Rg3,全称为20(R)-人参皂苷Rg3,是人参中含量极其微少的精华物质

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1、富生制药 天然药物研发的领跑者 访著名药学家、Rg3 核心研发人、大连富生制药有限公司董事长鲁岐 Rg3，全称为 20（R）-人参皂苷 Rg3，是人参中含量极其微少的精华物质，天然含量仅为 十万分之三，是国际医药界公认的抑制肿瘤生长和转移的活性成分，而且还具有保肝护肝、 调节血糖、抗血栓、抗衰老、保护神经细胞、提高免疫力、调节激素水平、改善性功能， 扩张血管、预防冠心病等多种药理作用，尤其在对抗疲劳方面功效显著。时至今日，美、 日、法、韩、俄罗斯、瑞士等发达国家在这方面的研究仍停留在实验室阶段。我国年轻科 学家鲁歧、富力博士经过数千次的实验，创造性地发明了 Rg3 提纯工艺，实现了工业化生 产

2、，无可争议地走在了当今世界这一领域科学技术的最高端。2014 年 1 月 10 日，全国科 学技术奖励大会在北京召开，Rg3 关键技术及应用荣获 2013 年度国家技术发明奖二等奖。 近日，我们采访了刚刚参会归来的 Rg3 核心研发人鲁岐博士。核心技术 支撑推动三家企业发展 大连富生制药有限公司坐落于大连市金州新区铁山中路 5 号，占地面积 5 万平方米。公司 由鲁岐、富力两位药学博士始创，历经 18 年沿革发展，已成为集现代天然药物、天然健康 产品和中国传统医药制品、高纯医药中间体研发、生产、营销于一体的高科技企业。 1995 年 1 月，鲁岐、富力两位药学博士毅然辞去了副教授、硕士导师、教

3、研室主任和研究 所所长等职务，放弃了已经获得的政府突出贡献专家津贴等等优厚待遇，离开了任教十多 年的吉林农业大学中医学院，带着创业梦想和 Rg3 实验室成果，举家来到了大连开发区， 成立了大连天富科技开发有限公司，开始了自主创业之旅。1995 年 5 月，经过上千次的反 复试验，耗资近千万元，终于创造性地发明了物理-化学-酶法生产工艺，使含量仅为十万 分之三的 Rg3 富集量提高了 410 倍，产率提高了 270 倍，纯度达到了 95%以上，实现了产 业化生产。 人参皂苷 Rg3 核心技术的发明，立刻产生了巨大的市场拉力，支撑和推动了三家企业健康 发展。1999 年 月，大连天富科技开发有限公

4、司以 49%的技术股与吉林亚泰（集团）股 份有限公司合作，成立了吉林亚泰制药有限公司，注册资本 5882 万元。公司成立后，两位 科学家立刻组织人马，按照国家 GMP 标准，建设原料药及制剂生产车间，并完成了生产 线自动化设备安装。2000 年 1 月，Rg3 原料药及口服制剂参一胶囊，获得原国家药品监督 管理局批准的两个一类新药证书和生产批件，中国第一个中药单体抗癌新药耀世而出。 2000 年 4 月，他们完成了一批批 Rg3 原料药及口服制剂的放大生产，每批产品的质量都很 稳定。至此全面成功的实现了 Rg3 的产业化转化。 为了加快科技成果转化和新产品研发，推动企业规模化发展，2000 年

5、 月，鲁岐、富力 博士全资 1500 万元注册成立了大连富生天然药物研发中心，专门为产业化规模发展进行工 业化技术开发。2001 年 6 月，大连富生天然药物开发有限公司成立，并着手筹建新药研发 中心。2002 年 8 月， 4000 平方米的新药研发中心大楼落成。研发中心设药化、药分、药 剂、合成、注册、药理及临床等研究室，拥有现代化分析测试仪器、相应中试设备，具备 工业化提纯技术平台、新药工程化技术实验条件和基础设施。以此为依托，富力博士主持 完成了国家科技部中药现代化人参皂苷 Rg3 及制剂参一胶囊的国际化二次开发研究，为 Rg3 走向国际市场奠定了基础。鲁岐博士主持完成了国家计委高新技

6、术产业化示范工程项 目Rg3 系新列产品产业化示范工程。同时还完成了 15 种高纯度植物原料药工业化生产工 艺的开发研究，形成了系列具有国际竞争力的植物原料药工业化技术，为产品走向国际市 场，奠定了深厚的技术基础。完成了 5 个单体新药的深度开发研究，为企业长久发展储备 了高技术附加值的专利型品牌名药。2003 年 1 月，大连富生天然药物开发有限公司以技术股(占注册资本 51%)与大连开发区北 方科技投资公司合作，组建大连富生制药有限公司，注册资本 3061 万元，投资 2500 万元， 建设规模化生产基地，建成 6000 平方米 GMP 标准厂房，安装设备 40 台套，年生产能力 大幅提升

