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1、大环内酯类抗生素概述大环内酯类抗生素概述国家基本药物目录中，大环内酯类抗生素列出 2 种：红霉素（口服常释剂型、注射剂）、阿奇霉素（口服常释剂型、颗粒剂） 。大环内酯类是由链霉菌产生的一类弱碱性具有大环内酯结构的抗生素。多为碱性亲脂性化合物。对革兰氏阳性菌及支原体抑制活性较高。大环内酯类抗生素作用机制通常为抑菌药，个别在高浓度时为杀菌药。通过与细菌核糖体 50S 亚基的 23S 结构的特殊靶位和核糖体蛋白质相结合，阻断转肽酶的作用，干扰 mRNA 作用，从而选择性抑制细菌蛋白质的合成。(如下图所示)：大环内酯类抗生素共同特点细菌对大环内酯类、青霉素类及头孢菌素类之间无明显交叉耐药性，故多用于后
2、两者的耐药菌感染。无严重不良反应，毒、副作用较低，可用于对青霉素过敏的患者。大环内酯类抗生素应用注意事项1.禁用于对红霉素及其他大环内酯类过敏的患者。 2.红霉素及克拉霉素禁止与特非那丁合用，以免引起 心脏不良反应。 3.肝功能损害患者如有指征应用时，需适当减量并定期复查肝功能。 4.肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物。 5.乳糖酸红霉素粉针剂使用时必须首先以注射用水完全溶解，加入生理盐 水或 5%葡萄糖溶液中，药物浓度不宜超过0.1%0.5%，缓慢静脉滴注。药物 分类药物信息红霉素（ Erythromycin 口服常释剂型、注射剂）给药原因及目的大环内酯类抗生素。对葡萄球菌属(耐甲氧西
3、林菌株除外)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。对军团菌属、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。药物作用及效益见大环内酯类抗生素作用机制药物名称，外观为肠溶衣片或肠溶薄膜衣片，除去包衣后，显白色或类白色。用药剂量，间隔，疗程口服，成人一日 12g，分 34 次服用;军团菌病患者，一日 24g，分 4 次服用;小儿按体重一日 3050mg/kg，分 34 次服用。脉滴注：成人一次 0.51.0g，一日 23 次。治疗军团菌病剂量需增加至一日34g，分 4 次滴注。小儿每日按体重 2030mg/kg，分 23 次滴注。 用药方法口服/静脉滴注预期药物产生药效时间及药效维持时间浓度依赖
4、性;滴注后立即达血药浓度峰值,血半衰期为 1.42 小时，无尿患者的血半衰期可延长至 4.86 小时。漏服药物处理发现漏服时可立即服用；若接近下一次服药时间，请勿加倍服用。常见副作用，处理措施1.局部刺激性:po 胃肠道反应;ivgtt4g/d 易发生，可逆性耳聋；4.心毒性：ivgtt 过快时，尖端扭转性室速、猝死；5.伪膜性肠炎；6.过敏反应何时需要医师协助对同事使用非处方药、食物及生活形态的建议1抑制抗癫痫药物的代谢，导致其血药浓度增高而发生毒性反应。与抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。2对氯霉素和林可霉素类有拮抗作用，不推荐同时使用。3.与华法林
5、同服时，剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。4.与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。5.与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。药物储存环境及有效期密封，在干燥处保存注意事项溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续 10 日，以防止急性风湿热的发生；肾功能减退患者一般无需减少用量，但严重肾功能损害者本品的剂量应适当减少；肝病患者本品的剂量应适当减少；因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。一 抗 微 生 物 药 大 环 内 酯 类调配数量及处方调配数量门诊不超过 7 日，急诊不超过 3 日药物分类药物信息阿奇霉素（ Azithromycin 口服常释剂型、颗粒剂
