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1、 -.目录中文摘要 .2 英文摘要 .3 第一章 绪论 .4 1.1 白花蛇舌草的研究概况 .4 1.1.1 白花蛇舌草的化学成分 .4 1.1.2 白花蛇舌草的药理作用 .4 1.1.3 白花蛇舌草的临床应用 .6 1.2 中草药中蒽醌类化合物的研究现状 .7 1.2.1 蒽醌化合物在中草药中的分布 .7 1.2.2 蒽醌化合物的性质 .7 1.2.3 天然蒽醌化合物的生物活性 .8 1.3 本论文的研究思路 .9 第二章 HPLC 法测定不同产地药材中 2 种蒽醌化合物的含量 .10 2.1 仪器与试剂 .10 2.2 药材来源 .10 2.3 方法与结果 .11 第三章 GC 法测定白花
2、蛇舌草药材中 2 种蒽醌的含量 .15 3.1 仪器和试剂 .15 3.2 方法与结果 .15 第四章 讨论 .19 参考文献 .24 致谢 .26-.摘要白花蛇舌草为茜草科植物白花蛇舌草的全草，具有清热解毒、利湿消肿、活血化瘀之功效，现代多用于治疗恶性肿瘤、阑尾炎、黄疸型肝炎、肠炎、肺炎等疾病。随着现代药理及活性成分的研究，白花蛇舌草日益引起国内外药学工作者的关注。 建立了HPLC法同时测定12个不同产地药材中2种蒽醌的含量。采用Diamonsil C18色谱柱，以甲醇-水（62:38，v/v）为流动相，流速1.0 mLmin-1 ，检测波长267 nm，柱温为室温。在单因素考察确定用乙醇加
3、热回流进行提取的基础上，采用正交试验优选样品提取方法，确定了最佳提取条件。 建立了GC法同时测定不同产地药材中2种蒽醌的含量。采用HP-5弹性石英毛细管柱( 30 m 0.32 mm 0.25 m)，进样口温度为250 ，检测器温度260 ，柱温228 ，分流比为201，载气为氮气，流量为50 mL/min。 对比两种方法表明：两种分析方法均准确可靠，重复性好，所测得的含量结果一致。与HPLC法相比，采用GC法时，样品处理方法更简单，而且分析时间短、分析效率更好。关键词：白花蛇舌草，2-甲基-3-羟基蒽醌，2-甲基-3-羟基-4-甲氧基蒽醌-.Abstract Hedyotis diffusa
4、 Willd. belongs to rubiaceous family, possessing activities that clear away the heat-evil, expel superficical evils, activate blood circulation to dissipate blood stasis, promote urination and clear intumesce. Now it is widely used to cure maliglant tumor, appendicitis, icteric hepatitis, enteritis,
5、 pneumonia and so on. With the development of modern pharmacology and activity study, Hedyotis diffusa Willd. increasingly attracts the attention of pharmaceutical researchers all over the world. In this paper, four kinds of components including two kinds of anthraquinones, scopoletine and ursolic a
6、cid were isolated from Hedyotis diffusa Willd. and identified by physicochemical property and spectroscopy analysis; HPLC and GC methods were developed and compared for simultaneously quantitative determination of two kinds of athraquinones in raw materials of Hedyotis diffusa Willd. from different
7、sources; HPLC-UV method has been developed for the determination of 2-methyl-3-hydroxyanthraquinone in rat plasma and applied to a pharmacokinetic study in rats after intraperitoneal injection of 2-methyl-3-hydroxyanthraquinone. After the optimization of extraction condition using orthogonal experim
8、ental design based on extracting under reflux with alcohol, an HPLC method was developed. The analytical column was Diamonsil C18 with MeOH-H2O(62:38, v/v) as mobile phase, at flow rate of 1.0 mLmin-1, peaks were detected at 267 nm, column temperature was room temperature. A GC method was developed
9、for the determination of two kinds of anthraquinones in Hedyotis diffusa from different sources for the first time. The separation was performed on the HP-5 elastic crystal Capillary column( 30 m 0.32 mm 0.25 m) equipped with FID detector at split of 201 and the column temperature was maintained at
10、228.The carrier gas is Nitrogen and flow rate is 50 mL/min. The methods are accurate, reproducible for determination of two kinds of anthraquinones in Hedyotis diffusa Willd. Compared to HPLC, the sample treatment is easier, the analysis time is decreased in GC method. Keyword: Hedyotis diffusa Will
11、d.，2-methyl-3-hydroxy-4- methoxyanthraquinone, 2-methyl-3-hydroxyanthraquinone, pharmacokinetics -.第一章 绪论恶性肿瘤是目前危害人民生命和健康的严重疾病之一，而化学合成的抗癌药会对人体正常细胞产生毒副作用，因此从中药中筛选有效的抗肿瘤新药前景广阔，也是目前国内外研究的热点。白花蛇舌草是我国传统中药，临床上广泛用于多种癌症的治疗，但由于成分复杂，其抗肿瘤的活性成分尚未确定。其中所含有的蒽醌类化合物，是许多中草药的有效成分，但关于白花蛇舌草中蒽醌类化合物深入研究的文献却极少。本文对白花蛇舌草中的2种
12、蒽醌化合物进行了一系列研究，为阐明白花蛇舌草抗肿瘤有效成分，提供一定的科学依据。1.1 白花蛇舌草的研究概况白花蛇舌草为茜草科植物白花蛇舌草Hedyotis diffusa Willd. Oldenlandia difusa (Willd.) Roxb.的干燥全草，为一年生草本植物。主产于我国长江以南浙江、江西、福建、湖北、广东及西南等地。白花蛇舌草性寒、味酸，归胃、大肠、小肠经，具有清热解毒、利湿消肿、活血止痛之功效，可用于毒蛇咬伤、臃肿疔疮等症，现代多用于恶性肿瘤、阑尾炎、黄疸型肝炎、肠炎、肺炎等疾病的治疗。1.1.1 白花蛇舌草的化学成分迄今为止已经从白花蛇舌草中分离得到蒽醌类、环烯醚萜苷类、三萜类、黄酮类、甾醇类、香豆素类、烷烃类、挥发油、多糖类；周建波1对白花蛇舌草所含无机元素也进行了分析，结果表明本品含有 Fe，Ti 等元素。1.1.2 白花蛇舌草的药理作用抑菌活性抑菌活性蒋丹等人以大肠埃氏菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌为供试菌株，对22种中草药的抑菌活性进行了筛选，结果发现白花蛇舌草对三种菌种都表现出较强的抑菌活性2。对免疫功能的影响对免疫功能的影响白花蛇舌草可使炎症区淋巴细胞增多，并可增强中性白细胞吞噬功能，其水提物能明显促进刀豆蛋白A和细菌脂多糖对小鼠脾细胞的增殖反应，药物本
