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1、糖尿病常用治疗药物特点及用药注意糖尿病常用治疗药物特点及用药注意谢文超谢文超一、糖尿病常用治疗药物及特点一、糖尿病常用治疗药物及特点 1 1、常用非胰岛素类糖尿病药物：、常用非胰岛素类糖尿病药物：（1） 促进胰岛 B 细胞分泌胰岛素的制剂：磺脲类降糖药（SUs）(格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮)餐时血糖调节剂（瑞格列奈、那格列奈）类胰高糖素肽-1 (GLP-1) （艾塞那肽）(2) 促进外周组织增加葡萄糖利用的药物:双胍类（二甲双胍）(3) 抑制肠道葡萄糖吸收的药物:-糖苷酶抑制剂（拜糖平）(4) 胰岛素增敏剂（TZDs）：噻唑烷二酮类，双胍类（1 1）促进胰岛）促进胰岛 B B 细胞分泌胰岛素
2、的制剂细胞分泌胰岛素的制剂：磺酰脲类：主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制 ATP 依赖性钾通道，使 K+ 外流， 细胞去极化，Ca2 内流，诱发胰岛素分泌。此外，还可加强胰岛素与受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。常用的药物有：格列吡嗪，格列齐特，格列本脲，格列波脲，格列美脲等。 格列吡嗪（美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达）：第二代磺酰脲类药，起效快，药效持续 6-8 小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于代谢物无活性，且排泄较快，因此比格列本脲较少引起低血糖反应；作用持续 24 小时。用于非胰岛素依赖型成年型糖尿病。 格列齐特（达美康、孚来迪）：第二代磺酰脲类药，比第一代甲
3、笨磺丁脲强 10 倍以上；此外，还有抑制血小板黏附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而预防糖尿病的微血管病变。适用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症或伴有血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 格列本脲（优降糖）：第二代磺酰脲类药，在所有磺酰脲类中降糖作用最强，为甲笨磺丁脲的 200-500 倍，作用可持续 24 小时。用于轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者慎用。 格列波脲（克糖利）：比第一代甲笨磺丁脲强 20 倍，与格列本脲相比更易吸收，较少发生低血糖；作用可持续 24 小时。用于非胰岛素依赖型糖尿病。 格列美脲（亚莫利）：第三代新的口服磺酰脲类药，作用机制同
4、其它磺酰脲类药，发生低血糖的机会及严重程度低于其他 SU；具有拟胰岛素作用，增强胰岛素敏感性；能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其它口服降糖药更少影响心血管系统；体内半衰期长达 9 小时，只需每日口服 1 次。用于非胰岛素依赖型糖尿病。 非磺酰脲类促胰岛素分泌剂（餐时血糖调节剂）：是一新型口服非磺酰脲类抗糖尿病类药物，对胰岛素的分泌有促进作用，其作用机制与磺酰脲类药物类似，但该类药物与磺酰脲受体结合与分离均更快，因此能改善胰岛素早时相分泌，减轻胰岛 细胞负担。符合生理需求，控制餐后血糖的效果更好，发生低血糖的机会更低，常用药物有瑞格列奈、那格列奈。 瑞格列奈（诺和龙）：该药不引起
5、严重的低血糖，不引起肝脏的损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性，药物相互作用较少。类胰高糖素肽-1 (GLP-1) （艾塞那肽）：研究显示，艾塞那肽可恢复 2 型糖尿病患者第一时相胰岛素分泌，增加 细胞反应，可显著抑制餐后血糖的异常升高，且仅在需要时才促进胰岛素释放，减轻 细胞负担，固定剂量治疗超过 3 年可获得持续的血糖控制。（2 2）双胍类）双胍类：本类药物不刺激胰岛素 细胞，对正常人几乎无作用，而对糖尿病人降血糖作用明显。不影响胰岛素分泌，通过促进外周组织摄取葡萄糖，抑制葡萄糖异生，降低肝糖原输出，延迟葡萄糖在肠道吸收，由此达到降低血糖的作用。常用药物有：二甲双胍。二甲