6、）给药原因及目的1）化脓性链球菌引起的急性咽炎急性扁桃体炎（2）敏感细菌引起的鼻窦炎中耳炎急性支气管炎慢性支气管炎急性发作（3）肺炎链球菌流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎（4）沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎（5）敏感细菌引起的皮肤软组织感染。药物作用及效益见大环内酯类抗生素作用机制药物名称，外观用药剂量，间隔，疗程成人用量：感染的治疗：第 1 日，0.5g 顿服，第 25 日，一日 0.25g 顿服；或一日 0.5g 顿服，连服 3 日。小儿用量：1.治疗中耳炎、肺炎，第 1 日，按体重 10mg/kg 顿服（一日最大量不超过 0.5g），第 25 日，每日按体重 5
7、mg/kg 顿服（一日最大量不超过0.25g）用药方法口服预期药物产生药效时间及药效维持时间单次服药 2-3h 达峰浓度，组织分布好，消除半衰期 12-14h。漏服药物处理发现漏服时可立即服用；若接近下一次服药时间，请勿加倍服用。常见副作用，处理措施胃肠道反应、皮肤反应、局部反应较常见，也可发生消化系统、神经系统、过敏性休克和血管神经性水肿等严重不良反应。何时需要医师协助对同事使用非处方药、食物及生活形态的建议进食可影响阿奇霉素的吸收，故需在饭前 1 小时或饭后 2 小时口服；与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间；与地高辛合用，使地高辛水平升高；与利福布汀合用会增加后者的毒性药物储存环境及有效
8、期密封，在干燥处保存。注意事项轻度肾功能不全患者（肌酐清除率40ml/min）不需要调整剂量。肝功能不全患者慎用。用药期间发生过敏反应（血管神经性水肿、皮肤反应及毒性表皮坏死等），应立即停药。治疗期间可能出现抗生素相关性肠炎。一抗微生物药大环内酯类 调配数量及处方调配数量门诊不超过 7 日，急诊不超过 3 日药 物 分 类药物信息克林霉素（ Clindamycin 口服常释剂型、注射剂）给药原因及目的对革兰氏阳性菌及厌氧菌抗菌作用强。药物作用及效益药物名称，外观为白色或类白色疏松块状物或无定形固体用药剂量，间隔，疗程胶囊：成人重症感染,一次口服 150-300mg,必要时至 450mg,1 次
9、/6h. 儿童重症一日 8-16mg/kg,必要时可至 20mg/kg,分 3-4 次用. 注射液：静滴或肌注,成人革兰阳性需氧菌感染,一日 0.6-1.2g, 厌氧菌感染一日 1.2-2.7g,极严重感染可用至一日 4.8g,分 2-4 次用. 肌注一次不超过 0.6g,超过此量应静脉给药. 用药方法口服、静脉滴注或肌注预期药物产生药效时间 及药效维持时间口服的达峰时间为 0.75l 小时，T1/2 为 2.43 小时漏服药物处理发现漏服时可立即服用；若接近下一次服药时间，请勿加倍服用。常见副作用，处理措施可引起胃肠道反应：恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.皮疹,白细胞减 少.转氨酶升高.可
10、引起二重感染,伪膜性结肠炎.何时需要医师协助对同事使用非处方药、 食物及生活形态的建议与青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应，可用于对青霉素过敏 者； 与氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥盐酸盐、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫 酸镁可产生配伍禁忌；与阿片类镇痛药合用，可能使呼吸中枢抑制现 象加重。 药物储存环境及有效期遮光，密封保存。注意事项肝、肾功能损害者、胃肠疾病如溃疡性结肠炎、局限性肠炎、抗生素 相关肠炎的患者要慎用；如出现伪膜性肠炎，先进行补充水、电解质、 蛋白质；然后给甲硝唑口服，250-500mg，一日 3 次，无效时再选用万 古霉素口服 0.1250.5g，每日 4 次进行治疗。一 抗 微
11、生 物 药调配数量及处方调配数 量门诊不超过 7 日，急诊不超过 3 日药 物 分 类药物信息磷霉素（ Fosfomycin 注射剂）给药原因及目 的抗菌谱广，主要用于敏感的革兰阴性菌引起的尿路、皮肤及软组织、肠道等部位感染。 药物作用及效 益能与一种细菌细胞壁合成酶相结合，阻碍细菌利用有关物质合成细 胞壁的第一步反应，从而起杀菌作用。药物名称，外 观无色透明液体用药剂量，间 隔，疗程磷霉素钠肌内注射成人每日 2-8g；小儿每日按体重 50-200mg/kg，分 3-4 次给药。 磷霉素钠静脉注射或静脉滴注成人每日 4-12g，严重感染可加至 16g；小儿每日按体重 100-300mg/kg，
