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1、欧通(利奈唑胺注射液)【药品名称】商品名称：欧通通用名称：利奈唑胺注射液英文名称：Linezolid Injection【成份】利奈唑胺 Linezolid【适应症】本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染：耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染，包括并发的菌血症。院内获得性肺炎，致病菌为金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感或.【用法用量】复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎(指特定的病原体，见适应症)：成人和青少年(12 岁及以上)：每 12 小时 600mg，静脉注射或口服；儿童患者*(刚出生至 11 岁)：每 8 小时按 10mg/kg 静脉注射或口服。建议疗程：
2、连续治疗 10-14 天。万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症：成人和青少年(12 岁及以上)每 12 小时 600mg，静脉注射或口服；儿童患者*(刚出生至 11 岁)：每 8 小时按10mg/kg 静脉注射或口服。建议疗程：连续治疗 14-28 天。单纯性皮肤和皮肤软组织感染：成人：每 12 小时口服 400mg；青少年(12 岁以上)：每 12 小时口服 600mg；5-11岁儿童：每 12 小时按 10mg/kg 口服；【不良反应】成年患者：在疗程最长达 28 天的 7 个 III 期阳性药物对照的临床研究中，入选了 2046 例患者以评价各种剂型斯沃的安全性。在这些研究中，按不良
3、事件的严重程度统计，85%的斯沃不良事件为轻至中度。下表为发生率超过 2%的不良事件。斯沃最常见的不良事件为腹泻(发生率为 2.8-11.0%)，头痛(发生率为 0.5-11.3%)和恶心(发生率为 3.4-9.6%)。斯沃阳性药物对照的临床研究中，成年患者中发生率2%的不良事件：斯沃组 n=2046，所有对照药组 n=2001(对照药包括头孢泊肟 200mg 每 12 小时口服 1 次；头孢曲松 1g每 12 小时静脉注射 1 次；克拉霉素 250mg 每 12 小时口服 1 次；双氯西林 500mg 每 6小时口服 1 次；苯唑西林 2g 每 6 小时静脉注射 1 次；万古霉素 1g 每
4、12 小时静脉注射 1次) 腹泻：斯沃组 8.3%，所有对照药组 6.3%； 头痛：斯沃组 6.5%，所有对照药组5.5%； 恶心：斯沃组 6.2%，所有对照药组 4.6%； 呕吐：斯沃组 3.7%，所有对照药组2.0%； 失眠：斯沃组 2.5%，所有对照药组 1.7%； 便秘：斯沃组 2.2%，所有对照药组2.1%；皮疹：斯沃组 2.0%，所有对照药组 2.2%； 头晕：斯沃组 2.0%，所有对照药组1.9%； 发热：斯沃组 1.6%，所有对照药组 2.1%。其它在 II 期和 III 期研究中报告的不良事件包括：口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、高血压、消化不良、局部腹痛、瘙痒、舌褪色。实验室检
5、查的改变：当剂量最高达到 600mg 每 12 小时一次、最长达到 28 天时，斯沃与血小板减少相关。在 III 期阳性药物对照的临床研究中，成人出现明显血小板减少的(定义为低于正常值或基础值的 75%)斯沃发生率为 2.4%(发生率的范围为 0.3-10.0%)，对照组为 1.5%(发生率的范围为 0.4-7.0%)。在一项住院的、刚出生至 11 岁的儿童患者的研究中，出现明显血小板减少的(定义为低于正常值或基础值 75%)斯沃组发生率为 12.9%，万古霉素组为 13.4%。在另一项 5-17 岁的门诊儿童患者的研究中，出现明显血小板减少的(定义为低于正常值或基础值 75%)斯沃组发生率为
