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1、1Shanghai Jiao Tong University在药物制剂中使用的各种高分子材料的结构（制备）、性质和应用药物制剂中各组分的地位和作用药物制剂中各组分的地位和作用?第三章 药用合成高分子材料第三章 药用合成高分子材料Shanghai Jiao Tong University 药用合成合成高分子材料缺点：必须严格控制杂质，以 避免生物不相容及药物不良 相互作用等问题生产条件苛刻、制备过 程复杂优点：明确的化学结构和分子 量，来源稳定，性能优良， 品种繁多可设计合成具有特定结 构的高分子，满足不同类型 药物制剂尤其是新型给药系 统的需要Shanghai Jiao Tong Univer
2、sity聚乙烯基类聚乙烯基类聚乙烯基类聚乙烯基类 聚乙烯醇、聚乙烯基吡咯烷酮、聚丙烯酸类聚乙烯醇、聚乙烯基吡咯烷酮、聚丙烯酸类聚醚类聚醚类聚醚类聚醚类聚乙二醇、泊洛沙姆聚乙二醇、泊洛沙姆聚酯类聚酯类聚酯类聚酯类聚乳酸、聚己内酯聚乳酸、聚己内酯可降解类高分子可降解类高分子可降解类高分子可降解类高分子OUTLINE从从从从结构结构结构结构分：分：分：分：Shanghai Jiao Tong University第一节 聚乙烯基类高分子Shanghai Jiao Tong University一、聚乙烯醇及其衍生物一、聚乙烯醇及其衍生物水溶性合成聚合物，主要用于局部用药及药用制剂中。水溶性合成聚合物
3、，主要用于局部用药及药用制剂中。聚乙烯醇结构式聚乙烯醇结构式2Shanghai Jiao Tong University+CH2CHn OCOCH3CH3CH2OHKOHCH3COOCH2CH3+CH2CHn OHPVAcPVA1. 1. 化学结构与制备方法化学结构与制备方法化学结构与制备方法化学结构与制备方法醇解度：醇解度：聚醋酸乙烯的醇解百分率。聚醋酸乙烯的醇解百分率。?美国药典规定药用PVA醇解度为8589，?药用PVA相对分子质量在30000200000范围。市售工业规格：市售工业规格：市售工业规格：市售工业规格：PVA 04PVA 04- -8888、PVA 17PVA 17- -8
4、888等，等，等，等，前一组数字前一组数字前一组数字前一组数字 乘乘乘乘100100为聚合度，后一组数字为醇解度为聚合度，后一组数字为醇解度为聚合度，后一组数字为醇解度为聚合度，后一组数字为醇解度。Shanghai Jiao Tong University2. 2. 性质性质性质性质与聚合度与聚合度和醇解度和醇解度有很大关系（有很大关系（1）溶解性）溶解性溶于热水或冷水，在水中溶于热水或冷水，在水中溶于热水或冷水，在水中溶于热水或冷水，在水中 的溶解性与分子量和醇解的溶解性与分子量和醇解的溶解性与分子量和醇解的溶解性与分子量和醇解 度有关。度有关。度有关。度有关。醇解度醇解度醇解度醇解度878
5、7- -8989的产品水的产品水的产品水的产品水 溶性最好溶性最好溶性最好溶性最好 。Shanghai Jiao Tong University聚乙烯醇溶于水和乙醇 混合溶剂，允许加入的 醇量与醇解度有关。聚乙烯醇溶于水和乙醇 混合溶剂，允许加入的 醇量与醇解度有关。聚乙烯醇在乙醇聚乙烯醇在乙醇水混合溶剂中的溶解度水混合溶剂中的溶解度? ? 聚乙烯醇在酯、醚、烃及高级醇等有机溶剂中微溶或聚乙烯醇在酯、醚、烃及高级醇等有机溶剂中微溶或聚乙烯醇在酯、醚、烃及高级醇等有机溶剂中微溶或聚乙烯醇在酯、醚、烃及高级醇等有机溶剂中微溶或 不溶，但醇解度低的产品在有机溶剂中的溶解度增加，不溶，但醇解度低的产品
