药理学复习总结.txt

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1、注：请配合人卫注：请配合人卫 6 版教材版教材 1.药理学 Pharmacology 是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科.既是药物效应动力 学 Pharmacodynamics 又是药物代谢动力学 Pharmacokinetics 2.首关消除 first pass elimination 从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必 先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有效 药物量明显减少,这种作用称为首关消除或首关效应 3.(抗风湿药)保泰松置换(抗凝药)双香豆素出血 磺胺药置换胆红素核黄疸 血浆蛋 白量、质易中毒 4.声高血液 PH

2、可使弱酸性药物由细胞内向细胞外转运,降低血液 PH 则使弱酸性药物向细 胞内转移,弱碱性药物则相反.口服碳酸氢钠碱化血液可促进巴比妥类弱酸性药物由脑细胞想 血浆转运;碱化尿液,可减少包庇拖类弱酸性药物在肾小管的重吸收,用于临床抢救巴比妥类 药物中毒. 5.血脑屏障 脂溶性 磺胺嘧啶 极性 甲基阿托品 炎症 青霉素易通过 胎盘屏障 无屏障作用对药物 孕妇用药注意防止胎儿中毒、致畸血眼屏障 脂溶性或小痱子易通过 6.生物利用度 经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率 AUC(理解,书 24 页) 7.不良反应 副作用 (side effect/reaction) 治疗剂量

3、例: 阿托品 毒性反应 (toxic reaction) 剂量过大或蓄积过多急性:损害循环 呼吸 神经系统慢性:致癌、致畸、致突变 例:反应停事件 后遗效应 (after/residual effect) 长期用皮质激素 停药反应 (withdrawal reaction) 可乐定 停药后血压回升 变态反应 (allergic reaction) 青霉素过敏反应 特异质反应 (idiosyncrasy) 琥珀胆碱(胆碱酯酶) 8. 药物的安全性指标(理解 书 30-31 页) 1. 治疗指数 (therapeutic index) TI=LD50/ED50 (动物) TI=TD50/ED50

4、2. 可靠安全系数 (certain safety factor)CSF=LD1 /ED99 3. 安全范围 (margin of safety)ED95 LD5 间距 9. M 胆碱受体激动药:毛果芸香碱毛果芸香碱 Pilocarpine, 匹鲁卡品匹鲁卡品.用于青光眼治疗用于青光眼治疗 药理作用药理作用：M 受体激动药 1. 眼：缩瞳/降低眼内压/调节痉挛 2. 腺体：汗腺/唾液腺分泌增加 临床应用临床应用 1. 青光眼、虹膜炎 2. 口腔粘膜干燥 不良反应不良反应：过量吸收中毒(M) 用阿托品处理 10. 抗胆碱酯酶药 易逆性抗 AChE 药 新斯的明：重症肌无力, 腹气胀和尿潴留 毒扁

5、豆碱：闭角型青光眼的紧急治疗，开交型青光眼的长期治疗（手术治疗）毒扁豆碱：闭角型青光眼的紧急治疗，开交型青光眼的长期治疗（手术治疗）11. 有机磷中毒有机磷中毒 中毒机制中毒机制 磷酰化磷酰化 AChE 结合牢固结合牢固 可可“老化老化”为单烷氧基为单烷氧基 中毒表现中毒表现 ACh 大量堆积产生急性胆碱能危象大量堆积产生急性胆碱能危象 M 样症状样症状+N 样症状样症状+中枢症状中枢症状 中毒诊断中毒诊断 接触史接触史+临床表现临床表现(+AChE 活性活性) 防治防治 预防为主预防为主,消除毒物消除毒物 对症解药对症解药 超极量阿托品超极量阿托品 对因解药对因解药 早用早用 AChE 复活

