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1、1 5-氟尿嘧啶（氟尿嘧啶,5-fluorouracil,5-FU） 分类：抗代谢类 机制： 是尿嘧啶 5 位的氢被氟取代的衍生物，是抗嘧啶药。 剂型：250mg/ml/支。50mg*100 片/ 盒 给药方式：15mg/kg qd ivgtt d1-5. 500-750mg qd iv 不良反应：1.不良反应有骨髓抑制、消化道反应、共济失调、局部刺激、神经系统反应、 脱发、皮炎、等，有导致畸形、导致突变作用。2.肝肾疾病、心脏病、水痘及消化道出血 患者慎用。注意用药期间严密观察血象。3.与甲氨蝶呤合用，应先用甲氨蝶呤再给予本药， 否则药效降低。 替加氟（tegafur）呋喃氟尿嘧啶（ftor
2、afur,FT-207 ）;喃氟啶、呋氟尿嘧啶 分类：抗代谢类 机制： 为 5-FU 的衍生物，在肝内活化为氟尿嘧啶而起作用。 剂型：50mg*100/瓶 给药方式：8001200mg，q6h, 总量 2040g 为一个疗程 不良反应：该药在体内转化为 5-FU，但毒性小。其不良反应及注意事项与 5-FU 基本相同。去氧氟尿苷，氟铁龙，脱氧氟尿苷，艾丰（Furtulon,5-dFUR,Doxifluridine） 分类：抗代谢类 机制： 作用与 5-FU 相同。在体内受到胸苷磷酸化酶和尿苷磷酸化酶作用转变成 5-FU 和 5-脱氧核糖-1- 磷酸而起抗肿瘤作用。属本类低毒性抗肿瘤药。用于胃癌，
3、肠癌，乳癌，膀 胱癌，宫颈癌等。 剂型：胶囊 200mg*50 粒/ 盒 给药方式：8001200mg 分 34 次，连用 4 周。 不良反应：常见抗肿瘤药物共同不良反应。其它有肝肾功能异常、心电图异常、脱发、色 素沉着、荨麻疹，神经症状有倦怠、身体摇晃、舌发麻等。 6-硫鸟嘌呤（tioguanine,6-thioguanine,6-TG ） 分类：抗代谢类 机制： 与 6-MP 相似。 剂型：25mg*40 片/ 盒 给药方式：100mg/m2 qd d1-5,1-7 不良反应：注意用药期间严密观察血象。可引起骨髓抑制及肝功能损害。 6-巯嘌呤（6-mercaptopurine,6-MP ）
4、 ，巯嘌呤、乐疾宁 分类：抗代谢类 机制： 腺嘌呤 6 位上的-NH2 被-SH 所取代的衍生物，为抗嘌呤药。 剂型：50mg*100/瓶 给药方式： 不良反应：1.不良反应有消化道反应、粘膜溃疡、骨髓抑制、肝功能损伤等，个别患者可 出现高尿酸血症及尿内尿酸结晶。2.注意用药期间严密观察血象，肝肾功能不全者慎用。 六甲密胺（altretamine,hexamethylmelamine,HMM） ，六甲三聚氰胺2 分类：抗代谢类 机制： 可能为嘧啶拮抗物,抑制二氢叶酸还原酶和核酸的合成,进一步抑制 DNA,RNA 和蛋 白质质的合成.用于慢性粒细胞白血病,肺癌,恶性淋巴瘤,骨髓瘤,乳腺癌,卵巢癌
5、,食管癌,头颈 部肿瘤. 剂型：片剂:50mg *100 片/盒 给药方式：4-8mg/kg ,分 4 次,饭后及临睡前.21-30 天为一疗程,间隔 1-2 后,重复. 不良反应： 不良反应主要表现为胃肠道反应和骨髓抑制，长期服用对中枢及周围神经系统 有一定影响。 甲氨蝶呤（methotrexate,MTX）又名氨甲蝶呤（amethopterin） ，氨甲叶酸 分类：抗代谢类 机制： 化学结构与叶酸相似，是抗叶酸药。 剂型：片剂：2.5mg*100 片/ 瓶；粉针剂：5mg/支或 1.0g/瓶 给药方式：白血病: 每日 1.255mg,po qd 有疗疗程的安全剂量为 50-150mg ,总