6、在有机溶剂中的溶解度增加，不溶，但醇解度低的产品在有机溶剂中的溶解度增加，不溶，但醇解度低的产品在有机溶剂中的溶解度增加， 在一些低级醇和多元醇中加热能够溶解。在一些低级醇和多元醇中加热能够溶解。在一些低级醇和多元醇中加热能够溶解。在一些低级醇和多元醇中加热能够溶解。Shanghai Jiao Tong University（2）PVA水溶液的性质水溶液的性质?溶液粘度：溶液粘度：溶液粘度：粘度随聚乙烯醇浓度增加 而急剧上升，随温度升高而下降。溶液粘度：粘度随聚乙烯醇浓度增加 而急剧上升，随温度升高而下降。?凝胶化：冷冻处理高分子量的凝胶化：冷冻处理高分子量的凝胶化：冷冻处理高分子量的凝胶化：
7、冷冻处理高分子量的PVAPVA水水水水 溶液，可得物理交联的不溶溶液，可得物理交联的不溶溶液，可得物理交联的不溶溶液，可得物理交联的不溶PVAPVA凝胶凝胶凝胶凝胶。反复的冻融过程使反复的冻融过程使反复的冻融过程使反复的冻融过程使PVAPVA形成结晶，形成结晶，形成结晶，形成结晶， 结晶区结晶区结晶区结晶区起到起到起到起到物理交联点物理交联点物理交联点物理交联点的作用。的作用。的作用。的作用。?混溶性：混溶性：混溶性：与多种水溶性聚合物混溶， 与大多数无机盐有配伍禁忌。混溶性：与多种水溶性聚合物混溶， 与大多数无机盐有配伍禁忌。?成膜性：良好成膜性：良好成膜性：良好成膜性：良好Shanghai
8、 Jiao Tong University（3）化学性质）化学性质 PVAPVA是结晶性聚合物，是结晶性聚合物，是结晶性聚合物，是结晶性聚合物，TgTg 约约约约8585 在在在在100100开始缓慢脱水，干燥及高温脱水时发生分子内开始缓慢脱水，干燥及高温脱水时发生分子内开始缓慢脱水，干燥及高温脱水时发生分子内开始缓慢脱水，干燥及高温脱水时发生分子内和分子间醚化反应，同时伴有结晶度增加、水溶性下降和分子间醚化反应，同时伴有结晶度增加、水溶性下降和分子间醚化反应，同时伴有结晶度增加、水溶性下降和分子间醚化反应，同时伴有结晶度增加、水溶性下降以及色泽变化。以及色泽变化。以及色泽变化。以及色泽变化。
9、 羟基的化学反应：醚化、酯化、交联羟基的化学反应：醚化、酯化、交联羟基的化学反应：醚化、酯化、交联羟基的化学反应：醚化、酯化、交联Shanghai Jiao Tong University（4）生物相容性）生物相容性安全的外用辅料；安全的外用辅料；安全的外用辅料；安全的外用辅料； 胃肠吸收少。胃肠吸收少。胃肠吸收少。胃肠吸收少。FDAFDA已允许将其作为口已允许将其作为口已允许将其作为口已允许将其作为口 服片剂、局部用制剂、经皮给药制剂及阴道制剂等的辅料。服片剂、局部用制剂、经皮给药制剂及阴道制剂等的辅料。服片剂、局部用制剂、经皮给药制剂及阴道制剂等的辅料。服片剂、局部用制剂、经皮给药制剂及阴
10、道制剂等的辅料。PVAPVA在血液中的循环周期为在血液中的循环周期为在血液中的循环周期为在血液中的循环周期为34344646天，主要由肾脏排出。天，主要由肾脏排出。天，主要由肾脏排出。天，主要由肾脏排出。PVAPVA分子量超过分子量超过分子量超过分子量超过1010万时，会引起血管球性肾炎；超过万时，会引起血管球性肾炎；超过万时，会引起血管球性肾炎；超过万时，会引起血管球性肾炎；超过2020万万万万 时难以从体内排出，会积于肾、脾等部位。时难以从体内排出，会积于肾、脾等部位。时难以从体内排出，会积于肾、脾等部位。时难以从体内排出，会积于肾、脾等部位。3Shanghai Jiao Tong Uni
11、versity3. 3. 应用应用应用应用（1 1）药物膜片的基材）药物膜片的基材）药物膜片的基材）药物膜片的基材（2 2）液体、半固体制剂中助悬剂、增稠剂、润滑剂液体、半固体制剂中助悬剂、增稠剂、润滑剂液体、半固体制剂中助悬剂、增稠剂、润滑剂液体、半固体制剂中助悬剂、增稠剂、润滑剂（3 3）PVAPVAPVAPVA凝胶的药物控制释放凝胶的药物控制释放凝胶的药物控制释放凝胶的药物控制释放（4 4）透皮吸收制剂辅料）透皮吸收制剂辅料）透皮吸收制剂辅料）透皮吸收制剂辅料（5 5）PVAPVA微球微球微球微球（6 6）医用导管材料、手术缝合线、伤口敷料）医用导管材料、手术缝合线、伤口敷料）医用导管材