6、 0%，头孢羟氨苄组为 0.4%。斯沃相关的血小板减少似与疗程相关(通常疗程均超过 2 周)。大多数患者在随访阶段，血小板计数恢复至正常/基础水平。在 III 期临床研究中，血小板减少患者未见临床相关的不良事件。出血事件仅发生于斯沃同情性使用于血小板减少的患者时；斯沃在这些不良事件中的作用不能确定(见警告)。也可见其它实验室检查的改变上市后的经验：斯沃上市后的临床使用中，有骨髓抑制报道(包括贫血、白细胞减少、各类血细胞减少和血小板减少，参见警告)。也有周围神经病和视神经病变有时进展至失明的报道。使用斯沃过程中，有乳酸性中毒的报道(见注意事项)。虽然上述报道主要出现在使用斯沃超过推荐的最长使用时
7、间(28 天)的患者中，但在用药时间较短的患者中也有报道。斯沃合用 5-羟色胺类药物，包括抗抑郁药物如：选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)的患者中，有 5-羟色胺综合征的报告(见注意事项)。这些不良事件可能由于其严重程度、报告的频度、与斯沃可能的相关性，或同时伴有以上多种因素而被记录。由于上述事件为自发性报告，来自于未知样本大小的患者人群，故不能对发生率进行估计，也不能准确地判定与用药的因果关系。【禁忌】本品禁用于已知对斯沃或本品其他成分过敏的患者。【注意事项】为减少耐药细菌的产生，并确保本品和其他抗菌药物的疗效，斯沃应用于已经证实或者高度怀疑由细菌引起的感染性疾病的治疗或预防。使用
8、斯沃过程中，有乳酸中毒的报道。在报道的病例中，病人反复出现恶心和呕吐。患者在接受斯沃时，发生反复恶心或呕吐、有原因不明的酸中毒或低碳酸血症，需要立即进行临床检查。使用斯沃合用 5-羟色胺类药物，包括抗抑郁药，如：选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)，患者中有关于 5-羟色胺综合征的自发性报告(见药物相互作用)。在斯沃治疗的患者中，有周围神经病和视神经病的报道，患者治疗的时间基本上超过 28 天的最长推荐疗程。在视神经病变进展至视力丧失的病例中，患者治疗时间超过了最长的推荐疗程。在斯沃治疗小于 28 天的患者中，有出现视力模糊的报道。如患者出现视力损害的症状时，如：视敏度改变、色觉改变、
9、视力模糊或视野缺损，应及时进行眼科检查。对于所有长期(3 个月)使用斯沃的患者及报告有新视觉症状的患者，不论其接受斯沃治疗时间长短，应当进行视觉功能检测。如发生周围神经病和视神经病，应进行用药与潜在风险的评价，以判断是否继续用药。抗生素的使用可能导致非敏感菌株的过度生长。在治疗中如出现二重感染，应采取适当的措施。尚未对斯沃用于未控制的高血压、嗜铬细胞瘤、类癌综合征和未经治疗的甲状腺机能亢进的患者进行的研究。在对照临床研究中，对于应使用斯沃制剂超过 28 天的安全性和有效性尚未进行评价。在没有确诊或高度怀疑细菌感染的证据或没有预防指征时，处方斯沃可能不会给患者带来益处，且有增加耐药细菌产生的风险
10、。【药物相互作用】通过细胞色素酶 P450 代谢的药物：在大鼠中，斯沃不是细胞色素酶 P450 的诱导剂。斯沃既不能由人细胞色素酶 P450 代谢，也不能抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶(1A2，2C9，2C19，2D6，2E1 和 3A4)的活性。所以，预计斯沃不会与由细胞色素酶P450 诱导代谢的药物产生相互作用。与斯沃联合用药，不会改变由 CYP2C9 进行代谢的(S)-华法林的药代动力学性质。如华法林、苯妥因等药物，作为 CYP2C9 的底物，可与斯沃合用而无须改变给药方案。抗生素：氨曲南-当二者合用时，斯沃与氨曲南的药代动力学特性均未发生改变。庆大霉素-当二者合用时，斯沃与庆大霉素
