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1、新型辅料将缓控释制剂新型辅料将缓控释制剂 推向直接压片推向直接压片康毅 首席代表德国美剂乐集团上海代表处内内 容容粉末直接压片工艺的优势RetaLac-缓控释制剂直接压片的解决方案Company Profile | MEGGLE22012-6-21粉末直接压片工艺粉末直接压片工艺Company Profile | MEGGLE4“ “ “ “直接压片技术最明显的优势在于其经济性直接压片技术最明显的优势在于其经济性” ” ” ” Prof. Shangraw Prof. Shangraw Prof. Shangraw Prof. ShangrawUniversity of Maryland ,U
2、SA具有较好的流动性及压缩性的辅料的成功开发，使直接压片这一能降低成本的生产技术得以实现。2012-6-21直接压片工艺直接压片工艺Company Profile | MEGGLE5高速搅拌制粒高速搅拌制粒干粉混合液体粘合剂软材混合挤压过筛干燥（箱式/ 流化床干燥）过筛已干燥颗粒流化床制粒流化床制粒流化床内的干粉混合液体粘合剂流化造粒流化床内的气流干燥过筛已干燥颗粒湿法制粒湿法制粒与药物成分混合与其他辅料的混合：助流剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂片剂的压制片剂的压制直接压片直接压片2012-6-21直接压片的途径直接压片的途径Company Profile | MEGGLE6 影响药物稳定性的主要
3、因素 水分（游离水） 温度（工艺过程及压片过程） 光照 氧化（环境中氧气）2012-6-21直接压片工艺的优势直接压片工艺的优势-提高药物的稳定性提高药物的稳定性热湿热湿WGWGWGWG有关物质上升有关物质上升有关物质上升有关物质上升DCDCDCDC有关物质得到控制有关物质得到控制有关物质得到控制有关物质得到控制2012-6-217Company Profile | MEGGLE直接压片能够有效提高药物稳定性直接压片能够有效提高药物稳定性 对湿热敏感的药物：头孢克肟、氨茶碱、维生素B1、B2、B6、利福平、氨氯地平等 易氧化的药物：维生素C、辛伐他汀、奥美拉唑等 见光易分解的药物：甲钴胺、维生
4、素D、盐酸西替利嗪等 易水解的药物：盐酸甲氯芬酯、头孢类、青霉素类总成本总成本 IIIIIIII 原辅料成本原辅料成本 加工成本加工成本（劳动力成本、能源消耗、固定资产损耗）（劳动力成本、能源消耗、固定资产损耗） 检验成本检验成本2012-6-218Company Profile | MEGGLE成本的组成成本的组成原原辅料 成 本辅料 成 本价格数量金额数量金额数量金额数量金额/kgkgkgkgkg药物成分10000 20000 30000芳香剂10000甜味剂10000填充剂10000 20000 30000 着色剂10000 20000 联结剂10000 20000 30000 崩解剂1
5、0000 20000 30000 助流 剂10000 20000 30000 润滑剂1000020000湿湿法制粒法制粒流化床制粒流化床制粒直接直接压片压片湿湿法制粒法制粒湿湿法制粒法制粒转动制粒转动制粒 高速高速搅拌制粒搅拌制粒2012-6-219Company Profile | MEGGLEDC VS. WG-I.DC VS. WG-I.DC VS. WG-I.DC VS. WG-I.原辅料成本原辅料成本能 耗时 间 单 价金额能 耗 时 间单 价金额能 耗 时 间 单 价金额能 耗 时 间单 价金额单 元 操 作单 元 操 作 设 备设 备kW h$/kW *hkW h/kW *hkW
6、 h/kW *hkW h/kW *h混 合(干)混 合 机0000制 粒各 型制 粒 机0000过 筛(湿粒)0000干 燥烘 箱 或 流 化 床0000过 筛(干 粒0000混 合( 干 粒) 混 合 筒0000压 片压 片 机0000小小计计0000清清洁洁数量时 间单 价金 额数量时 间金 额金额数量时 间金 额金额数量时 间单 价金 额 l/hh$/l$ lh$/l$ lh$/l$ lh$/l$水 /溶剂0000清洁 用 品10000清洁 用 品20000清洁 用 品30000小小计计0000人 工人 工费 用费 用时 间工 资金额时 间工 资金额时 间工 资金额时 间工 资金额 h$
7、/h$h/hh/hh/h操 作 工10000操 作 工20000操 作 工30000小小计计0000总 加 工 费 用总 加 工 费 用0000直 接直 接压 片压 片湿湿法 制 粒法 制 粒流 化 床 制 粒流 化 床 制 粒 湿湿法 制 粒法 制 粒转 动 制 粒转 动 制 粒 湿湿法 制 粒法 制 粒高 速高 速搅 拌 制 粒搅 拌 制 粒2012-6-2110Company Profile | MEGGLEDC VS. WG-II.DC VS. WG-II.DC VS. WG-II.DC VS. WG-II.加工过程加工过程直接压片直接压片 湿法制粒湿法制粒 湿法制粒湿法制粒 湿法制粒
