药物化学总复习

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1、药物化学总复习一、名词解释： 合成药物、特异性结构药物、烷化剂、前药、软药、代谢拮抗、生物电子等排体、先导化 合物、构效关系、拟胆碱药、药物靶点二、单选题：1下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 （ ） A扑热息痛 B吲哚美辛 C布洛芬 D萘普生 E芬布芬 2盐酸普鲁卡因可与 NaNO2 液反应后，再与碱性 萘酚偶合成猩红染料，其依据为 （ ） A因为生成 NaCl B第三胺的氧化 C酯基水解 D因有芳伯胺基 E苯环上的亚硝化 3.青霉素 G 性质不稳定，遇酸遇碱容易失效，PH=4.0 时，它的分解产物是（ ）A6-氨基青酶烷酸 B.青酶烯酸 C.青酶酸 D.青酶二酸 E.青酶醛和青酶胺 4咖啡因化

2、学结构的母核是 （ ） A喹啉 B喹诺啉 C喋呤 D黄嘌呤 E异喹啉 5用氟原子置换尿嘧啶 5 位上的氢原子，其设计思想是 （ ） A生物电子等排置换 B起生物烷化剂作用 C立体位阻增大 D改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 E供电子效应 6普鲁卡因为局麻药属于（ ）A.芳酰胺类 B.芳酸酯类 C.芳基氨基醚类 D.芳基氨基酮类 E.芳基氨基醇类7芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 （ ） A中枢兴奋 B抗癫痫 C降血脂 D抗病毒 E消炎镇痛 8在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作 用增加，副作用减少 （ ） A5 位 B7 位 C11 位 D1 位 E15

3、 位 9睾丸素在 17 位增加一个甲基，其设计的主要考虑是 （ ） A可以口服 B雄激素作用增强 C雄激素作用降低 D蛋白同化作用增强 E增强脂溶性，有利吸收 10能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是 （ ） A氨苄青霉素 B甲氧苄啶 C利多卡因 D氯霉素 E哌替啶 11具有最强抗炎作用的肾上腺皮质激素是（ ） A.地塞米松 B.氢化泼尼松 C.泼尼松 D.氢化可的松 E.可的松 12盐酸克仑特罗用于 （ ） A防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 B循环功能不全时，低血压状态的急救 C支气管哮喘性心搏骤停 D抗心律不齐 E抗高血压 13安定的化学结构中所含母核是（ ）A.1，4-二氮卓环

4、 B.1，4-苯二氮卓环 C.1，3-苯二氮卓环 D.1，3-苯二氮卓环 E.1，5-苯二氮卓环 14新伐他汀主要用于治疗 （ ） A高甘油三酯血症 B高胆固醇血症 C高磷脂血症 D心绞痛 E心律不齐 15在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点 （ ）A1 位氮原子无取代 B5 位有氨基 C，3 位上有羧基和 4 位是羰基D，8 位氟原子取代 E7 位无取代 16.硝苯地平的作用靶点为 A. 受体B. 酶 C. 离子通道D. 核酸 E. 细胞壁 17.咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为NNNNOOR1R3R7A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、C

5、H3 C. CH3、CH3、HD. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 18.根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类 A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药 B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药 C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药 D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药 E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素 19 下列药物中,第一个上市的 H2-受体拮抗剂为A.N-脒基组织胺 B.咪丁硫脲C.甲咪硫脲 D.西咪替丁E.雷尼替丁 20.下列哪一个说法是正确的 A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的 B. 制成阿司匹林的酯类前药能

6、基本解决胃肠道的副反应 C. 阿司匹林主要抑制 COX-1 D. COX-2 抑制剂能避免胃肠道副反应 E. COX-2 在炎症细胞的活性很低 21.下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚 而产生抗肿瘤活性的 A. 盐酸多柔比星B. 紫杉醇 C. 伊立替康D. 鬼臼毒素 E. 长春瑞滨 22.化学结构如下的药物是. H2ONHHONHO SOOHH NH2A. 头孢氨苄B. 头孢克洛 C. 头孢哌酮D. 头孢噻肟 E. 头孢噻吩23.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的 A. N-1 位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗

7、菌活性 最好。 B. 2 位上引入取代基后活性增加 C. 3 位羧基和 4 位酮基时此类药物与 DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在 5 位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少 E. 在 7 位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。 24.和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个 A米索前列醇 B卡前列素 C前列环素 D前列地尔 E地诺前列醇 25.通常前药设计不用于 A. 增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B. 将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C. 消除不适宜的制剂性质 D. 改变药物的作用靶点 E. 在体内

8、逐渐分解释放出原药，延长作用时间 三.配伍选择题：1-5 A吗啡 B美沙酮 C哌替啶 D盐酸溴已新 E羧甲司坦 1具有六氢吡啶单环的镇痛药 2具有苯甲胺结构的祛痰药 3具有五环吗啡结构的镇痛药 4具有氨基酸结构的祛痰药 5具有氨基酮结构的镇痛药 610 （ ） A盐酸地尔硫卓 B硝苯吡啶 C盐酸普萘洛尔 D硝酸异山梨醇酯 E盐酸哌唑嗪 6具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂 7具有硫氮杂卓结构的治心绞痛药 8具有氨基醇结构的 受体阻滞剂 9具有酯类结构的抗心绞痛药 10具有苯并嘧啶结构的降压药 1115 （ ） A3(4联苯羰基)丙酸 B对乙酰氨基酚 C3苯甲酰基甲基苯乙酸 D甲基4(2甲基丙基)苯

