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1、利托那韦口服溶液利托那韦口服溶液药品名称：药品名称：【通用名称】 利托那韦口服溶液【商品名称】 迈可欣【英文名称】 Ritonavir Oral Solution【汉语拼音】 Li Tuo Na Wei Kou Fu Rong Ye所属类别：所属类别：化药及生物制品 抗微生物药 抗病毒药 蛋白酶抑制剂 适应症：适应症：单独或与抗逆转录病毒的核苷类药物合用治疗晚期或非进行性的艾滋病病人。规格：规格：口服液(醇溶液)：600mg/7.5ml(80mg/ml)。用法用量：用法用量：口服 600mg，2 次/日，最好与食物同服。不良反应：不良反应：本品耐受性一般良好。常见的不良反应有恶心(23%26%
2、)、呕吐(13%15%)、腹泻(13%18%)、虚弱(9%14%、腹痛(3%7%)、厌食(1%6%)、味觉异常(1%10%)、感觉异常(3%6%)。此外还有头痛、血管扩张和实验室化验异常，如三酰甘油(甘油三酯)与胆固醇、丙氨酸转氨酶与天冬氨酸转氨酶、尿酸值升高。本品不良反应发生率在治疗开始24 周最大，因为在此时期内本品血浓度高。注意事项：注意事项：(1)本品对细胞色素 P450 系同工酶 CYP3A 具有强力抑制作用，CYP2D6 也能被本品抑制。因此，本品会减慢通过这些酶介导的药物代谢，增加这些药物的血浓度，而增加 CYP3A 活性的药物可使本品代谢增加，血浓度降低。因此，在合并治疗中，本
3、品很可能与许多药物发生相互作用。(2)阿普唑仑、安非他酮、胺碘酮、阿咪唑、苄替地尔、西沙必利、氯拉折帕、氯氮平、右丙氧芬、地西泮、二氢麦角胺、恩卡肢、舒乐安定、麦角胺、氟卡胺、氟西泮、咪达唑仑、哌替啶、匹莫齐特、吡罗昔康、普罗帕酮、奎尼丁、利福布丁、特非那定、三唑仑和左吡登禁止用于本品治疗的病人，因为它们可能与本品发生相互作用，产生严重并发症的危险。例如普罗帕酮、奎尼丁、阿咪唑、特非那定、西沙必利能引起心律失常，阿普唑仑、三唑仑、左吡登引起过度镇静和氯氮平引起血液学异常。(3)苯巴比妥、卡马西平、苯妥因和利福平能增加 CYP3A4 的活性，很可能与本品发生相互作用，增加本品的清除，降低本品的活
4、性。烟草可使本品的 AUC 值降低 18%。(4)华法林、环孢素、卡马西平、奈法唑酮、紫杉醇和钙通道阻断剂的代谢均经 CYP3A 介导，因此能与本品发生相互作用，使这些药物的 AUC 值和活性大大提高。故这些药物与本品合用需谨慎。(5)大部分三环类抗抑郁剂主要经 CYP2D6 介导代谢，与本品合用，它们的血浓度会上升。例如地昔帕明与本品合用，其 AUC 值平均增加 145%，故其剂量应考虑降低。(6)茶碱与本品合用，其平均 AUC 值降低 43%。所以，茶碱与本品合用时，其剂量也许需要增加。炔雌醇的 AUC 也被本品降低约 40%，故本品治疗的病人，如需用避孕药，应避免使用炔雌醇口服避孕剂，而
5、应采用其他避孕措施。(7)常用于艾滋病病人的地塞米松、伊曲康唑、酮康唑、氯雷他定、美沙酮、奈法唑酮、奎宁和舍曲林，能与本品发生相互作用，故与本品合用，也须谨慎。吗啡、甲苯磺丁脲、芬太尼、大环内酯类和类固醇类药物与本品合用也有相互作用。(8)体外试验表明，在大鼠和人肝微粒体内，本品能强力抑制其他蛋白酶抑制剂的代谢。在大鼠体内，沙喹那韦、萘非那韦、英地那韦和 VX-478 与本品合用，它们的 AUC8 分别增加36，18 和 8 倍。对健康的志愿受试者的单次和多次剂量的试验表明，本品可使合用的沙喹那韦的 AUC 和 Cmax增加许多。故本品与这些蛋白酶抑制剂合用，应谨慎。(9)据报道，本品增加克拉
6、霉素 AUC 达 77%，肾功能正常病人无须调整剂量，但肾功能损害病人合用本品和克拉霉素时，应考虑调整后者的剂量。如肌酸酐廓清为 3060m1/min 的病人，克拉霉素剂量要降低 5%。(10)本品口服液制剂含有醇，与双硫仑或双硫仑样药物，如甲硝唑合用，能发生反应，故应避免与这些药物合用。(11)严重肝病病人禁用。(12)轻、中度肝病病人和腹泻病人慎用。(13)据报道，在欧洲约有 15 名接受 HIV 蛋白酶抑制剂的伴有血友病的 HIV 阳性病人发生自动出血症状。故血友病病人使用本品应加倍小心，并注意自动出血事件。(14)孕妇只有在明确完全需要时才能使用。(15)尚不知本品在人乳中是否分泌，哺
7、乳妇女应停止授乳，以免将 HIV 传染给婴儿。(16)在开始本品治疗前、治疗中定期检查血脂、转氨酶或尿酸，若出现升高时应停药或减量观察。(17)本品口服液制剂气味不佳，可与巧克力、牛奶或营养补品同服，以掩盖其讨厌的气味。(18)本品对 12 岁以下儿童的疗效和安全性还未确定，故儿童不宜使用本品。(19)对 HIV 感染病人和健原志愿受试者的试验表明，本品与二脱氧肌苷、氟康唑和齐多夫定的相互作用无临床意义。两种制剂均应冷藏。药理毒理：药理毒理：本品为人免疫缺陷病毒-1(HIV-1)和人免疫缺陷病毒-2(HIV-2)天冬氨酸蛋白酶的口服有效抑制剂，阻断该酶促使产生形态学上成熟 HIV 颗粒所需的聚