6、双胍（格华止，美迪康）：降糖作用较笨乙双胍弱，但毒性较小，对正常人无降糖作用；与磺酰脲类比较，本品不刺激胰岛素分泌，因而很少引起低血糖；此外，本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用，还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用，有利于缓解心血管并发症的发生和发展，是肥胖型非胰岛素依赖型糖尿病的首选药。主要用于肥胖或超重的 2 型糖尿病，也可用于 1 型糖尿病，可减少胰岛素用量，也可用于胰岛素抵抗综合症的治疗。由于胃肠道反应大，应于进餐中和餐后服用。肾功能损害患者禁用。 （3 3） 糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂：竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶，阻断 1,4-糖苷键水解，延缓淀粉
7、、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖，降低餐后血糖。常用药物有：阿卡波糖，伏格列波糖。 阿卡波糖（拜唐平）：单独使用不引起低血糖，也不影响体重；可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。用于各型糖尿病，改善糖尿病病人餐后血糖，可用于对其它口服降糖药药效不明显的患者。 伏格列波糖（倍欣）：为新一代 糖苷酶抑制剂，该药对小肠黏膜的 -葡萄苷酶（麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶）的抑制作用比阿卡波糖强，对来源于胰腺的 -淀粉酶的抑制作用弱。可作用 2 型糖尿病的首选药，可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。 (4)4) 胰岛素增敏剂胰岛素增敏剂：通过提高靶组织对胰岛素的敏感性，提高利用胰岛素的能力，改善糖代谢及脂质代谢
8、，能有限降低空腹及餐后血糖，单独使用不引起低血糖，常与其它类口服降糖药合用，产生明显的协同作用。常用药物有：罗格列酮，吡格列酮。 罗格列酮（文迪雅）：新型胰岛素增敏剂，对于胰岛素缺乏的 1 型糖尿病分泌量极少的 2 型糖尿病无效。老年患者及肾功能损害者服用勿需调整剂量。 2 2、胰岛素、胰岛素 （1）普通胰岛素：由动物胰腺提取的胰岛素，可引起过敏反应、脂质营养不良及胰岛素耐药，不宜长期使用。皮下注射 301h 起效，高峰 24h，持续 68h。亦可静脉、肌肉、皮下输注及腹腔输注等。（2）鱼精蛋白锌胰岛素（PZI）：仅皮下或肌肉注射。皮下注射 46h 起效，高峰时间 1424h 小时，持续 36
9、h。可与正规胰岛素混合。（3）低精蛋白锌人胰岛素（NPH）（诺和灵 N、优泌林 N）：通过基因重组技术，利用酵母菌产生的生物合成人胰岛素，为中效胰岛素制剂。皮下注射起效时间 1.5h，最大作用时间 4 12h，持续时间 24h。亦可肌肉注射。用于中、轻度糖尿病。 （4）中性短效可溶性人胰岛素（诺和灵 R、优泌林 R）：又称中性人短效胰岛素，结构与天然的人胰岛素相同，可减少过敏反应，避免脂肪萎缩及避免产生抗胰岛素作用。血液中胰岛素的 t1/2 仅几分钟，因此胰岛素制剂的时间作用曲线完全由其吸收特性决定。皮下注射起效 0.5 小时，最大作用时间 1 3h，持续时间 8h。亦可通过肌肉、静脉或腹腔内
