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1、核准日期：2007 年 03 月 09 日 修改日期：2008 年 06 月 06 日 2011 年 02 月 01 日 2014 年 10 月 10 日 2015 年 06 月 23 日 盐酸罗哌卡因注射液说明书盐酸罗哌卡因注射液说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。 【药品名称】【药品名称】 通用名称：盐酸罗哌卡因注射液 商品名称：耐乐品/Naropin 英文名称： Ropivacaine hydrochloride injection 汉语拼音：Yansuan Luopaikayin Zhusheye 【成份】【成份】 本品主要成份为盐酸罗哌卡因。 本品主要成份盐酸罗哌卡因的化学名
2、称：S-(-)-1-丙基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐一水化物。 化学结构式： C H 3 , H C l , H 2 O N C H 3 O H N C H 3 H 分子式： C17H26N2OHClH2O 分子量： 328.93 本品使用的辅料包括：氯化钠，盐酸/氢氧化钠和注射用水。 【性状】【性状】 本品为无色的澄明液体。 盐酸罗哌卡因注射液是一无菌等渗水溶液。该溶液的 pH 值是由氢氧化钠或盐酸来调节的，不含防腐剂。该注射液只能一次性使用。 药液灌装于单一剂量的塑料安瓿瓶或输液袋中。安瓿瓶可以直接衔接于注射器接口上。 药 品 名 称 盐 酸 罗 哌 卡 因 mg/ml
3、 氯 化 钠 mg/ml pH 耐 乐 品 2.0mg/ml 耐 乐 品 5.0mg/ml 耐 乐 品 7.5mg/ml 耐 乐 品 10.0mg/ml 2.0 5.0 7.5 10.0 8.6 8.0 7.5 7.1 4.06.0 4.06.0 4.06.0 4.06.0 【适应症】【适应症】 盐酸罗哌卡因适用于 外科手术麻醉外科手术麻醉 -硬膜外麻醉，包括剖宫产术 -蛛网膜下腔麻醉 -区域阻滞 急性疼痛控制急性疼痛控制 -持续硬膜外输注或间歇性单次用药，如术后或阴道分娩镇痛 -区域阻滞 【规格】【规格】 20mg/10ml，50mg/10ml，75mg/10ml，100mg/10ml 【用
4、法用量】【用法用量】 盐酸罗哌卡因仅供有麻醉经验的临床医生或在其指导下使用。其目的是使用尽可能低的剂量达到足够的麻醉。 常用麻醉中盐酸罗哌卡因注射液的指导剂量见下表，应根据麻醉程度和病人的身体状况调整剂量。 一般情况，外科麻醉需要较高的浓度和剂量。而对于控制急性疼痛的镇痛用药，则使用较低的浓度和剂量。 盐酸罗哌卡因注射液的推荐剂量盐酸罗哌卡因注射液的推荐剂量 浓 度 容 量 ml 总 剂 量 mg 起效时间 持续时间 mg/ml 分 小时 外科手术麻醉外科手术麻醉 腰椎硬膜外给药腰椎硬膜外给药 外科手术 7.5 10.0 1525 1520 113188 150200 1020 1020 35
5、 46 腰椎硬膜外给药腰椎硬膜外给药 剖宫产术 7.5 1520 113150 1020 35 胸椎硬膜外给药胸椎硬膜外给药 为术后镇痛建立阻滞 7.5 515 38113 1020 n/a 蛛网膜下腔给药蛛网膜下腔给药 外科手术 5.0 35 1525 15 12 区域阻滞区域阻滞 (例如末梢神经阻滞 和浸润麻醉) 7.5 130 7.5225 115 26 急性疼痛控制急性疼痛控制 腰椎硬膜外给药 单次给药量 2.0 1020 2040 1015 0.51.5 追加剂量(足量) (如阴道分娩镇痛) 2.0 1015 (最小间隔 30 分钟) 2030 n/a n/a 腰椎硬膜外给药腰椎硬膜
