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1、格列美脲-盐酸吡格列酮 【药物名称】 中文通用名称：格列美脲-盐酸吡格列酮 英文通用名称：Glimepiride/Pioglitazone Hydrochloride 其他名称：Duetact。【组成成分】 本药主要成分为格列美脲、盐酸吡格列酮。【临床应用】 用于 2 型糖尿病的二线治疗(国外资料)。【药理】 1.药效学 本药的成分之一格列美脲通过刺激胰岛素从功能性胰岛 细胞中的 释放，降低 2 型糖尿病患者的血糖。通过一种非胰岛素机制，格列美脲还能使 外周组织对胰岛素的敏感性增加。另一成分吡格列酮是强效的、高度选择性的 过氧化物酶体增生物激活受体- 激动药，可降低肝脏和外周的胰岛素耐受性，
2、从而增加胰岛素依赖的葡萄糖利用，降低肝葡萄糖输出。 2.药动学 本药口服给药后，格列美脲和吡格列酮的血药峰浓度分别为 168- 190ng/ml 和 986-1188ng/ml，达峰时间分别为 2.29-2.73 小时和 1.84-2.22 小 时，曲线下面积分别为 863-871(ngh)/ml 和 10116-12179(ngh)/ml，食物 不影响本药的吸收。格列美脲和吡格列酮的蛋白结合率分别高于 99.5%和 99%， 分布容积分别为 113ml/kg 和 0.63L/kg。格列美脲在肝脏完全代谢，吡格列酮 大部分在肝脏代谢。两者的肾排泄率分别为 60%和 15%-30%，格列美脲给药
3、量的 40%及吡格列酮的大部分随粪便排泄，总体清除率分别为 47.8ml/min 和 5- 7L/h，消除半衰期分别为 6.47-11.01 小时和 9.64-11.83 小时。【注意事项】 1.禁忌症 (1)对本药任一成分过敏者(国外资料)。(2)1 型糖尿病或糖尿病酮 症酸中毒(伴或不伴昏迷)患者(国外资料)。 2.慎用 (1)充血性心力衰竭患者。(2)水肿和体液潴留患者。(3)对低血糖发作 敏感者(如肾上腺、肝、垂体或肾功能不全者，剧烈或长时间运动、虚弱、营养 不良者或老年人)。(4)轻度肝酶升高患者。(5)绝经前不排卵的女性(可能引起 排卵和随后怀孕)。(以上均选自国外资料) 3.药物
4、对妊娠的影响 动物研究表明，本药可致畸或致胎仔死亡，但尚无足够 资料证明孕妇使用格列美脲和吡格列酮的安全性，孕妇使用本药应权衡利弊。 美国食品药品管理局(FDA)对格列美脲和吡格列酮的妊娠安全性分级均为 C 级。 4.药物对哺乳的影响 尚不明确格列美脲和吡格列酮是否经乳汁分泌，哺乳妇 女使用本药应权衡利弊。【不良反应】 国外不良反应参考 1.心血管系统 可见水肿(7.2%)、下肢水肿(5.7%-12.3%)、心力衰竭。 2.代谢/内分泌系统 可见低血糖症(13.4%-15.7%)、低钠血症、抗利尿激素分 泌失调综合征、体重增加(9.1%-13.4%)。 3.呼吸系统 可见咽炎(5.1%)、上呼
5、吸道感染(12.3%-16.6%)。 4.肌肉骨骼系统 可见肌痛(5.4%)、四肢疼痛(4%-5.4%)。此外，本药还可增加 女性发生骨折的风险，大部分发生在上肢远端(前臂或手腕)或下肢远端(脚、踝、 腓骨或胫骨)部位，但尚未发现男性骨折的风险增加。 5.泌尿生殖系统 可见泌尿道感染(5.7%-6.8%)，对绝经前不排卵的女性可诱发 排卵。 6.神经系统 可见衰弱(1.6%)、眩晕(1.7%)、头痛(4%-7.1%)。 7.肝脏 罕见肝炎、肝酶升高、肝衰竭。 8.胃肠道 可见恶心(4%-5.1%)、呕吐、胃肠道疼痛、腹泻。 9.血液 可见血红蛋白减少。 10.皮肤 低于 1%的患者出现皮肤过敏
6、反应(如瘙痒、红斑、荨麻疹、麻疹或斑 丘疹)，另可见过敏性脉管炎、光敏反应、迟发性皮肤卟啉病。【药物相互作用】 参见“格列美脲”、“吡格列酮”单药相互作用。【给药说明】 1.肝功能不全者、肾功能不全者、老年患者、体弱或营养不良者，应在格列美 脲 1mg 单药治疗之后，再开始使用本药。有心肌收缩障碍的患者，应在吡格列 酮 15-30mg 单药治疗并能良好耐受之后，再开始使用本药。 2.绝经前不排卵的女性应采取避孕措施。【用法与用量】 国外用法用量参考 成人 常规剂量 口服给药 根据疗效调整剂量，每日最大剂量为格列美脲 8mg 和吡格列酮 45mg。 1.从格列美脲单药治疗改用本药：初始剂量，一次
7、 2mg/30mg 或 4mg/30mg，一 日 1 次，于第 1 顿正餐时服用。 2.从吡格列酮单药治疗改用本药：初始剂量，一次 2mg/30mg，一日 1 次，于第 1 顿正餐时服用。 3.从吡格列酮加格列美脲联合治疗改用本药：初始剂量根据之前的给药量而定， 一次 2mg/30mg 或 4mg/30mg，一日 1 次，于第 1 顿正餐时服用。 4.从磺酰脲类单药治疗或吡格列酮加磺酰脲类药联合治疗改用本药：初始剂量， 一次 2mg/30mg，一日 1 次，于第 1 顿正餐时服用。【制剂与规格】 格列美脲-盐酸吡格列酮片 (1)格列美脲/盐酸吡格列酮(2mg/30mg)。(2)格列 美脲/盐酸吡格列酮(4mg/30mg)。 贮法：25(15-30)干燥处保存。