10、给药或通过胰岛素泵持续皮下输注。（5）双时相鱼精蛋白锌人胰岛素（预混人胰岛素，诺和灵 30R，诺和灵 50R，优泌林30R）：为可溶性胰岛素和低精蛋白锌胰岛素混悬液，以诺和灵 30R 为例，含 30可溶性胰岛素和 70低精蛋白锌胰岛素。可用于各型糖尿病患者。 （6）超速效型人胰岛素类似物：赖氨酸脯氨酸胰岛素（诺和锐）。皮下注射吸收较快， 约 30 分钟可达最大血浓度，1h 左右达最大降血糖作用，持续作用时间 3.6h 左右，尤其较 适用于以下患者：因其吸收快，可在即将进餐时注射， 对不大遵守医嘱或 不按时用药者更有 利对餐后高血糖更有效其作用时间短， 尤适于在餐间或餐前出现低血糖患者。（7）长
11、效人胰岛素类似物（NN304 和 HOE901）NN304： 在人胰岛素 B 链第 29 位赖氨酸上结合了一个 N16-烷酸基的游离脂肪酸，又称为 N-棕榈酰基赖氨酸人胰岛素。NN304 吸收入血液循环后可与白蛋白结合，明显延长其半衰期（约 14h），NN304 睡前注射可有效控制基础血糖，而不易发生低血糖。NN304 同样能与快速胰岛素混合，生成一种集快速与长效与一体的混合制剂。HOE901：又称精氨酸-甘氨酸人胰岛素或 Glargine，它是在人胰岛素 B 链羧基端 连结了两个精氨酸以及在 A 链羧基端的最后一个天门冬氨酸被甘氨酸取代。 HOE901 作用 缓慢，可维持 24 小时而无明显
12、的血药峰值，可每天注射一次，以保持“基础状态胰岛素水 平”，与餐前注射短效或超短效胰岛素联合使用，可较好地模拟生理性的胰岛素血浓度水 平。3 3、中药中药：中药降糖作用不如西药，但中药改善患者临床症状，控制糖尿病慢性并发症以及辅助降血糖作用明确，常用有参芪降糖片（颗粒）等。 二、用药注意二、用药注意 1、注意用药剂量，预防低血糖：胰岛素和大多数口服降糖药均有引起低血糖反应的危险，严重者可低血糖昏迷甚至死亡，使用时应根据病情选用剂量，并且从小剂量开始。轻度低血糖可饮用糖水缓解，严重时必须静注葡萄糖液抢救。 2、注意药物的不良反应：磺酰脲类药物的常见不良反应为胃酸分泌增加、恶心、腹痛、腹泻，还偶见
13、粒细胞减少及胆汁淤积性黄疸，并相对其它类口服降糖药更易发生低血糖反应。二甲双胍主要不良反应为胃肠道反应和乳酸酸中毒。 糖苷酶抑制剂的主要不良反应为腹胀和肠鸣。而胰岛素增敏剂主要是肝毒性。 3、根据糖尿病的不同类型选药：1 型糖尿病患者终身需胰岛素治疗，2 型糖尿病一般选用口服药治疗，但在下列情况需要胰岛素治疗：饮食、运动及口服降糖药效果不好时；出现严重、慢性并发症；处于急性应急状态（如严重感染、大型创伤及手术等）；妊娠期。4、老年糖尿病患者用药注意：老年人往往肝肾功能下降，因此，应尽量选用对肝肾无毒性或毒性较小的药物，如瑞格列奈，格列喹酮，二甲双胍在病人有肝肾功能不全、心衰、缺氧的情况下，容易
14、导致乳酸酸中毒，因此，有上述情况的老年人应禁用。老年人不宜选用长效、强效的促胰岛素分泌剂（如优降糖、消渴丸），以导致严重的低血糖，尽可能选用半衰期短、排泄快的短效药物。早期宜联合用药。 5、根据体重选药：理想体重（千克）身高（cm）105，如果实际体重超过理想体重 10，则认为体型偏胖，首选二甲双胍或 糖苷酶抑制剂。如实际体重低于理想体重10，则认为体型偏瘦，应选用促胰岛素分泌剂。 6、根据高血糖类型选药：如空腹血糖不高，只是餐后血糖高，则首选 糖苷酶抑制剂，如空腹血糖和餐后血糖均高，治疗开始即可联合两种作用机制不同的口服药物，如“磺酰脲类双胍类”或者“磺酰脲类胰岛素增敏剂”。另外，对于初治空
15、腹血糖13.9mmol/L，随机血糖16.7mmol/L 患者，可给予短期胰岛素强化治疗，消除葡萄糖毒性作用后再改用口服药。磺脲类降糖药药药 名名mg/mg/片片用量用量mgmg每日服每日服药次数药次数半衰期半衰期小时小时作用时间作用时间甲磺丁脲甲磺丁脲500500150015002-32-33 32828 6-86-8格列本脲格列本脲2.52.52.5-102.5-101-31-3101016-2416-24格列奇特格列奇特4040，808080-16080-1601-31-31010121212-2412-24格列吡嗪格列吡嗪2.52.5，5 55-205-201-31-37 77-247-24格列喹酮格列喹酮303060-12060-1201-31-31 12 28-108-10格列美脲格列美脲1 1，2 2，3 31-61-61 15 59 92424