8、蛋白，使 HIV 颗粒因而保持在未成熟的状态，从而减慢 HIV 在细胞中的蔓延，以防止新一轮感染的发生和延迟疾病的发展。本品对齐多夫定敏感的和齐多夫定与沙喹那韦耐药的 HIV 株一般均有效。分子式：C8H12N4O5分子量：244.21辅料：注射用水所属类别：所属类别：化药及生物制品 抗微生物药 抗病毒药 其他抗病毒药 性状：性状：本品为无色的澄明液体。适应症：适应症：抗病毒药。用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎。规格：规格：2ml：100mg用法用量：用法用量：用氯化钠注射液或 5%葡萄糖注射液稀释成每 1ml 含 1mg 的溶液后静脉缓慢滴注。成人一次 0.5g（5 支），一日
9、2 次，小儿按体重一日 1015mg/kg，分 2 次给药。每次滴注 20 分钟以上，疗程 37 日。不良反应：不良反应：常见的不良反应有贫血、乏力等，停药后即消失。较少见的不良反应有疲倦、头痛、失眠、食欲减退、恶心、呕吐等，并可致红细胞、白细胞及血红蛋白下降。禁忌：禁忌：对本品过敏者、孕妇禁用。注意事项：注意事项：1有严重贫血、肝功能异常者慎用。2对诊断的干扰：口服本品后引起血胆红素增高者可高达 25%。大剂量可引起血红蛋白下降。3尽早用药。呼吸道合胞病毒性肺炎病初 3 日内给药一般有效。本品不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。4长期或大剂量服用对肝功能、血象有不良反应。孕妇及
10、哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女用药：1本品有较强的致畸作用，家兔日剂量 1mg/kg 即引起胚胎损害，故禁用于孕妇和有可能怀孕的妇女（本品在体内消除很慢，停药后 4 周尚不能完全自体内清除）。2少量药物由乳汁排泄，且对母子二代动物均具毒性，因此哺乳期妇女在用药期间需暂停哺乳，乳汁也应丢弃。由于哺乳期妇女呼吸道合胞病毒感染具自限性，故本品不用于此种病例。儿童用药：儿童用药：请遵医嘱。老年用药：老年用药：老年人不推荐应用。药物相互作用：药物相互作用：0. 本品与齐多夫定同用时有拮抗作用，因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多夫定。药物过量：药物过量：大剂量应用可致心脏损害，对有呼吸道疾患者（
11、慢性阻塞性肺病或哮喘者）可致呼吸困难、胸痛等。药理毒理：药理毒理：药理学 广谱抗病毒药。体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用，其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳，也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化，其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂，抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒 RNA 多聚酶和 mRNA 鸟苷转移酶，从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少，损害病毒 RNA 和蛋白合成，使病毒的复制与传播受抑。对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用。毒理学 动物实验发现本品可诱发乳房、胰腺、垂体和肾上腺良性肿瘤，但对人体的致癌性并未
12、肯定。药物对仓鼠等动物可引起头颅、腭、眼、颌、骨骼和胃肠道的畸形，子代成活减少，但灵长类动物实验并未发现药物对胎仔的影响。给予小鼠、大鼠和猴口服利巴韦林，剂量分别为 30、36 和 120mg/kg 或持续 4 周以上（相当于人用剂量：给予体重为 5kg 的儿童 4.8、12.3 和 111.4mg/kg，或者体重为 60kg 成人 2.5、5.1 和 40mg/kg），出现心脏损伤。药代动力学：药代动力学：静脉滴注本品 0.8g，5 分钟后血浆浓度为（17.85.5）mM，30 分钟后血浆浓度为(42.310.4) mmol。进入体内迅速分布到身体各部分，并可通过血-脑脊液屏障。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内，且蓄积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的 67%。本品可透过胎盘，也能进入乳汁。与血浆蛋白几乎不结合。在肝内代谢。血浆药物消除半衰期（t1/2）约为 0.52 小时。主要经肾排泄，48 小时内从尿液中可检出（16.710.3%）的药物以原形排出，（6.21.7%）的药物以代谢物排泄。药物在红细胞内可蓄积数周。贮藏：贮藏：密闭保存包装：包装：安瓿，10 支/盒。有效期：有效期：24 个月。