6、剂量应视骨髓 情况而定.实体瘤,乳癌:1020mg,im bid .连续 6 周为一疗程.骨肉瘤:3-5g/m2,ivgtt 4 小时滴完, 于 26 小时后,开始应用 CF,612mg im q6h,d1-3.水化,尿量应在 3000ml/d 以上,也用于联合 化疗等. 不良反应：1.不良反应主要有胃肠道反应、骨髓抑制 710 天最低,在 1416 天恢复、口腔 炎、湿疹、脱发、肺炎、骨质疏松、肝功能损伤等，鞘内注射剂量过大可引起抽搐。2.用 药期间应严格检查肝肾功能、血象及血药浓度；用药期间及用药后一段时间内应大量饮水 并使尿液碱化，避免损害肾脏。3.肝肾功能不全者及孕妇禁用。 阿糖胞苷（
7、cytarabine,AraC） ，阿糖胞嘧啶 ,赛得萨 分类：抗代谢类 机制： 在体内经脱氧胞苷激酶催化成二或三磷酸胞苷，进而抑制 DNA 多聚酶的活性而影 响 DNA 合成；也可掺入 DNA 中干扰其复制，使细胞死亡。S 期细胞对之最敏感，属周期 特异性药物。 剂型：粉针：50mg/支；赛得萨:100mg/支 给药方式：13mg/kg qd iv d1-8,d1-15. 55.7mg/kg qd ivgtt d1-4,d1-5. 不良反应：1.不良反应有骨髓抑制、消化道反应、肝功能异常、发热、皮疹等。2.使用该药 后继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可使药物疗效提高。不宜与
8、5-FU 合用。3.用药期间应严格检查血象。 羟基脲（hydroxycarbamide,hydroxyurea,HU） ，羟脲 分类：其它 机制： 能抑制核苷酸还原酶，阻止胞苷酸转变为脱氧胞苷酸，从而抑制 DNA 的合成。它 能选择性地作用于 S 期细胞。 剂型： 给药方式： 不良反应：该药不良反应主要为消化道反应和骨髓抑制，偶见有睾丸萎缩、肾功能损害及 中枢神经系统症状。2.用药期间应严格检查血象。孕妇禁用。 安西他滨（ancitabin）环胞苷（cyclocytidine，cyclo-C ） 分类：抗代谢类 3 机制： 为 Ara-C 脱水衍生物，在体内逐渐水解放出 Ara-C 而显效。
9、剂型： 给药方式： 不良反应： 吉西他滨,健择,泽菲(Gemzar,Gemcitabine) 分类：抗代谢类 机制： 本品为细胞周期特异性药物,主要作用于 DNA 合成期,用于治疗局限晚期或已转移 的非小细胞肺癌. 剂型：粉针剂:0.2 或 1g/ 瓶. 给药方式：1g/m2 ivgtt 30 分钟,d1,d8.只能用 NS 配,40mg 本品至少需要 1mlNS 溶解后,再用 NS 稀释. 不良反应：抗肿瘤药物的共同不良反应; 主要为骨髓抑制,一过性肝酶升高,胃肠道反应等到. 对本品过敏者禁用.禁与放疗同时联合应用.严重肾功能不全患者,禁与 DDP 联合应用. 希罗达,卡培他滨(Xeloda
10、,capecitabine) 分类：抗代谢类 机制： 本品为 5-FU 的前体药物,本身无细胞毒性,通过肿瘤相关生血管因子胸腺磷酸化酶 在肿瘤所在部位转化为 5-FU,从而最大程度的降低了 5-FU 对正常人体细胞的损害.适用于紫 杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗. 剂型：片剂:500mg*60 片/瓶 给药方式：2500mg/m2,8# bid 连用 2 周,休息一周.早晚两次于饭后半小时用. 不良反应：骨髓抑制轻,其它胃肠道不良反应出现腹泻,皮肤反应,神经系统症状. 安吖啶（胺苯吖啶、M-AMSA） 分类： 机制： 剂型： 给药方式： 不良反应：1.该
11、药不良反应有骨髓抑制、口炎、肝功能障碍、心律失常、脱发等。2.该药与 含氯溶液有配伍禁忌；该药注射时必须使用玻璃注射器注射 甲异靛 分类： 机制： 剂型： 给药方式： 不良反应：不良反应主要表现为胃肠道反应、骨髓抑制、全身症状（表现为肢体、关节疼 痛） ，用药期间应定期检查血象。 卡莫氟（氟脲已胺、嘧福禄、HCFU） 分类： 机制： 剂型：4 给药方式： 不良反应：该药在体内转化为 5-FU，但毒性小。其不良反应及注意事项与 5-FU 基本相同。优福定（复方喃氟啶、UFT） 分类： 机制： 剂型： 给药方式： 不良反应：该药是替加氟和尿嘧啶的复合制剂，在体内转化为 5-FU。其不良反应及注意事
