单硝酸异山梨酯

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1、单硝酸异山梨酯【药物名称】中文通用名称：单硝酸异山梨酯 英文通用名称： Isosorbide Mononitrate 其他名称： 5-单硝酸异山梨醇酯、 5-单硝酸异山梨酯、艾狄莫尼、艾复咛、艾麦 舒、艾司莫、艾同、艾欣、爱欣莫尔、安心脉、安辛迈、奥帝亚、长效心痛治、 臣功再佳、达芬舒吉、丹力欣、单硝酸异山梨醇酯、德脉宁、德明、德瑞宁、菲 克芯康、富欣恬、缓欣、晋新泰、开韦夫、康维欣、可力新、理新彤、力唯、美 伦芯乐、莫诺美地、莫诺确特、盘得高、平福、山苏、舒必莱特、舒坦、舒亚、 索尼特、欣奥乐、欣奥星、欣康、欣乐、欣泰、新亚丹消、亚旭、延诺信、伊贝 特、伊索曼、依姆多、异乐定、异山梨糖醇单硝

2、酸酯、易欣建、益辛保、再晟、 Bonivix 、Coleb、Corangin 、Corangin Monomack、Coronur、Dinitrosorbide、 Duramonitat 、Effox 、Elantan 、Etimonis 、Imdur、Ismonat 、Isomon、Isomonit 、 Isosobide-5-mononitrate、Isosorbide 5-Nitrate、Isosorbide Nitrate、 Isosorbide-5 Mononitrate、Isosorbide-5-mononit、 Isosorbide-5-Monoritrate、Isosorbid

3、e-5-Nitrate、Isosorbidi Mononitras、 Itorol、 Lmdur、 Marokat、 Monoclair 、 Monomack 、 Monosorb、 Monotrate 、 Olicard 、 Pentacard 、Pentacard 20 。【临床应用】1. 用于冠心病的长期治疗； 预防劳累性心绞痛、 变异型心绞痛及混合性心绞痛的 发作。 2. 用于心肌梗死后的治疗。 3. 与洋地黄和 ( 或) 利尿药合用治疗慢性心力衰竭。 4. 用于治疗肺动脉高压 ( 国外资料 ) 。【药理】1. 药效学单硝酸异山梨酯是硝酸异山梨酯的主要代谢产物，属新一代长效硝酸 酯类抗

4、心绞痛药， 作用机制与硝酸甘油相同， 但作用时间较长。 通过释放一氧化 氮(NO)刺激鸟苷酸环化酶， 使环一磷酸鸟苷 (cGMP) 增加、血管扩张。 其作用特点 如下： (1) 主要扩张周围静脉，使血液贮集于外周，减少回心血量，降低左心室 舒张末压和舒张期冠脉血流阻力。(2) 扩张周围小动脉， 使外周阻力和血压下降， 减少心肌耗氧量。 (3) 扩张冠状小动脉，使心肌缺血区血流重新分布，缓解心绞 痛。其扩张动、静脉血管的作用可减轻心脏前、后负荷而用于抗心力衰竭。 2. 药动学本药口服在胃肠道完全吸收，无肝脏首过效应，生物利用度可达 100% ，缓释片生物利用度为90%-100% 。口服 1 小时

5、后达血药浓度峰值，普通片 剂作用可持续 6 小时，缓释片 (30%为即刻释放， 70% 为缓慢释放 ) 可延长到 8.6 小时；静脉注射 45 分钟起效，作用可持续24-48 小时。本药在心脏、脑组织和 胰腺中含量较高，脂肪组织、皮肤、结肠、肾上腺和肝脏含量较低，蛋白结合率 小于 5% 。主要在肝脏脱硝基为无活性的异山梨醇和右旋山梨醇等，肝病患者无 药物蓄积现象。半衰期为 5-6 小时。肾脏是本药主要排泄途径， 其次为胆汁排泄，从粪便中排出的量不足1% 。肾功能受损对本药消除无影响，并可由血液透析清 除。【注意事项】1. 交叉过敏对其他硝酸酯或亚硝酸酯过敏者也可能对本药过敏，但罕见。 2. 禁

6、忌症 (1)对有机硝酸酯类药过敏者。(2) 青光眼。 (3) 急性循环衰竭 (休克、 循环性虚脱 ) 。(4) 严重低血压 ( 收缩压低于 12kPa)。(5) 急性心肌梗死伴低充盈 压(除非在有持续血流动力学监测的条件下)。(6) 梗阻性肥厚型心肌病。 (7) 缩窄 性心包炎或心包填塞。 (8) 严重贫血。 (9) 颅内压增高。 (10) 严重脑动脉硬化。 3. 慎用 (1)主动脉和 (或)左房室瓣狭窄。 (2) 有循环调节紊乱倾向 ( 直立性低血 压)。(3) 严重肝、肾功能不全。 (4) 伴有颅内压升高的疾病 ( 到目前为止可使压力 进一步增高的情况仅见于静脉输入高剂量硝酸甘油后) 。