6、药复活药 碘解磷定碘解磷定(派姆派姆,PAM) 氯解磷定氯解磷定(PAM-Cl) 12. M 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 代表药代表药:阿托品阿托品 atropine 药理作用：药理作用：竞争性阻断 M 受体，作用广泛.随剂量增加可依次出现：腺体分泌，瞳孔扩 大和调节麻痹，内脏平滑肌，心率，中枢症状 抑制腺体分泌 依次为：唾液腺和汗腺,泪腺和呼吸道腺体,胃腺(H+影响较少) 扩瞳、眼内压、调节麻痹 72h 抑制内脏平滑肌 依次为：胃肠道、膀胱、输尿管、胆道、子宫 加快心率、房室传导. 但有时心率减慢，由于中枢迷走神经兴奋所致但有时心率减慢，由于中枢迷走神经兴奋所致 大剂量扩血管作用,可能机制

7、：出汗-体温-代偿性散热；直接扩血管作用 中枢中毒症状(10mg) 临床应用：临床应用：内脏绞痛；全麻前给药、盗汗、流涎；虹膜睫状体炎、儿童验光；缓慢型心律 失常；感染性休克(大剂量) ；有机磷中毒(阿托品化) 不良反应不良反应：副作用 口干,视力模糊等；中枢中毒症状；最低致死量 成人 80-130mg,儿童 10mg 中毒解救：排毒，对症，毒扁豆碱 禁忌证禁忌证：青光眼，前列腺肥大青光眼，前列腺肥大(加重排尿困难) 13. 东莨菪碱 scopolamine 防治晕动病,解除血管痉挛作用较强,主要用于感染性休克 机制？抗炎 7nAChR 14. N 胆碱受体阻断药 除极化型肌松药:Depola

8、rizing 琥珀胆碱 非除极化型(竞争型)肌松:Nondepolarizing 筒箭毒碱 15.肾上腺素受体激动药分类: , -(adrenoceptor agonists)受体激动药-肾上腺素 -(adrenoceptor agonists)受体激动药-去甲肾上腺素 -(adrenoceptor agonists)受体激动药-异丙肾上腺素 16.肾上腺素肾上腺素 药理作用和临床应用药理作用和临床应用: 1.心脏: 1, 2 激动激动,收缩性,HR,传导,兴奋性,CO,冠脉供血,代谢,耗氧,心律失常 应用应用: 抢救心脏骤停抢救心脏骤停 2.血管: , 2 激动激动.皮肤、粘膜、肾脏血管收缩

9、();骨骼肌血管舒张(2) ;冠脉舒张(2，代谢 产物) ;双相作用(例如：鼻粘膜血管) 应用：与局麻药合用和局部止血应用：与局麻药合用和局部止血 3.血压血压:SBP ，DBP 不变或不变或 (需理解下图及书 94 页)双相反应双相反应 翻转翻转( 阻断后阻断后) ( 阻断后阻断后) 4.平滑肌平滑肌- 2 激动激动:支气管舒张支气管舒张( 2)，过敏介质释放，过敏介质释放应用：应用： (1)制止支气管哮喘急性发作制止支气管哮喘急性发作 不良反应严重 选用选择性 2 激动剂 受体脱敏，耐药性问题 合用 NO 供体药物 (2)过敏性休克首选药过敏性休克首选药 过敏性休克特征： 释放过敏介质组胺

10、、缓激肽等 支气管平滑肌收缩呼吸困难 毛细血管舒张、通透性BP 5.代谢增强，代谢增强，耗氧增加 20-30% 糖原( , 2)分解，血糖 脂肪( 1, 3)分解，脂肪酸 不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症: 1. 心悸，心律失常 2. 血压升高 3. 禁忌证：高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢禁忌证：高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢 17去甲肾上腺素 NE 药理作用： 1. 血管 激动，强激动，强。皮肤、粘膜、肾脏血管收缩，冠状血管舒张 2. 血压 SBP ，DBP 临床应用： 1. 休克 神经性休克、心源性休克。暂时措施 2. 上消化道出血 口服 不良反应及注意点

11、1. 局部缺血坏死 2. 急性肾功能衰竭 3. 高血压、动脉硬化、肾衰等禁用 18异丙肾上腺素 Iso 解除支气管痉挛解除支气管痉挛( 2), 防治支气管哮喘 兴奋心脏兴奋心脏( 1), 治疗房室阻滞、心脏骤停 血管扩张血管扩张( 2), 治疗中毒性休克(补血容量) 主要不良反应为心悸、头昏, 禁用于冠心病、心肌炎、甲亢等 19 受体阻断药 非选择性 受体阻断药 短效：酚妥拉明，妥拉唑啉；长效：酚苄明 选择性 1 受体阻断药 哌唑嗪(prazosin)抗高血压药 选择性 2 受体阻断药 育亨宾(yohimbine)研究工具药 20 受体阻断药（重点）受体阻断药（重点） 竞争性拮抗剂竞争性拮抗剂

