腺激素释放继而抑制睾酮的释放。本品通过 抑制对前列腺癌持续生长至关重要的睾酮来延缓 前列腺癌的生长和恶化。以激素治疗前列腺癌在降 低睾酮浓度的初期却造成睾酮浓度激增 ， 此初始刺 激激素受体可暂时性促进肿瘤生长而不是抑制它 ， 而地加瑞克则不会造成暂时 I生睾酮浓度的增加。 2依 曲韦林( e t r a v i r i n e ) 片 蒂博特克制药 ( T i b o t e c

7、P h a r ma c e u t i c a l s ) 公司开 发的首个新颖 的非核苷转录酶抑制剂 ( N N R T I ) 抗 H I V药品 ( 商品名 ： I n t e l e n c e ) ，用于治疗耐 N N R T I 和其它抗逆转录病毒药的 H I V成人感染患者。 在美 国将由奥索生物技术产品 ( O r t h 0 B i o t e c h P r o d u c t s ) 公司蒂博特 克治疗 ( T i b o t e c T h e r a p e u t i s ) 子 公司销 售 。蒂博特克制药制药公 司称 ， 可望推出新化合物 每 日花费 2 1 8

8、 0美元 的低价机制 ，治疗费用较 目前 的其它抗转录病毒药物大幅降低。 N N R T I 联合用药治疗 H I V已有 1 0余年了 ， 但 它们临床应用受 限在于这类药物 中会产生交叉耐 药性 ， 对一种 N N R T I 耐药通常意味着对所有 N N R T I 耐药。依曲韦林重新开辟 了 N N R T I 类药治疗的 新天地 ，为数以千计耐 N N R T I 的 H I V感染患者提 供了抗病毒的新武器。依 曲韦林与其它抗逆转录病 毒剂联合用药适用于治疗病毒复制 和人免疫缺陷 病毒 1型( H I V 一 1 ) 菌株抗 N N R T I 和其它艾滋病 相 关病毒( AR V

9、) 药物的成人感染患者。 依 曲 韦林 是 近 l 0年 来 首 个 获 准 上 市 的 新 N N R T I ， 也是首个对携带抗 N N R T I 病毒患者显示有 抗病毒活性 。依 曲韦林与逆转录酶直接结合 ， 通过 破坏该酶催化部位抑制 R N A依赖性和 D N A依 赖 性 D N A聚合酶活性。依曲韦林不抑制人 R N A聚合 酶 d、 p 、 y 。当 H I V发生部分或完全中止 N N R T I 结 合于逆转录酶的突变出现对 N N R T ! 耐药性 ， 造成药 物失去疗效。当与其它 HI V药物联合用药 ， 患者可 能出现对依曲韦林耐药性。 3头孢托罗( C e f

10、 t o b i p r o l e ) 冻干粉针 巴西利制药 ( B a s i l e a P h a r m a c e u t i c a ) 公 司抗耐 甲氧西林的金黄色葡萄球菌( MR S A) 类广谱抗生素 中的第一个产品( 商品名： Z e f t e r a ) ， 用于治疗包括糖 2 5 尿病脚感染在内的复杂性皮肤和皮肤软组织感染。 头孢特罗上市是包括抗 由 M R S A在 内的潜在 致死菌引起感染的一重大进步。本品标签反映了头 孢特罗是一新颖的广谱抗生素 ， 在检测 引起感染 的确切细菌前即可作为一线治疗药使用。 头孢托罗专门设计结合于许多革兰阳性球菌 类上的耐青霉素(

11、 造成细菌活性转向 MR S A和耐青 霉素的肺炎链球菌) 靶点 。头孢托罗作为单一静脉 注射剂显示对其它许多常常发生在社区和医院传 染的革兰阳性菌和革兰阴性菌有广谱抗菌活性。加 拿大卫生部批准头孢托罗用于治疗 1 8岁及其 以上 的微生物可疑菌感染 ： 复杂性皮肤和皮肤软组织感 染。包括不威胁肢体 的糖尿病脚感染( 无同时患有 阴沟肠杆菌 、 大肠杆菌 、 肺炎克雷伯杆菌 、 奇异变形 杆菌 、 包括耐 甲氧西林在 内的金黄色葡萄球菌和化 脓链球菌引起 的骨髓炎 ) 。 4复方烟酸 拉罗皮兰( 1 a r o p i p r a n t ) 控释片 默沙东 f Me r c k S h a