7、(5) 需要限制钠盐的患者 慎用本药氯化钠制剂；糖尿病患者慎用本药葡萄糖制剂。(6) 甲状腺功能减退、 营养不良及体重过低者。(7) 血容量不足 ( 国外资料 ) 。(8) 脑出血或头颅外伤 (国 外资料 ) 。(9) 甲状腺功能亢进者 ( 国外资料 ) 。(10) 急性心肌梗死伴高血压、 心动 过速或充血性心力衰竭者慎用缓释剂( 国外资料 ) 。 (11) 胃肠运动过强或吸收不良 综合征者慎用缓释剂 ( 国外资料 ) 。 4. 药物对老人的影响老年患者用药易出现直立性低血压。 5. 药物对妊娠的影响虽然动物实验显示本药对胚胎无损害作用，但由于没有足 够的孕妇用药经验，用药时，仍应仔细权衡利弊

8、。美国食品药品管理局(FDA)对 本药的妊娠安全性分级为C级。 6. 药物对哺乳的影响本药是否分泌入乳汁尚不清楚，哺乳妇女用药应权衡利 弊。 7. 药物对检验值或诊断的影响尿儿茶酚胺 ( 肾上腺素和去甲肾上腺素 ) 与香草 杏仁酸 (VMA)水平显著升高。 8. 用药前后及用药时应当检查或监测用药过程中应监测血压和心功能， 应避免 血压过低和低血压持续时间过长。【不良反应】1. 用药初期常发生头痛 ( 即硝酸盐性头痛 ) ，通常可在继续用药数日后消失。 初次 给药或剂量增加时， 常见血压降低和 (或)直立性低血压并伴有反射性脉率增快以 及乏力、头晕，有时会有恶心、呕吐、瞬间皮肤发热和皮肤过敏反

9、应。 2. 在少数情况下，可出现严重的血压降低并伴有心绞痛症状加重( 硝酸盐的矛盾 效应。服用本药后， 因血流的相对重新分布进入换气不足的肺小泡区域，会出现 短暂性动脉血供氧不足，冠心病患者可因此导致心肌缺血) 和( 或) 显著的心动过 缓。 3. 偶有虚脱和昏厥 (突然丧失知觉 ) 的报道。 4. 在个别情况下可能发生剥脱性皮炎。 5. 此外，由于使用本药后血中硝酸盐增多，变性血红蛋白也可增加。 国外不良反应参考 1. 血液个别患者可发生葡萄糖 -6- 磷酸脱氢酶缺乏症；在一项临床试验中出现 低色素性贫血、 紫癜、血小板减少症， 但这些不良反应与本药治疗的相关性还不确定；曾有本药与硝酸甘油合

10、用引起高铁血红蛋白血症的报道，单独应用其中任 何一种药物均未见此不良反应。 2. 心血管系统罕见直立性低血压，伴头晕、乏力、心悸等。在一项临床试验中 常见心绞痛、心音异常和心脏杂音、急性心肌梗死、异常Q波改变等，以及窦性 心动过缓、束支传导阻滞、心房颤动、室上性心动过速、室性期前收缩等心律失 常，但这些反应与用药的相关性还不确定。 3. 中枢神经系统常见头痛，其发生与用量有一定关系。另有报道可引起焦虑、 精神错乱、共济失调、感觉迟钝或异常、运动功能减退、失眠或嗜睡、神经质、 偏头痛、眩晕、上睑下垂及震颤，但这些反应与用药的相关性还不确定。 4. 代谢/ 内分泌系统在一项临床试验中可见高尿酸血症

11、和低钾血症，但其发生 与用药的相关性还不确定。 5. 胃肠道在一项临床试验中可常见口干、 舌炎、恶心、呕吐、腹痛、消化不良、 腹胀、便秘、腹泻、胃炎、胃溃疡、痔疮等，但这些反应与用药的相关性还不确 定。 6. 肝脏在一项临床试验中常见血清丙氨酸氨基转移酶、天门冬酸氨基转移酶等 升高，但与药物治疗的相关性还不确定。 7. 泌尿生殖系统在一项临床试验中常见肾结石、萎缩性阴道炎、 排尿困难、 多 尿、尿频、性欲减退、阳萎等，但这些反应与用药的相关性还不确定。 8. 皮肤在一项临床试验中可见皮疹、瘙痒、湿热潮红、痤疮、皮肤小结节、出 汗增加等，但与药物治疗的相关性还不确定。 9. 眼在一项临床试验中可