12、分 3-4 次给药。 用药方法肌内注射或静脉给药预期药物产生 药效时间 及药效维持时 间剂量依赖性 静注磷霉素钠 0.5 和 1g1h 后达峰，半减期为 1.52.0h，肾功 能减退时略有延长，但对血药浓度无明显影响 。漏服药物处理发现漏服时可立即服用；若接近下一次服药时间，请勿加倍服用。常见副作用， 处理措施轻度的胃肠道反 应，恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.过敏性皮 疹.转氨酶升高 .肌注局部疼痛 ,硬结.静脉用药可有 血栓性静脉 炎,心悸.有肝、肾功能减退者不需调整剂量何时需要医师 协助对同事使用非 处方药、 食物及生活形 态的建议与 -内酰胺类、氨基糖苷等抗生素合用常呈协同作用，并同
13、时减少或延迟 细菌耐药性 的产生。药物储存环境 及有效期遮光，密封保存。注意事项与一些金属盐可生成不溶性沉淀，勿与钙、镁等盐相配伍。一 抗 微 生 物 药调配数量及处 方调配数量门诊不超过 7 日，急诊不超过 3 日磺胺类抗生素概述磺胺类抗生素概述国家基本药物目录中，磺胺类抗生素列出 1 种：复方磺胺甲唑（Compound Sulfamethoxazole 口服常释剂型）磺胺类是合成的抑菌药，抗菌谱广，对大多数革兰氏阳性和许多革兰氏阴 性细菌有效。作用机制：磺胺类通过竞争性抑制叶酸代谢循环中的对氨基苯甲 酸而抑制细菌性增殖。如下图所示：共同特点：共同特点：1、 抗菌谱广，对金黄色葡萄球菌、溶血
14、性链球菌、志贺菌属、大肠杆菌、伤 寒杆菌、产气杆菌以及变形杆菌等有良好的抗菌活性。此外对少数真菌、衣 原体也有效。 2、 细菌对多种磺胺药间有交叉耐药性。3、磺胺药中有可供局部应用和肠道不易吸收而口服易吸收者，后者吸收完全， 血药浓度高，组织分布广。4、由于磺胺类药主要经肝代谢灭活，形成乙酰化物的溶解度降低，因此，易引 起血尿、结晶尿及肾损害，其不良反应还有恶心、呕吐、皮疹、发热、溶血性 贫血、粒细胞减少、肝脏损害等，故肝肾功能差的尿路感染患者应慎用。药 物 分 类药物信息磺胺甲噁唑（ Compound Sulfamethoxazole 口服常释剂型）给药原因及目的用于敏感细菌及其他敏感病原微
15、生物所致的感染。药物作用及效益对肺炎链球菌、大肠埃希杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌、摩根菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、弗氏志贺菌、宋氏志贺菌等敏感。药物名称，外观本品为白色片剂，味微苦。用药剂量，间隔，疗程成人常用量：细菌性感染，一次甲氧苄啶 160mg 和磺胺甲噁唑800mg，1 次/12h。成人预防用药：初予甲氧苄啶 160mg 和磺胺甲噁唑800mg，2 次/日，继以相同剂量一日服 1 次，或一周服 3 次。小儿常用量：治疗细菌感染，小儿按体重口服一次 SMZ 20mg/kg 及TMP 4mg/kg，每 12 小时 1 次。体重40kg 的小儿剂量同成人常用量。用药方法口服
16、预期药物产生药效时间 及药效维持时间胃肠道吸收完全，14 小时达峰；漏服药物处理发现漏服时可立即服用；若接近下一次服药时间，请勿加倍服用。常见副作用，处理措施过敏反应较常见，表现为药疹或光敏反应；中性粒细胞减少或缺乏症、 血小板减少症及再生障碍性贫血；溶血性贫血及血红蛋白尿；高胆红 素血症和新生儿黄疸；肝毒性；肾毒性；胃肠道不良反应；中枢神经 系统毒性反应偶有发生。何时需要医师协助严重不良反应虽少见，但常累及各器官并可致命，如渗出性多形红斑、 剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏 症、再生障碍性贫血等血液系统异常需要医师协助。对同事使用非处方药、 食物及生活形态的建议对呋塞米、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者， 对磺胶药亦可过敏。药物储存环境及有效期遮光，密封保存。一 抗 微 生 物 药 磺 胺 类注意事项用药期间须注意检查:(1)全血象检查，对疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药的患者尤为重要。(2)治疗中应定期尿液检查(每 23 日查尿常规一次
