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1、 7 韩淑燕，潘扬，阳光明，等超临界c 如萃取山茱萸成分研究中国中药杂志，2 0 0 3 ，2 8 ( 1 2 ) ：1 1 4 8 8 张水寒，杨永华，蔡萍，等微波提取对蒲黄超微粉中黄酮类成分影响的研究中成药，2 0 0 4 ，2 6 ( 8 ) ：6 1 3 9 陈斌，南庆贤，吕玲，等微波萃取葛根总黄酮的工艺研究农业工程学报，2 0 0 0 ，2 1 ( 2 ) ：1 1 1 0 崔成久，蒙跃龙，杨钧大孔吸附树脂分离葛根总黄酮研究西北药学杂志，1 9 9 9 ，1 4 ( 4 ) ：1 5 4 1 1 金京玲，任东鲜，金泽珠，等大孔树脂法提取蒺藜总皂苷延边大学医学学报，1 9 9 9 ，2
2、 2 ( 1 ) ：2 9 1 2 1 王瑞芳，史作清，施荣富，等超高交联吸附树脂柱色谱法提纯喜树碱及喜果苷离子交换与吸附2 0 0 2 ，1 5 ( 5 ) ：4 1 2 1 3 郭立玮，彭国平，王天山，等大孔树脂吸附与超滤联用对六味地黄丸中丹皮酚和马钱素含量的影响南京中医药大学学报，1 9 9 9 ，1 5 ( 2 ) ：8 6口服中药缓释制剂的研究现状 邱智东王强 ( 长春中医学院，长春13 0 0 1 7 )【关键词】中药；缓释制剂；研究进展缓释制剂属于制剂发展的第三代。是给药系统研究( D D S ) 的一个重要组成部分，系指用药后能在较长时间内持续释放药物达到延长药效的一类制剂。缓
3、释制剂的优点在于给药次数少，提高病人的依从性：保持平稳而有效的血药浓度，提高了药物的安全性和有效性；降低药物对胃肠道的不良反应。特别适用于需长期给药的病人。我国从7 0 年代末开始研制口服缓释制剂，但中药缓释制荆的研究是近几年才逐渐展开的。本文就近年口服中药缓释制剂的研究现状作以综述。1 口服中药缓释制荆荆型研究1 1 骨架片是缓释制剂中最为多见的一种剂型，此种缓释片主要是利用骨架材料控制药物释放。根据骨架材料的性质不同，又可分为亲水凝胶型骨架片，不溶性骨架片，溶蚀性骨架片。由于亲水凝胶骨架片制备工艺简单，释药变异小丽最为常用。中药缓释骨架片主要以亲水凝胶型骨架片和不溶性骨架片为主，赵瑞芝1
4、1 1 等以H P M C 为骨架材料，将大黄浓缩粉与乳糖、H P M C 混匀，干法制粒压制两成的大黄缓释片即属于亲水凝胶型骨架片。复方右旋麻黄碱控释片 2 1 则采用E c 等作骨架材料，与右旋麻黄碱和扑尔敏混合制粒，压片。并选用合适的高分子物质作包衣材料，将其包衣制成复方右旋麻黄碱控释片。其体外溶出按零级释药，A U C 值较之普通片高4 8 体内血药浓度上升平稳，能在体内维持较长时间，属于不溶性骨架片。1 2 多层片人工麝香骨架缓释双层片由速释层和缓释层两部分组成，其中缓释部分以H P M C为缓释材料，体外释放试验结果表明，药物在l h 内可释放4 0 符台速释要求，之后至少可维持1
5、 0 h 较稳定的释放，具有良好的缓释效果1 3 】。顾谨【4 l 等试制了复方盐酸伪麻黄碱双层缓释片。本品由主药布洛芬、盐酸伪麻黄碱和辅料H P M C 、E u d r a g i t t I 号、乳糖等组成，分别将主药加辅料过筛，混匀，分别加入粘合剂制成软材，过筛，制成两种湿颗粒，加入适量的润滑剂在双层压片机上压制成双层片。体外释药，布洛芬接近零级，盐酸伪麻黄碱则按F i c k s 规律释药为主，体内实验显示血药浓度平衡持久，且给药方便。l 3 胃内漂浮片以亲水凝胶为骨架，另加入一些附加剂( 如：碳酸盐等发泡剂以及高级醇和蜡类物质) 来增加浮力，使之漂浮于胃液表面，从而延长药物的体内滞