12、见复视、 视物模糊、 畏光和结膜炎等， 但与药物治疗 的相关性还不确定。 10. 呼吸系统在一项临床试验中可见支气管炎、支气管痉挛、肺炎、鼻充血、 鼻炎、咳嗽、呼吸困难、肺部啰音等，但与药物治疗的相关性还不确定。 11. 肌肉骨骼在一项临床试验中可见关节痛、肩周炎、肌肉无力、肌肉疼痛、 肌炎和斜颈，这些不良反应与药物治疗的相关性还不确定。【药物相互作用】药物 - 药物相互作用 1. 西地那非可增强硝酸盐类药的降血压效应，严禁西地那非与本药合用。 2. 与降压药、 -肾上腺素受体阻断药、钙拮抗剂、扩张血管药及安定类药合用 时，可使体位性降压作用增强。 3. 本药可加剧三环类抗抑郁药的致低血压和抗

13、胆碱效应。 4. 本药可增强双氢麦角胺的升血压效应。 5. 与乙酰胆碱、组胺合用时，本药疗效可减弱。 6. 拟交感胺类药 (如去氧肾上腺素、 去甲肾上腺素、 肾上腺素或麻黄碱 )可降低本 药的抗心绞痛效应。 7. 同时服用非固醇类抗风湿药可能会使本药的效应降低。 药物 - 酒精/ 尼古丁相互作用 酒精可能增强本药的降血压效应。中度或过量饮酒时应用本药可致血压过低。【给药说明】1. 由于起效较慢，本药不宜用于心绞痛急性发作。2. 应按不同患者的需要和耐受性调整用量。 3. 本药缓释制剂应在饭后用适量水整片(粒)吞服，不可嚼碎。 4. 每日应有 10-12 小时的无药间期，以保证联合抗心绞痛治疗的

14、进行。 5. 用药期间从卧位或坐位突然站立时需谨慎，以免发生直立性低血压。 6. 长期服用可产生耐药性及与其他硝基化合物的交叉耐药性，停药 1 周左右疗效 才恢复。应当避免持续高剂量使用本药，以防止疗效的减弱或丧失。 7. 不可突然停药，应逐渐减量，以防撤药时出现心绞痛反跳。 8. 用药过量的表现：根据药物过量程度不同，临床显示以下主要症状：(1) 低血 压伴有反射性心动过速、乏力、头晕眼花、头痛、气喘、潮红、恶心、呕吐及腹 泻。(2) 严重过量时，可能出现面色苍白、呼吸困难、谵妄、呼吸频率及脉率减 慢、麻痹。(3) 极剧过量时，可能出现伴有中枢症状的颅内压升高。(4) 长期过量 时，可出现高

15、铁血红蛋白血症。 9. 药物过量的处理： (1) 常规治疗如洗胃、取双腿抬高仰卧位，密切监测生命体 征，必要时进行特殊护理。(2) 如发生严重低血压和 (或)休克，应采用血浆代用 品；此外，可通过注射去甲肾上腺素和( 或) 多巴胺升高血压，维持血液循环。禁 止使用肾上腺素及其相关物质。(3) 根据严重程度，可采取以下解毒措施以防止 高铁血红蛋白血症：口服1g 维生素 C或静脉注射其钠盐；静脉注射1% 亚甲蓝， 最多不超过 50ml；给予甲苯胺蓝，最初严格按2-4mg/kg 静脉注射，如需要多次 静注，则应按 2mg/kg，间隔 1 小时给药；吸氧、血液透析、补液。 10. 本药引起的低血压可能

16、影响患者开车及机械操作的灵敏性，酒精会进一步加 重此影响。【用法与用量】成人 常规剂量 口服给药 1. 普通制剂 ( 片剂、胶囊、胶丸 ) ：一次 10-20mg ，一日 2-3 次，严重者可用至一 次 40mg ，一日 2-3 次，饭后服。 2. 缓释片：一次 1 片(40mg、50mg或 60mg)，每日早晨服 1 次。 3. 缓释胶囊：一次 1 粒(25mg、40mg或 50mg)，每日早饭后 1 次。 静脉滴注用 5% 葡萄糖注射液或生理盐水稀释后静脉滴注。剂量可根据患者 的反应调整，一般有效剂量为2-7mg/h。静脉滴注开始速度为60g/min ，一般 速度为 60-120g/min 。一日 1 次，10 日为一疗程。 喷雾给药 1. 治疗心绞痛发作：舌下喷雾，一次2 喷( 每喷含主药量 2.5mg，下同 ) 。 2. 预防心绞痛发作：舌下喷雾，一次2 喷，一日 3 次。 国外用法用量参考 成人 常规剂量 口服给药 1. 心绞痛：(1) 普通片剂，推荐剂量为一次20mg ，晨起服用， 7 小时后服第 2 次。 (2) 缓释片，