12、r p&D o h me 1公司的复方炯 酸 拉罗皮 兰控释片 l g 2 0 ra g ( 商品名 ： T r e d a D t i v e ) ， 用于对脂质代谢障碍血症 和原发性高胆固醇血症 患者的低密度胆固醇( L D L C ， 即“ 坏胆固醇” ) 、 高密 度胆固醇( H D L C， 即“ 好胆固醇” ) 和甘油三酯调 脂新治疗 。本品为双层片 ： 上层为含拉罗皮兰速释 层 ， 下层为烟酸控释层 。 据预测 ， 拉罗皮兰年销售峰值可达 2 0 亿 美元。 T r e d a D t i v e 含有烟酸和抑制潮红新途径药拉罗 皮兰。 在对 4 7 0 0多例患者的临床研究中，

13、 本品降低 L D L C、 升高 H D L C ， 还可减少甘油三酯的含量。 高 L D L C，低 HD L C和甘油j 三 酯升高是诱发心脏病 发作和休克的危险因素。 T r e d a p t i v e已获准 用 于治疗 脂肪 代谢 障碍血 症 ，特别适用于混合型脂肪代谢血症 ( 特征是高 L D L C和甘油三酯 、 低 HD L C) 患者和原发性高胆 固醇血症( 杂合遗传和非遗传) 患者。 当单一采用他汀类药物降胆固醇无效时 ， 应添 加 T r e d a D t i v e 。对不宜采用或患者不能耐受他汀类 药物的患者 ， 可单一采用 T r e d a p t i v

14、e 治疗 。 单独采用 T r e d a p ti v e 或与他汀类药物联合用药 时 ， T r e d a p t i v e 2 g 4 0 mg服用 2 4周可显著改善血中 L D L C、 H D L C和甘油j酯浓度。 开始研究时 ， 一 日 T r e d a p t i v e l 2 0 m g ；治疗第 4周后 ， T r e d a p t i v e 2 g 4 0 m g维 持 用 药 2 0周 。在 l 2 2 4周 的 研 究 中 ， 一2 6一 中国制药信息2 0 0 9 年第 2 5 卷第 3 期 T r e d a p t i v e 2 g 4 O m

15、g较安慰剂显著降低 L D L C浓度 ( 一 1 8 ) 、 升高 H D L C浓度 ( 2 0 ) 和降低甘油三酯 浓度( 一 2 6 ) 。 5利伐沙班( r i v a r o x a b a n ) 片 拜耳公司产品( 商品名： X a r e h o ) ， 一日1 次 1 片 预防选择性髋 部或膝全替换手术患者静脉栓塞发 生 。 利伐沙班是拜耳公司在德国 Wu p p e r t a l 实验室 开发的，是唯一的新一类 口服抗凝药中的第一个 ， 显示疗效优于常规治疗药依诺肝素 。本品在加拿大 获准上市标志着最广泛研究此类药品的一个里程 碑 ， 拜耳公司在开创抗血栓治疗药新纪元中

16、迈出的 重要一步。据预测， 本品年销售额峰值可达2 0 亿美 兀 。 加拿大卫生部批准本品上市是基于包括 3项 近 t万名进行选择性髋部或膝替换手术 患者广泛 的 R E C O R DI U 期 临床研究 ( R E C O R D 1 ， 2和 3 ) 数 据 。这些研究结果显示 ，在逐一对 比的 2项研究 ( R E C O R D 1和 3 ) 和利伐沙班长期 ( 5周 ) 给药与依 诺肝素短期 ( 2周 ) 给药研究( R E C O R D 2 ) 中利伐沙 班疗效显著优于依诺肝素 。在所有这些研究中， 利 伐沙班与依诺肝素的用药安全性相近 ， 包括大出血 的发生率低 。 6艾曲波帕( e l t r o mb o p a g ) 片 葛兰素史克公 司产品( 商品名 ： P r o m a c t a ) ， 用于 以用皮质激素类甾体药物 、 免