8、湿法制粒转动制粒转动制粒 高速搅拌制粒高速搅拌制粒流化床制粒流化床制粒 分析检验费分析检验费 分析所需的原辅料费用 物理分析费用 化学分析费用 微生物分析费用 小计小计0000验证费用验证费用 混合的验证费 制粒的验证费 干燥的验证费 混合(干粒)的验证费 压片的验证费 分析方法的验证费 总计总计00002012-6-2111Company Profile | MEGGLEDC VS. WG-III.DC VS. WG-III.DC VS. WG-III.DC VS. WG-III.分析检验分析检验成本成本直接压片直接压片湿法制粒湿法制粒湿法制粒湿法制粒湿法制粒湿法制粒 转动制粒转动制粒 高速
9、搅拌制粒高速搅拌制粒流化床制粒流化床制粒 原辅料费0000加工费0000 包装费 仓储费 分析检验费0000 生产费小计生产费小计0000 评价费用0000损耗费用 固定费用固定费用0000总计总计0 0 0 00 0 0 00 0 0 00 0 0 0批量 kg0000 药片量/批量 (已包装的片剂 ) 片重(mg) 总产量 kg00002012-6-2112Company Profile | MEGGLEDC VS. WG-IV.DC VS. WG-IV.DC VS. WG-IV.DC VS. WG-IV.总额总额DCDCDCDCDCDCDCDC WG WG WG WG WGWGWGWG
10、配方配方 A B C D Tablettose85.565.5- GranuLac 200-70.070.0 Corn Starch-22.522.5 MCC10.030.0- Gelatinized Starch - 4.0 - Povidone- - 4.0 Colloidal silica 2.0 2.0 1.0 1.0 Na starch glycolate 2.0 2.0 2.0 2.0 Mg stearate 0.5 0.5 0.5 0.5A + C = low cost version 请注意: GranuLac 200和Tablettose的不同用途2012-6-2113Com
11、pany Profile | MEGGLE直接压片与湿法制粒的比较直接压片与湿法制粒的比较直接压片与湿法制粒的成本比较2012-6-2114Company Profile | MEGGLE用于直接压片的含乳糖的复合辅料Lactose together with: Cellulose derivatives Powder celluloseCellactose 80 MCCMicroceLac 100 HPMC RetaLac Croscarmellose SodiumDisintequik Glyceryl monostearateLubriTose AN LactitolPharmatose
12、 DCL 40 PVP, PVP CLLudipress, Ludipress LCE StarchStarLac15Co-processed Excipients缓控释制剂的直接压片可行吗缓控释制剂的直接压片可行吗？Company Profile | MEGGLE172012-6-21RetaLacRetaLac可用于缓控释直接压可用于缓控释直接压 片的新型复合物辅料片的新型复合物辅料外观外观Company Profile | MEGGLE182012-6-21白色或类白色的无味粉末 优良的流动性 冷水中部分溶解RetaLac19Co-processed Excipients2012-6-2
13、1Company Profile | MEGGLE复合物辅料的定义（暂时）复合物辅料的定义（暂时）1920RetaLac50% -一水乳糖欧洲药典-美国药典-日本药典50% HPMC 欧洲药典-美国药典-日本药典2208 型, ca. 4000 mPa s (2% 水溶液)流化床制粒RetaLac以乳糖为基础的复合物辅料（缓控释直压）以乳糖为基础的复合物辅料（缓控释直压）2012-6-21Company Profile | MEGGLE21机械振荡筛 25 g, 10 分钟, 振幅2 mm 80%激光衍射仪X 10 = 55 m* X 50 = 125 m* X 90 = 260 m*Figures are typical values and for information purposes, only (Sympatec Helios and Rodos, measuring range 0.5/4.5 . 875 m, dispersion pressure 0.5 bar)RetaLac01020304050607080901001101001000Particle size Particle size Particle size