7、。自此，富生制药跨上了规模化发展的快车道。时至今日，因 Rg3 核心技术成果 的巨大张力，富生制药已由原来的科技开发公司，发展成为唯一拥有一类中药核心技术国 内外专利授权的制药企业，并跻身于国内中药领域一类新药创新研发及产业化的领先地位， 是世界最大、也是唯一的 Rg3 原料药生产基地。科技创新 铸就行业领军地位 生意人以营利为目的，企业家以造福社会为己任。Rg3 核心技术成果产生了良好的经济效 益，也给鲁岐和富力博士带来了较高的社会荣誉。他们完全可以凭借这一成果享受生活， 颐养天年。但作为科学家、企业家，作为企业的创始人、领路人，两位博士并没有就此止 步，而是以科学家特有的进取精神、企业家造

8、福人类健康的责任感、使命感和领军者舍我 其谁、山高人为峰的气概，大胆创新，勇于探索，相继完成了四个方向共 8 项具有国内外 领先地位的创新项目研究。 一是人参皂苷 Rg3 抗肿瘤注射剂的创新研究。在 Rg3 口服剂的基础上，鲁岐和富力博士带 领博士团队开展了首个靶向抗肿瘤天然药物单体注射剂的研发。这种剂型成药性科学依据 充分，明显优于口服制剂，对晚期肿瘤患者具有治疗优势及靶向特点，能够显著提高生活 质量，有效延长总生存期。该产品市场前景良好，目前得到风投公司、上市公司、多家制 药企业关注，并达成购买合作意向。 二是 Rg3 原料药工艺创新。通过定向转化技术创新研究，优化了纤维素酶特定反应条件,

9、将 二十多种结构相似的二醇型人参皂苷定向转化成 20(R)-Rg3,由特制柱层析富集,使含量极微 Rg3 达到批量工业化生产，年 产可达 1500 公斤。通过手性拆分技术创新，建立了 Rg3 手 性化合物拆分的工业柱层析分离和富集的新方法,由复合溶剂进一步重结晶纯化，使 Rg3 原 料药纯度达到 98% 以上。通过 Rg3 改性技术创新，发明改性工艺,使难溶性 Rg3 与羟丙基 环糊精等水溶性辅料形成水溶性 Rg3 中间体、组合物，为开发 Rg3 针剂提供了新原料。注 射用 Rg3 生物利用度达到 100%,节省原料 87.5%。 三是 Rg3 机理研究创新。通过 LeY 糖蛋白分子网络机制创

10、新，证明 Rg3 明显下调乳腺癌 细胞中肿瘤糖抗原 LeY 的糖基转移酶和的基因表达，并使 LeY 合成降低，提出 LeY 是 Rg3 抗肿瘤作用的新靶点。通过 Rg3 抗肿瘤基因治疗的新模式的创新研究，证明 Rg3 与 LeY 糖基转移酶/基因干涉 DNA 序列联合应用,显著提高 Rg3 抑制 LeY 阳性肿瘤治 疗疗效，提出 Rg3 抗肿瘤基因治疗的新模式。临床诊断及疗效检测技术创新，通过糖分子 免疫特异反应检测用药前后肿瘤患者血液中 LeY 标记物浓度,可诊断该药靶向患者群、跟踪 临床疗效,为 Rg3 由口服抗肿瘤辅助治疗药提升为具有靶向抗肿瘤作用机制的晚期肿瘤治疗 药提供了科学依据,填

11、补了本领域国内外空白。 四是一类抗病毒药的创新研发。环氧烷糖苷新化合物（纯度 90%） ，高效抗病毒、速效解 高热（38.5-40.1） ，用于一线治疗病毒性流感及肺炎，被列为国家战略防御性药物。 科技创新，铸就了富生制药在天然药物研发领域的领军地位，Rg3 核心技术成果，也毫无 争议地代表了中国天然药物研发水平已站在了世界的最高端，而鲁岐、富力也当之无愧地 成为这个领域的领军者。人才培养 打造持续核心竞争力 也许鲁岐、富丽夫妇本身就是科学家，他们深知人才对企业的重要性。从公司成立的那天 起，他们就把对人才的培养当做企业发展的重中之重，常抓不懈。18 年来，他们坚持连续科研投入 7600 多万