12、 非选择性非选择性 受体阻断药受体阻断药 普萘洛尔普萘洛尔(propranolol) 选择性选择性 1受体阻断药受体阻断药 阿替洛尔阿替洛尔(atenolol) 药理作用：药理作用： 受体阻断作用受体阻断作用 心脏抑制心脏抑制, 血管收缩和外周阻力增加，诱发支气管痉挛，代谢血管收缩和外周阻力增加，诱发支气管痉挛，代谢，肾素释，肾素释放放 名解名解内在拟交感活性内在拟交感活性(吲哚洛尔吲哚洛尔) intrinsic sympathomimetic activity：部分受体激动剂：部分受体激动剂 所具有的，表现为当使用利血平等药物把神经递质全部耗尽之后，使用药物反而可得到心所具有的，表现为当使用

13、利血平等药物把神经递质全部耗尽之后，使用药物反而可得到心 率加快等交感活性表现，称为内在拟交感活性，率加快等交感活性表现，称为内在拟交感活性， 噻吗洛尔噻吗洛尔-最强的最强的 受体阻断剂：减低房水生成，用于青光眼治疗受体阻断剂：减低房水生成，用于青光眼治疗 临床应用：临床应用：1 心律失常心律失常(快速型快速型) 2. 心绞痛和心肌梗死心绞痛和心肌梗死 3. 高血压高血压 4. 充血性心衰充血性心衰 5. 甲亢、青甲亢、青 光眼等光眼等 不良反应及禁忌证不良反应及禁忌证 受体阻断引起的不良反应：受体阻断引起的不良反应：(1)急性心衰急性心衰, 窦缓窦缓停搏停搏, 传导阻滞传导阻滞(2)低血压低

14、血压(3)诱发支气管诱发支气管 哮喘哮喘(4)低血糖低血糖 *慎用或禁用于上述疾病慎用或禁用于上述疾病 2. 剂量个体差异大剂量个体差异大(肝肾功能肝肾功能) 3. 不可突然停药防止反跳不可突然停药防止反跳 （课件上有个图是整个神经系统用药机制的作用位点可辅助复习） 21全身麻醉药 吸入性麻醉药 作用：可逆性抑制作用：可逆性抑制 CNS,使意识、感觉使意识、感觉(痛觉痛觉)和反射暂时性消失和反射暂时性消失 机理：结合机理：结合 GABAA受体上特殊位点受体上特殊位点 受体对受体对 GABA 敏感性敏感性Cl-通道开放通道开放细胞膜超细胞膜超 极化极化; (类脂学说)影响细胞膜 Na+、K+通道

15、 麻醉分期 (四期) 1 期 镇痛期 2 期 兴奋期（中枢脱抑制表现） 3 期外科麻醉期（分四级）1 级一般手术；级一般手术；2 级大多数手术级大多数手术 4 期4 期 中毒期 严重呼吸抑制、BP 影响全身麻醉强度的因素 1 最小肺泡浓度(MAC)：在一个大气压下，能是 50%病人痛觉小时的肺泡气体中全麻药的 浓度称。 2 血/气分配系数：麻醉药分布在血液中的量主要受其在血液中的溶解度的影响。其溶解度 通常用血/气分布系数表示，系数越大，在血液中溶解度越大，该药在血液中容量越大，肺 泡、血中和脑内的药物分压上升慢，麻醉诱导时间长。 3 脑/血分配系数。系数越小，药物进入脑组织的量越小 22静脉麻醉药：硫喷妥钠，起效极快，维持时间短 氯胺酮，体表小手术,如植皮、清 创 23局部麻醉药 作用机理作用机理 阻断阻断 Na+通道，阻止动作电位形成，阻断刺激向中枢传递通道，阻止动作电位形成，阻断刺激向中枢传递 常用局部麻