11、的药代动力学特性均未发生改变。 单胺氧化酶抑制作用：斯沃为可逆的、非选择性的单胺氧化酶抑制剂。所以，斯沃与类肾上腺素能(拟交感神经)或 5-羟色胺类制剂有潜在的相互作用。拟交感神经药物：当健康受试者同时接受斯沃及超过 100mg 的酪胺时，可见明显的加压反应。所以，使用斯沃的患者应避免食用酪胺含量高的食物或饮料(参见患者用药信息)。对血压正常的健康志愿者给予斯沃，可观察到斯沃能可逆性地增加伪麻黄碱(PSE)、盐酸苯丙醇胺(PPA)的加压作用。未对高血压患者进行类似的研究。对血压正常的健康志愿者进行了斯沃、PSE、PPA、安慰剂分别单用，及斯沃达稳态时(600mg，每 12 小时 1 次，连用
12、3 天)与联用 PSE 或 PPA(PPA(25mg)或 PSE(60mg)各 2 个剂量，给药间隔 4 小时)对血压和心率影响的研究。任何给药方式心率均不受影响。斯沃与 PPA 或 PSE 联用均能使血压上升。在PPA 或 PSE 第 2 次给药后的 2-3 小时，观察到最高的血压值；在达峰值后的 2-3 小时，血压又回复到了基础水平。对 5-羟色胺类药物的作用：在 I 期、II 期和 III 期的临床研究中，未见斯沃与 5-羟色胺类药物合用引起 5-羟色胺综合征的报道。斯沃合用 5-羟色胺类药物，包括抗抑郁药，如：选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)有 5-羟色胺综合征的自发性报告
13、。接受斯沃治疗的患者如同时给予 5-羟色胺类药物，应当严密监测 5-羟色胺综合征的症状和体征(如：认知功能障碍、高热、反射亢进和共济失调)。对健康志愿者进行了斯沃与右美沙芬潜在药物相互作用的研究。给予志愿者右美沙芬(2 个剂量，20mg 每次，间隔 4小时)，同时给予或不给予斯沃。在接受右美沙芬和斯沃的血压正常的志愿者中未观察到5-羟色胺综合征的作用(意识模糊、极度兴奋、不安、震颤、潮红、发汗以及体温升高)。【药理作用】斯沃为恶唑烷酮类的合成抗生素，可用于治疗由需氧的革兰阳性菌引起的感染。斯沃的体外抗菌谱还包括一些革兰阴性菌和厌氧菌。斯沃通过与其他抗菌药物不同的作用机制抑制细菌的蛋白质合成，因
14、此斯沃与其他类别的抗菌药物间不具有交叉耐药性。斯沃与细菌50S 亚基上核糖体 RNA 的 23S 位点结合，从而阻止形成 70S 始动复合物，前者为细菌转译过程中非常重要的组成部分。时间-杀菌曲线研究的结果表明，斯沃为肠球菌和葡萄球菌的抑菌剂，斯沃为大多数链球菌菌株的杀菌剂。体外试验和临床使用结果均表明，本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性：需氧的和兼性的革兰阳性致病菌：屎肠球菌(仅指耐万古霉素的菌株)、金黄色葡萄球菌(包括耐甲氧西林的菌株)、无乳链球菌、肺炎链球菌(包括对多药耐药的菌株 MDRSP)、化脓性链球菌。下列菌株中至少 90%的体外最低抑菌浓度(MIC)低于或等于斯沃的敏感范围，该数据仅为体外研究资料，其临床意义尚不明确，尚未通过充分的及严格对照的临床研究证实斯沃临床上用于治疗由这些微生物引起的感染的安全性和有效性。需氧的和兼性的革兰阳性致病菌：粪肠球菌(包括耐万古霉素的菌株)、屎肠球菌(万古霉素敏感的菌株)、表皮葡萄球菌(包括耐甲氧西林的菌株)、嗜血葡萄球菌属、草绿色链球菌属。需氧的和兼性的革兰阴性致病菌：多杀巴斯德菌。【贮藏】避光，密封，在 15-30C(59-86F)条件下保存。避免冷冻。【批准文号】H20060290【生产企业】企业名称：Fresenius Kabi AB生产地址：S-751 74 Uppsala