6、外给药 持续滴注(如阴道分娩镇痛和术后镇痛) 2.0 614ml/h 1228mg/h n/a n/a 胸椎硬膜外给胸椎硬膜外给药药 持续滴注(如术后镇痛) 2.0 48ml/h 816mg/h n/a n/a 区域阻滞区域阻滞 (如末梢神经阻滞和 浸润麻醉) 2.0 1100 2200 15 26 上表中的剂量对提供有效的麻醉是必要的，可以作为用于成人的指导剂量。起效时间和持续时间会有个体差异。以上数据反映了所需平均剂量的预计范围。有关其他局麻技术，应参考标准教科书。 在注射前以及注射期间，应仔细回吸以防止血管内注射。当需要大剂量注射时，如硬膜外麻醉，建议使用 35ml 试验剂量的含有肾上腺
7、素的利多卡因(2%赛罗卡因)。如误血管内注射可引起短暂的心率加快，或误蛛网膜下腔注射可出现脊髓麻醉。在注入用药剂量前及注入过程中需反复回吸并注意缓慢注射(2550mg/分钟)或分次注射，同时密切观察病人的生命指征并持续与病人交谈。如出现中毒症状，应立即停止注射。 在确定了蛛网膜下腔位置并且可见澄清的脑脊髓液自脊髓穿刺针流出，或通过回吸探测到后，方可进行蛛网膜下腔注射。硬膜外阻滞中，罗哌卡因单次最高 250mg 的剂量曾经被使用过，并且可以被很好的耐受。 当需延长麻醉时，无论持续注入或重复单次注射都应考虑达到血浆中毒浓度或诱发局部神经损害的危险。手术麻醉中累积剂量达到 800mg 时或用于术后镇
8、痛 24 小时以上，对于成人来说都可很好耐受。 对术后疼痛的治疗，建议采用以下技术：如果术前已经使用 10mg/ml 或7.5mg/ml 罗哌卡因建立阻滞，可在术后经硬膜外单次注射 7.5mg/ml 盐酸罗哌卡因注射液。然后持续使用 2mg/ml 盐酸罗哌卡因维持镇痛。对大多数中度至重度的术后疼痛，临床研究表明每小时 6-14ml(12-28mg)的输液速度，能够提供有效镇痛，仅伴有轻微且非进行性的运动阻滞。采用这一技术后，对阿片类药物的需求明显下降。 尚无将 7.5mg/ml 以上的浓度硬膜外给药用于剖腹产术或蛛网膜下腔给药记录。 临床经验表明盐酸罗哌卡因注射液硬膜外输入长达 24 小时是可
9、行的。 【不良反应】【不良反应】 临床试验中报告的大量症状多为神经阻滞本身和临床中的生理反应。神经阻滞本身的生理反应在各种局麻药均可能发生，包括硬膜外和蛛网膜下腔麻醉中的低血压和心动过缓，以及穿刺引起的不良事件(如脊髓血肿，椎管穿刺后头痛，脑膜炎及硬膜外脓肿)。 不良反应不良反应( (来自各种类型的阻滞来自各种类型的阻滞) ) 十分常见 ( 1/10) 全身：恶心 循环系统：低血压 常见( 1/100) 全身：体温升高，僵直，背痛 循环系统：心动过缓*，心动过速，高血压 中枢神经系统：感觉异常，头晕，头痛* 消化系统：呕吐* 肾脏及泌尿系统：尿潴留 偶见( 1/1000) 全身：低体温* 循环
10、系统：晕厥* 中枢神经系统：焦虑，中枢神经系统毒性症状(惊厥，癫痫大发作，癫痫发作，头晕，口周感觉异常，舌头麻木，听觉过敏， 耳鸣， 视觉障碍， 构音障碍， 肌肉抽搐，震颤)*，感觉减退* 呼吸系统：呼吸困难* 罕见(1/1000) 全身：过敏反应，最严重的情况是过敏性休克 循环系统：心搏停止，心律不齐 * 多发生于蛛网膜下腔麻醉之后 * 多由误注入血管，药物过量或快速吸收所引起 同类同类药物药物的的不良反应不良反应 以下不良反应包括并发症是与麻醉技术相关而与所使用的局麻药无关。 神经系统并发症： 神经病变和脊髓功能障碍(如脊髓前动脉综合征、蛛网膜炎、马尾综合征)与蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉有
11、关。 全脊髓阻滞 当把用于硬膜外麻醉的剂量误注入蛛网膜下腔，或蛛网膜下腔麻醉使用了过高的剂量，就可能出现全脊髓阻滞。药物过量和误注入血管内的全身反应可能是很严重的。 【禁忌】【禁忌】 对本品或本品中任何成份或对同类药品过敏者禁用。 【注意事项】【注意事项】 有些局部麻醉如头颈部区域的注射，严重不良反应的发生率较高。 对于有 II 度或 III 度房室传导阻滞的患者要谨慎。同时对于老年患者和伴有严重肝病、严重肾功能损害或全身状况不佳的患者，要特别注意。 第类抗心律失常药物(如胺碘酮)可能与罗哌卡因存在对心脏的相加作用，所以应该对使用这类药物的病人进行严密监护，可考虑进行心电图监护。 盐酸罗哌卡因