12、 项与 5-FU 基本相同，但该药的消化道反应较为严重。 溶癌呤（tisupurine,AT-1438） 分类：抗代谢类 机制： 为 6-MP 的磺酸钠盐，易溶于水，在体内分解为 6-MP 而显效。 剂型： 给药方式： 不良反应： - 氮芥（chlorethamine,nitrogen mustard,mechlorethamine,HN2） 分类：细胞毒类 机制： 烷化剂 剂型： 结构中含三个乙烯亚胺基，能形成有活性的碳三离子与细胞内 DNA 的碱基结合， 影响瘤细胞的分裂。 给药方式： 不良反应：1.不良反应为骨髓抑制、消化道反应、男性无精子、女性无月经、发热、皮疹 等。2.与琥珀胆碱合用
13、可引起呼吸困难；与尿激酶合用可提高该药治疗膀胱癌的作用；该 药可增加血尿酸水平。3.有痛风病史、肝肾功能损害、泌尿系结石患者慎用。孕妇禁用。4. 注意用药期间严密观察血象，稀释后如发现混浊不得使用。 环磷酰胺（cyclophosphamide,endoxan,cytoxan,CTX） 分类：细胞毒类 机制： 为氮芥与磷酰胺基结合而成的化合物 剂型：0.2/支 给药方式：iv 400mg1200mg po 不良反应： 1.不良反应主要有胃肠道反应、骨髓抑 1-2 周最低，35 周可恢复；口腔炎、 湿疹、脱发、肺炎、骨质疏松、肝功能损伤等，鞘内注射剂量过大可引起抽搐。2.用药期 间应严格检查肝肾功
14、能、血象及血药浓度；用药期间及用药后一段时间内应大量饮水并使 尿液碱化，避免损害肾脏。3.肝肾功能不全者及孕妇禁用。 异环磷酰胺（IFO）匹服平、和乐生 5 分类：细胞毒类 机制： 剂型：1.0g/瓶 给药方式：5060mg/kg.静注：连续用药 5 日，每项疗程 250300mg/kg. 不良反应：1.该药对骨髓、心、肝、肾及中枢神经系统均有毒性。严重骨髓抑制、肾功能 不全、双侧输尿管阻塞者禁用。2.儿童长期服用该药可引起 Fanconi 综合征。3.该药应与泌 尿系统保护剂美司那合用。 白消安（busulfan）又名马利兰（myleran ） 、二甲磺酸丁酯、白血福恩、米埃罗生 分类：细胞
15、毒类 机制： 属磺酸酯类，在体内解离后起烷化作用 剂型：片剂：2mg/片*60 片；注射剂：1mg/支 给药方式：2mg ,Bid 不良反应：1.不良反应为消化道反应、骨髓抑制；偶有肺纤维化、头昏、面红、男性乳房 发育、女性闭经、皮肤色素沉着、甚至出现畸形胎儿，大剂量可引起再生障碍性贫血。2. 注意用药期间严密观察血象。急性白血病和再生障碍性贫血或出血性疾病患者忌用，孕妇 禁用，肾上腺皮质功能不全患者慎用。 氮甲（N-formy lsarcolysin,N-F ） 分类：细胞毒类 机制： 烷化剂 剂型： 给药方式： 不良反应： 注意用药期间严密观察血象 消卡芥（消瘤芥 nitrocophac,
16、AT-1258) 分类：细胞毒类 机制： 烷化剂 剂型： 给药方式： 不良反应： 注意用药期间严密观察血象。 卡莫司汀（carmustine,BCNU）卡氮芥，氮乙亚硝脲、亚硝脲氮芥 分类：细胞毒类 机制： 烷化剂 剂型： 给药方式： 不良反应：1.不良反应为消化道反应、迟发性骨髓抑制，约 34 周后出现血小板、白细胞 减少及肝肾毒性反应。2.与苯巴比妥合用可降低该药的抗瘤作用；与西咪替丁或氯霉素合 用可加重骨髓抑制作用。3.注意不可与皮肤接触以免引起炎症及色素沉着。4.用药期间严格 检查血象，药物应在 5oC 以下保存 罗莫司汀（lumustine,CCNU）环己亚硝脲，罗氮芥 分类：细胞毒类6 机制： 烷化剂 剂型： 给药方式： 不良反应：该药的不良反应主要表现为消化道反应及迟发性骨髓抑制，注意用药期间严密 观察血象。该药