12、料、手术缝合线、伤口敷料）医用导管材料、手术缝合线、伤口敷料外用避孕膜，口腔用膜， 涂膜剂外用避孕膜，口腔用膜， 涂膜剂 软膏、发胶， 滴眼液、人工泪液软膏、发胶， 滴眼液、人工泪液?AkamatsuAkamatsu K. K. 等：携带阿霉素和等：携带阿霉素和等：携带阿霉素和等：携带阿霉素和 葡聚糖的葡聚糖的葡聚糖的葡聚糖的PVAPVA水凝胶，降低了药水凝胶，降低了药水凝胶，降低了药水凝胶，降低了药 物的粘附，向腹膜腔持续释放活物的粘附，向腹膜腔持续释放活物的粘附，向腹膜腔持续释放活物的粘附，向腹膜腔持续释放活 性的阿霉素阻止腹腔感染。性的阿霉素阻止腹腔感染。性的阿霉素阻止腹腔感染。性的阿霉
13、素阻止腹腔感染。 ?将丙氧鸟苷包埋于将丙氧鸟苷包埋于将丙氧鸟苷包埋于将丙氧鸟苷包埋于1010PVAPVA凝凝凝凝 胶膜中，两面包裹胶膜中，两面包裹胶膜中，两面包裹胶膜中，两面包裹EVAEVA膜制成库膜制成库膜制成库膜制成库 贮型释药装置，药物恒速释放贮型释药装置，药物恒速释放贮型释药装置，药物恒速释放贮型释药装置，药物恒速释放 5.25.2 g/hg/hg/hg/h，植入兔眼玻璃体内能维，植入兔眼玻璃体内能维，植入兔眼玻璃体内能维，植入兔眼玻璃体内能维 持药物浓度持药物浓度持药物浓度持药物浓度16mg/L16mg/L16mg/L16mg/L达达达达42424242天。天。天。天。硝酸甘油、可乐
14、定透皮系统硝酸甘油、可乐定透皮系统硝酸甘油、可乐定透皮系统硝酸甘油、可乐定透皮系统交联微球，交联微球，交联微球，交联微球， 茶多酚的茶多酚的茶多酚的茶多酚的PVAPVAPVAPVA缓释胶囊缓释胶囊缓释胶囊缓释胶囊Shanghai Jiao Tong University例：复方土荆皮涂膜剂例：复方土荆皮涂膜剂例：复方土荆皮涂膜剂例：复方土荆皮涂膜剂【处方处方处方处方】水杨酸水杨酸水杨酸水杨酸 30g 30g 苯甲酸钠苯甲酸钠苯甲酸钠苯甲酸钠 60g 60g PVAPVA- -124 40g124 40g乙醇乙醇乙醇乙醇 100ml 100ml 蒸馏水蒸馏水蒸馏水蒸馏水 400ml 400ml
15、土荆皮酊加至土荆皮酊加至土荆皮酊加至土荆皮酊加至1000ml1000ml【制法制法制法制法】 取取取取PVAPVA加水使之充分膨胀后，于水浴上加热溶解加水使之充分膨胀后，于水浴上加热溶解加水使之充分膨胀后，于水浴上加热溶解加水使之充分膨胀后，于水浴上加热溶解取水杨酸和苯甲酸钠溶于适量乙醇中，在不断搅拌下将乙取水杨酸和苯甲酸钠溶于适量乙醇中，在不断搅拌下将乙取水杨酸和苯甲酸钠溶于适量乙醇中，在不断搅拌下将乙取水杨酸和苯甲酸钠溶于适量乙醇中，在不断搅拌下将乙醇溶液加至水溶液中，搅匀，加土荆皮酊至全量，即得。醇溶液加至水溶液中，搅匀，加土荆皮酊至全量，即得。醇溶液加至水溶液中，搅匀，加土荆皮酊至全量
16、，即得。醇溶液加至水溶液中，搅匀，加土荆皮酊至全量，即得。【功能与主治功能与主治功能与主治功能与主治】杀虫止痒，用于皮肤疥癣。杀虫止痒，用于皮肤疥癣。杀虫止痒，用于皮肤疥癣。杀虫止痒，用于皮肤疥癣。Shanghai Jiao Tong University1900个PVA1瓶COOK美国 Cook Incorpora tedPVA 栓塞 微粒价格价格单位单位型号型号规格规格品牌品牌生产厂家生产厂家商品名 称商品名 称美国FDA批准已PVA微球栓塞剂上市，用于治疗子宫平滑肌瘤。Shanghai Jiao Tong University二、聚乙烯基吡咯烷酮二、聚乙烯基吡咯烷酮CH2CHNC=OCH2CH2CH2CH2CHn N =ONVPPV
