美人工合成抗艾新药外源凝集素

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1、美人工合成抗艾新药外源凝集素美人工合成抗艾新药外源凝集素据美国每日科学网9月26日报道，美国犹他州大学研究人员开发出一种新型杀菌素，能和艾滋病（HIV）病毒包膜上的糖结合，从而阻止其继续感染。该成果有望作为一种新的早期疗法，预防 HIV 通过性途径传播。该研究发表在近期的在线杂志分子制药上。多年来，杀菌素多是凝胶形式来预防 HIV 通过性途径传播，但收效甚微。HIV 要形成感染，必须首先进入宿主细胞，然后控制细胞复制机制来自我复制，新的 HIV 再去感染其它细胞。在病毒进入与复制这两步中，都为抗艾滋病药物提供了潜在靶点。论文作者、犹他州大学生物工程与制药化学副教授帕德里克基瑟说：“但目前临床试

2、验中所用的抗HIV 药物，大部分都是瞄准病毒的复制系统；而在阻止病毒进入方面研究很少，这种方法能在病毒和目标细胞作用之前就使其失去活性，同时，这种方法成本很高且产量极低。外源凝集素（Lectins）就是这种方法中使用的药物。 ”外源凝集素是自然界发现的一类分子，能和某些特殊的糖结合在一起。HIV 病毒外面包着一层糖类包膜，能使它们躲过免疫系统。此前的研究显示，从植物和细菌中提取的外源凝集素能和 HIV 包膜上的糖结合，从而阻止其进入细胞。但生产和提纯天然外源凝集素成本高得吓人。而基瑟和同事在一种名为（BzB）的化合物的基础上，开发出了一种人工合成的外源凝集素，能和 HIV 上面的糖残基结合，并

3、加强了二者间的结合键，开发出了合成外源凝集素多聚物，由相同的亚单元构成，每个亚单元都包含了多重 BzB 结合位点。增加了 BzB 结合位点的数量和密度后，聚合物能更好地与HIV 结合，大大提高了其抗病毒能力。由于 HIV 变种很多，其病毒包膜上的糖也大不相同，基瑟和同事还对合成外源凝集素的光谱抗病毒性进行了评价，发现其不仅对广泛的 HIV 病毒种显出了同样的抵抗力，而且还是专门针对 HIV 的，对其它病毒的包膜没有影响。此外，他们还评价了该聚合物在一种果糖（精液中的糖，能中和外源凝集素类药物效力）中的抗 HIV 能力，发现其抗病毒能力在果糖中完全无损。“这种多聚物在抗 NIV 方面非常有效，将一块方糖大小的 BzB 多聚物溶化在一浴缸的水中，其浓度足以阻止 HIV 感染细胞。 ”基瑟说， “理想的抗 HIV 杀菌素包括效能、广谱性、选择抑制性、生物产量以及生物适应性等多方面。这些以 BzB 为基础的合成外源凝集素好像符合了所有这些关键的指标，为那些 HIV 流行的地区，提供了一种可负担得起的，还具有升级潜力的干预式性传播预防药物” 。基瑟还表示，今后的研究将集中在对这些合成外源凝集素的效能评价上，观察它们被人体吸收后，预防 HIV 在组织间传播的效果，还将在灵长类动物身上进行测试。目前他们正在开发一种凝胶形式的聚合物，可预防 HIV 通过性途径传播。