12、，每年都在 422 万元以上。 2002 年，公司实施筑巢引凤战略，投资 万元，建成了 4000 平方米的新药研发中心大 楼；不惜重金，购置了科研所需的精尖设备。优良的硬件环境和浓厚的学术氛围，吸引了 许多国内博士后人才来这里施展才华。2005 年他们引进企业博士后人才并建成了企业博士 后科研基地。同时，还积极与国内外 25 家高校、科研机构、高科技公司实施技术研发合作， 广招英才，合作共赢。2010 年 12 月，大连富生天然药物开发有限公司博士后科研基地因 吸纳国内院校及研究所博士后人才 20 多名，并在 Rg3 抗肿瘤及保健作用方面成果卓著， 被国家人力资源和社会保障部以及全国博士后管理

13、委员会批准为国家级博士后科研工作站。 2011 年 10 月，由于大连富生天然药物开发有限公司在人参皂苷 Rg3 中药单体原料及制剂 研究、产业化及系列产品开发方面不断取得成绩，被辽宁省科技厅通过技术认证，批准并 授牌为辽宁省 Rg3 中药单体原料及制剂工程技术研究中心。同年 10 月，因富生制药在开 展 Rg3 创新药物国际合作研究项目中的突出成绩，被国家科技部授予“国际科技合作基地” 。经过十多年的整合和培养，富生公司业已形成一支以企业核心专家为主体，以高校、科 研机构、三甲医院专家为支撑，以国际、国内一流专家为领军人物高效精干的人才梯队。 高端科技人才的储备和培养，为企业长足发展注入了生

14、机和活力。18 年来，富生制药始终 保持创新药物研发的国内外领先地位。同时储备 15 种单体及衍生物创新药基础科研成果， 为企业的长期、可持续性发展蓄积了核心竞争力。其中企业储备的具有绝对垄断技术优势 的 Rg3 和国家战略防御性药物环氧烷糖苷两类原料进行的衍生化产品，将筛选出系列高效 抗肿瘤、抗病毒、抗痴呆一类新药，为打造富生百年企业奠定了雄厚的技术基础。截止到 2013 年末，富生制药共申请技术发明专利 30 余项，获得专利授权 17 项（国内 13 项、国 际 4 项） 。获得国家技术发明二等奖一项，获得辽宁省技术发明一等奖 2 项，国家重点新产 品奖 1 项。中华瑰宝 世界唯一 健康价

15、值堪比钻石 产品是企业发展的标志。富生制药高端人才和核心技术，也打造出了高端产品。目前，富 生公司研发生产的产品主要有四大系列近 30 个品种。一是高纯度的植物原料中间体。已储 备和出口生产 15 种高纯度植物原料药中间体，主要供应东南亚、日韩 及北美国家；其中有 9 种纯度超过 90%，可进一步开发成一类新药；二是精方中药。主要 有大川穹片、健肝灵胶囊、降脂宁颗粒等；三是高纯度的单体新药，主要有人参皂苷 Rg3 抗肿瘤注射剂、国家战略防御性药物环氧烷糖苷新化合物（纯度 90%） 、汉防已甲素原料 药新工艺、新用途制剂等；四是以人生皂苷 Rg3 和组分皂苷为主要原料的系列高科技药品 和保健品，

16、主要有参一胶囊、参百益胶囊、诺亚美胶囊和糖泰片等。 富生制药主营产品是以 Rg3 为主要原料的系列高科技产品。Rg3 原料药和制剂参一胶囊， 是富生制药的第一个产品。是国家第一个中药一类单体抗肿瘤新药，肿瘤患者每天服用 40 至 100 毫克 Rg3，能有效抑制肿瘤的生长、复发和转移，被称作世界上第一个进入临床使 用的、具有抑制肿瘤新生血管形成和肿瘤转移作用的天然药物，也是国内目前唯一一个成 分清楚、质量可控、临床疗效确切的单体中药新药，已被权威机构确立为肿瘤治疗康复方 案性药物，已成为中药与国际接轨的中药现代化典范。Rg3 一类新药推广应用 10 年多,500 多家大型医院临床使用，累计用药患者约 486 万。近 3 年利税总额 1.97 亿元。 Rg3 核心技术成果，世界唯一，可谓是中华瑰宝，健康价值堪比钻石。Rg3 参百益胶囊、 Rg3 诺亚美胶囊和 Rg3 糖泰片是国内外目前唯一以一类新药的原料作为核心成分的功能产 品。Rg3 糖泰片目前是卫生部批准调节血糖、含有 Rg3 原料药应用于糖尿病防治方面的唯 一产品。Rg3