9、乙酸 E2(2，3二甲苯基)氨基苯甲酸 11酮洛芬的化学名 12布洛芬的化学名 13芬布芬的化学名 14扑热息痛的化学名 15甲芬那酸的化学名 1620 （ ） A磺胺嘧啶 B，头孢氨苄 C甲氧苄啶 D青霉素钠 E氯霉素 16杀菌作用较强，口服易吸收的 内酰胺类抗生素 17一种广谱抗生素，是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物 18与硝酸银反应生成银盐，用于烧伤、烫伤创面的抗感染 19与碘胺甲恶唑合用能使后者作用增强 20是一种天然的抗菌药，对酸不稳定，不可口服21-25A. 作用于阿片受体 B. 作用多巴胺体 C. 作用于苯二氮1 受体 D. 作用于磷酸二酯酶 E. 作用于 GABA 受体

10、1. 美沙酮2. 氯丙嗪 3. 普罗加比4. 茶碱 5. 唑吡坦26-30 A.氯贝丁酯 B.卡托普利 C.甲基多巴 D.普萘洛尔 E.阿苯达唑 1.1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 2.L-甲基-(3,4-二羟基)丙氨酸 3.(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基氨基甲酸甲酯 4.1-(3-巯基-2-甲基-1-氧化丙基)-L-脯氨酸 5.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯36-40A. B. NSHHOCOOHNHONH2HO3H2O. H2ONHHONHO SOOHH NH2C. D. NONHSCOOHHNH2HONHCOOHSHOONHNH2 ClE. NH2NHN OH

11、COOHSHO1. 头孢氨苄的化学结构为2. 氨苄西林的化学结构为 3. 阿莫西林的化学结构为4. 头孢克洛的化学结构为 5. 头孢拉定的化学结构为41-45 A. 抑制二氢叶酸还原酶B. 抑制二氢叶酸合成酶 C. 抑制 DNA 回旋酶D. 抑制蛋白质合成 E. 抑制依赖 DNA 的 RNA 聚合酶 1. 磺胺甲噁唑2. 甲氧苄啶 3. 利福平4. 链霉素 5. 环丙沙星46-50 A. 甲睾酮B. 苯丙酸诺龙 C. 甲地孕酮D. 雌二醇 E. 黄体酮 1. 3-位有羟基的甾体激素 2. 临床上注射用的孕激素3. 临床上用于治疗男性缺乏雄激素病的甾体激素 4. 用于恶性肿瘤手术前后，骨折后愈合

12、 5. 与雌激素配伍用作避孕药的孕激素四、多选题： 1下列哪些药物可用于抗结核病 （ ） A异烟肼 B呋喃妥因 C乙胺丁醇 D克霉唑 E甲硝唑 2.指出下列叙述中哪些是正确的 （ ） A吗啡是两性化合物 B吗啡的氧化产物为双吗啡 C吗啡结构中有甲氧基 D天然吗啡为左旋性 E吗啡结构中含哌嗪环 3.下列哪几点与利血平有关 （ ） A在光作用下易发生氧化而失效 B遇酸或碱易分解成利血平酸而失效 C可与亚硝酸加成，生成黄色产物 D遇生物碱沉淀试剂能产生显色反应 E其降压作用主要归因子钙拮抗作用机理 4影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素 （ ） ApKa B脂溶性 C5取代基 D5取代基碳数

13、目超过 10 个 E直链酰脲 5下列哪种药物可被水解 （ ） A青霉素钠 B环磷酰胺 C氢氯噻嗪 D吡哌酸 E布洛芬 6中枢兴奋药按其结构分类有 （ ） A黄嘌呤类 B酰胺类 C吩噻嗪类 D吲哚乙酸类 E丁酰苯类 7下列哪些抗肿瘤药物是烷化剂 （ ） A顺铂 B氟尿嘧啶 C环磷酰胺 D.氮甲 E甲氨喋呤 8下列药物中无茚三酮显色反应的是 （ ） A巯嘌呤 B氯胺酮 C氨苄西林钠 D氮甲 E甲基多巴 9青霉素钠具有下列哪些特点 （ ） A在酸性介质中稳定 B遇碱使 内 酰胺环破裂 C溶于水不溶于有机溶剂 D具有 氨基苄基侧链 E对革兰阳性菌、阴性菌均有效 10内酰胺酶抑制剂有 （ ） A氨苄青霉

14、素 B克拉维酸 C头孢氨苄 D舒巴坦(青霉烷砜酸) E阿莫西林 11下列药物属于肌肉松弛药的有 （ ） A氯唑沙宗 B泮库溴铵 C维库溴铵 D氯贝丁酯 E利多卡因 12模型(先导)化合物的寻找途径包括 （ ） A随机筛选 B偶然发现 C由药物活性代谢物中发现 D由抗代谢物中发现 E天然产物中获得 13下列哪几点与维生素 D 类相符 （ ） A都是甾醇衍生物 B其主要成员是 D2、D3 C是水溶性维生素 D临床主要用于抗佝偻病 E不能口服 14下列药物中局部麻醉药有 （ ） A盐酸氯胺酮 B氟烷 C利多卡因 D羟基丁酸钠 E普鲁卡因 15.硝苯地平的合成原料有： A . -萘酚 B . 氨水 C

15、 . 间硝基苯甲醛 D .邻硝基苯甲醛 E .乙酰乙酸甲 酯 16.抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构A .含有咪唑环 B .含有呋喃环 C .含有噻唑环 D .含有硝基 E . 含有二甲氨甲 基 17.下列哪些说法是正确的 A . 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物 B . 芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小 C . 氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物 D . 顺铂的水溶液不稳定， 会发生水解和聚合 E . 甲氨蝶呤是二氢叶酸的可逆抑制剂 18.喹诺酮抗菌药物的作用机制为其抑制细菌的 A . DNA促旋酶 B . 二氢叶酸合成酶 C . RNA聚合酶 D . 拓扑异构酶IV E . 二氢叶酸还原酶 19下列哪些