12、用于硬膜外麻醉或外周神经阻滞中，特别是老年患者和伴有心脏病患者发生局麻药误入血管时，曾有心跳停止的报道。有些病例复苏困难。发生心跳停止时，为了提高复苏成功率，可能应该延长复苏时间。 盐酸罗哌卡因在肝脏代谢。尚无用于伴有严重肝病的患者的临床研究或药物代谢动力学研究。 通常情况下肾功能不全病人如用单一剂量或短期治疗不需调整用药剂量。 慢性肾功能不全患者常伴有酸中毒及低蛋白血症，其发生全身性中毒的可能性增大。对于营养不良或低血容量性休克经过治疗的病人，也应考虑到此风险。 硬膜外麻醉可导致低血压和心动过缓，如预先输注扩容或使用升压药物，可减少这一副作用的发生。例如低血压一旦发生可以用 510mg 麻黄
13、素静脉注射治疗，必要时可重复用药。 过量或意外注入血管会引起中枢神经系统毒性反应(惊厥、意识障碍)和/或心血管系统毒性反应(心律失常、血压下降、心肌抑制)。 本品注射和输注液可能具有生卟啉作用，仅当无更安全的替代药物时，才应用于急性卟啉症患者。对于易感患者，应采取适当的警惕。 对驾驶和机械操作者的影响： 即使没有明显的中枢神经系统毒性，局部麻醉会轻微地影响精神状况及共济协调，还会暂时损害运动和灵活性，这些作用与剂量有关。 药品不含防腐剂只能一次性使用，任何残留在打开容器中的液体必须抛药品不含防腐剂只能一次性使用，任何残留在打开容器中的液体必须抛弃，完整的容器不能再高压灭菌，当要求无菌外表时，应
14、该选择水泡眼外包弃，完整的容器不能再高压灭菌，当要求无菌外表时，应该选择水泡眼外包装的规格。装的规格。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠妊娠 除了产科使用本品进行硬膜外麻醉以外，尚缺乏在孕妇中使用的足够数据。动物实验并未显示出本品对怀孕、胚胎/胎儿发育、分娩及出生后发育有直接或间接性损害。 哺乳哺乳 在人乳中罗哌卡因或其代谢物的分泌状况未曾研究。根据大鼠实验中乳汁/血浆浓度的比值，估计幼鼠日摄入量为其母鼠剂量的 4%。假设在人类乳汁/血浆浓度比值与大鼠相同，则母乳哺育的婴儿所摄入罗哌卡因的量较妊娠时在孕妇子宫中接受的剂量要低得多。 【儿童用药】【儿童用药】 本品目前尚无研究
15、资料，不建议应用于 12 岁以下的儿童。 【老年用药】【老年用药】 参见【用法用量】，或遵医嘱。 【药物相互作用】【药物相互作用】 因为毒性作用是可以累加的，接受其他局麻药或与酰胺类局麻药结构相似的药物(如 IB 类抗心律失常药物)治疗的病人如同时使用盐酸罗哌卡因注射液应慎用。未进行专门的罗哌卡因和第 III 类抗心律失常药物(如胺碘酮)相互作用的研究，但建议慎用(见【注意事项】 )。 在健康志愿者中，当与氟伏沙明，一种强效的 CYP1A2 竞争性抑制剂同时使用时，罗哌卡因的清除率下降达 77%。主要代谢产物 3-羟基-罗哌卡因的形成过程与 CYP1A2 相关。因此，与本品同时给予 CYP1A
16、2 的强抑制剂，如氟伏沙明和依诺沙星，可导致使血浆中罗哌卡因浓度升高的代谢相互作用。因此对于应用 CYP1A2 强抑制剂治疗的患者，应避免长期使用罗哌卡因。 配伍禁忌配伍禁忌 罗哌卡因在 pH6.0 以上难溶，所以在碱性环境中会导致沉淀。 【药物过量】【药物过量】 毒性毒性 因为所使用的剂量较低，蛛网膜下腔给药后，一般不会产生全身毒性反应。如过高的剂量注入蛛网膜下腔，可能会引起全脊髓阻滞。 全身毒性全身毒性 全身毒性反应主要包括中枢神经系统和心血管系统毒性反应。这些反应是由于局麻药较高的血药浓度(可能因血管内误注射，药物过量或由高血管化区域吸收过快造成)所引起的。所有局麻药物中枢神经系统毒性反应的症状都相似，而心血管系统毒性反应的症状却