6、留时间，并使吸收增加，提高生物利用度。此类缓释剂型尤其适用于治疗胃部慢性病的药物或以胃粘膜为主要吸收部位的药物制各漂浮片。如中药复方罗布麻胃漂浮型控释片哪采用E u d r a g i t i V 号为骨架，遇胃液时表面形成一层不渗透水的凝胶屏障，起缓释作用，P V P 、微晶纤维索为致孔剂，使片剂内部的药物通过二者溶解形成的通道溶出，同时硬脂酸提供较大浮力，达到药片漂浮的目的，提高其在胃及小肠上端的吸收率。中药复方胃幽净【6 | 也是选择了胃内漂浮片作为缓释剂型。1 4 微囊、微球微囊系利用天然或合成的高分子材料将药物包裹成微小囊状物，其粒径小一 般为几微米至4 0 0um ，药物经微囊化后
7、不仅具有缓释的作用，还具有靶向作用，因而被广泛地应用于抗癌、抗肿瘤制剂中。微球制剂亦属于微囊化制剂的范畴。目前我国研制的中药挥发油类微囊已有l o 余种。芳香类中药所含的挥发油沸点低，易挥发，又不溶于水，最宜微囊化，它的优点在于可延长或控制药物的释放。李凤前1 等将汉防己甲素采用喷雾干燥一热变性微囊化，体外释药符合H i g u e h i 方程，经大鼠肺动肺降压实验。其作用时间从1 5 7 1 h 延长至2 2 3 6 h 。朱海云”1 等则以中药土贝亩皂苷为囊心，E C 为囊材采用相分离凝聚法制得微囊，用作血管栓塞剂，具有良好的血管栓塞作用和缓释特性。1 5 缓释胶囊是先将其内容物制备为含
8、药缓释包衣丸，骨架颗粒，微球或微囊等，并填充入胶囊壳而成。口服后，缓释胶囊的囊壳在胃肠道液中迅速溶解，而其缓释作用的发挥源于其内容物。潘琦等H 已成功将左金丸改制成左金缓释胶囊，释药平稳，可持续1 2 h 以上基本属于零级释放。1 6 缓释微丸P H 依赖型梯度释药微丸的制备是将麝香保心微丸加入微型流化床式包衣机的流化室内，分别采用I - I P M C 水溶液、E u d r a g i t ( r ) L 一3 0 D - 5 5 水分散体和E u d r a g i t ( r ) L 1 0 0 -E u d m g n ( r ) S 1 0 0 ( 1 ：5 ) 进行包衣，包衣增重
9、分别为2 0 ，3 0 ，6 0 ，并进行等量混合均匀即得。体外释放试验以冰片和人参总皂苷为检测指标，试验结果表明理化性质差异显著的脂溶性成分冰片和水溶性成分人参总皂苷在缓释的同时基本上达到了同步释放i l w 。2 中药缓释制剂研究存在的阿曩2 1 中药物质基础研究薄弱中药治疗作用的物质基础研究一直是中药现代化研究的热点、难点。由于绝大多数中药在临床上发挥治疗作用的物质基础不清，使中药缓释制剂研究的难度加大。明确中药物质基础是进行中药缓释制荆研究的前提，这样才能有针对性地提取、分离中药中有效成分、有效部位，为下一步缓释制剂的设计、j f ! | 型制备及质量评价奠定基础。正因为中药物质基础研
10、究薄弱，目前研制的中药缓释制痢多为单体的有效成分制荆或有效部位群。2 2 研究深度不够。目前中药缓释制剂的研究，停留在缓释辅料的筛选及成型工艺的研究上，对中药目前处理的研究及缓释制剂体内过程的研究还很匮乏。中药的前处理包括中药的提取、分离、纯化、浓缩、干燥的过程。中药前处理的好坏童接影响中药缓释制剂半成品的质量，这也是中药缓释制剂和西药缓释制剂最大的区别之处。是中药制剂成型工艺的基础。应积极开展中药药代动力学的研究、探索中药体内释放过程，并对缓释制剂设计相关的药动学参数进行测定，从而确定缓释制剂的剂量与用量。目前中药药代动力学研究较多，这对中药缓释制剂的研究有很大推动作用。2 3 缺乏中药缓释
11、制剂质量评价体系应首先选择中药中的有效成分作为中药缓释制剂的质量监控指标。有效成分应是能反映中药治疗作用的特征性成分，同时具有稳定、可测的特点。在整个质量评价体系中，应注重缓释效果评价体系的建立，包括体内外释药的相关性测定和体内药代动力学的评价。3 中药缓释制剂研究展望中药物质基础与其作用机理的研究已成为中药现代化研究的关键，它也有助于推动中药缓释制剂的研究。目前，大多数中药制剂的研究水平还停留在较低层次，无法与西药制剂相比。随着西药缓释制剂的发展，借鉴西药缓释制剂的理论。研制、开发中药缓释制剂，将对中药药剂学科以及整个中药现代化产生深远的影响。参考文献 1 J 赵瑞芝，等大黄控释片的研制及体
12、外溶出特性的研究L r 中国药学杂志，2 0 0 1 ，3 6 ( 2 ) ：1 0 1 1 0 2 2 崔玉琴，等复方右旋麻黄碱控释片的研制 J 新疆医学院学报，1 9 9 4 ，1 7 ( 4 ) ：2 6 0 2 6 2 3 程怡，等首届全国新型给药技术与中药现代化学术研讨会论文集 C 北京：清华大学，2 0 0 2 E 4 顾谨，等复方盐酸伪麻黄碱双层缓释片的研究 J 中国药科大学学报，1 9 9 6 ，2 7 ( 1 2 ) ：7 1 1 7 1 6 5 胡至方，等复方罗布麻胃漂浮型控释片质量控制探讨 J 中成药，1 9 9 7 ，1 9 ( 3 ) ：1 1 1 3 6 刘严明，等
13、胃幽净漂浮片的体外溶出试验 J 中成药，1 9 9 8 。2 0 ( 1 ) ：3 4 7 李凤前，等汉防己素缓释微囊肺靶向给药系统研究 J 药学学报，2 0 0 1 ，3 6 ( 3 ) ：2 2 0 2 2 3 8 朱海云，等土贝母皂苷微囊的特性及其用于肾动脉栓塞的实验研究 J 中华放射学杂志，2 0 0 1 ，3 5 ( 2 ) ：1 0 7 1 0 9 9 潘琦，等左金缓释胶囊的研制及测定分析 J 云南中医学院学报，2 0 0 1 ，2 4 ( 1 ) ：6 8 1 0 H o n g t a oS o n g e ta 1 P r e p a r a t i o no ft h eT
14、 r a d i t i o n a lC h i n e s eM e d i c i n eC o m p o u n dR e c i p eH e a r t - P r o t e c t i n gM u s kP H - D e p e n d e n tG r a d i e n t - R e l e a s e 阴D r u gD e v e l o p m e n ta n dI n d u s t r i a lP h a r m a c y , 2 0 0 2 ，2 8 ( 1 0 ) ：1 2 6 1 1 2 7 3 中药产品关键制剂技术的探索与思考 冯怡徐德生沈岚林晓 ( 上海中医药大学，上海2 0 1 2 0 3 )作为药物的实用形态，制剂是药物作用于患者的载体，对药物在人体的疗效起真接的促进作用。尤其是近年来，各种关键制剂技术的发展，大大提高了药物的生物利用度和疗效：而且新剂型不仅对改善患者的依从性、提高药品疗效和降低毒副有着很大作用，对于药厂实施差异化营销策略、获取溢价利润也至关重要。现就近几年来我们运用微囊化技术在中药制
