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1、火炭母药材质量标准起草研究实验工作实施方案摘要：火炭母为蓼 科 植 物 的 干 燥 全 草 ， 其 功 效 是 清 热 利 湿 ， 凉 血解 毒 。 火 炭 母 提取物的研究发现，真正起主要作用的是黄酮类化合物，火炭母提取物中分离出来了黄酮苷，并对其进行含量测定，结果很好，对火炭母提取物的生产控制有可靠依据。关键词：火炭母 黄酮苷 质量控制标准天然药物来自植物、动物、矿物和微生物。其中以植物来源为主，占了很大的比例。火炭母中黄酮类化合物主要是：黄酮苷、芹菜素、异鼠李素、槲皮素、木犀草素等。一、 概述：浸膏剂指药材用适宜的溶剂浸出（或煎出）有效成份，浓缩，调整浓度至规定标准而制成的粉状或膏状制剂
2、。蓼科植物火炭母为多年生草本，全株均可入药。全 草 含 蒽 醌 、黄 酮 苷 。 为了更好地控制该产品质量，防止伪品、混淆品流人生产中。针对其标准问题进行质量标准研究工作。二、 情况分析1. 火 炭 母火炭母是蓼科(Polygonaceae )蓼属(Polygonum)植物火炭母草(Polyg -onum chinense Linn)的药用全草或根，别名火炭毛、乌炭子、山荞毒草、赤地利、老鼠蔗等。广泛分布于我国南部的福建、广东、广西和贵州等地区。1.1 植 物 形 态茎 近 直 立 或 蜿 蜒 状 ， 高 达 1m， 茎 圆 柱 形 ， 略 具 棱 沟 ， 光 滑 或被 疏 毛 或 腺 毛 ，
3、 斜 卧 地 面 或 依 附 而 生 ， 下 部 质 坚 实 ， 多 分 枝 ， 匍地 者 节 处 生 根 ， 嫩 枝 紫 红 色 。 叶 互 生 ， 卵 状 长 椭 圆 形 或 卵 状 三 角形 ， 长 712cm， 宽 2.56cm； 顶 端 渐 尖 ， 基 部 截 形 、 矩 圆 形 或 近心 形 ， 全 缘 或 具 细 圆 齿 。 上 表 面 鲜 绿 色 或 有 V形 黑 纹 ； 下 表 面 主脉 有 毛 ； 具 柄 。 基 部 两 侧 常 具 2耳 状 裂 片 ； 托 叶 膜 质 ， 鞘 状 ， 顶部 斜 截 形 ， 无 毛 。 秋 季 开 花 ， 头 状 花 序 ， 再 组 成 圆
4、 锥 或 伞 房 花 序 ，腋 生 ， 主 轴 和 分 枝 均 被 腺 毛 ； 无 总 苞 ， 苞 片 膜 质 ， 无 毛 ， 通 常 急尖 ； 小 花 白 色 、 淡 红 色 或 紫 色 ； 花 被 5深 裂 ； 雄 蕊 8， 子 房 上 位 ，花 柱 3裂 。 瘦 果 初 为 三 角 形 ， 成 熟 时 球 形 ， 黑 色 ， 具 三 棱 ， 全 部 包藏 于 多 汁 、 透 明 、 白 色 或 蓝 色 的 宿 存 花 被 内 ， 花 期 9月 。1.2 药 材干 燥 的 茎 甚 长 ， 棕 色 至 棕 紫 色 ， 有 纵 皱 纹 ， 节 间 颇 长 ， 节 部膨 大 ； 质 脆 易 折
5、断 ， 髓 部 疏 松 。 叶 片 皱 缩 ， 枯 黄 色 或 黄 绿 色 ， 主脉 两 侧 有 紫 黑 色 斑 块 ， 隐 约 可 见 ； 托 叶 鞘 状 ， 浅 黄 棕 色 ， 常 破 碎而 不 完 整 。 气 微 ， 味 淡 微 苦 。 以 干 燥 、 无 杂 质 者 为 佳 。1.3 化 学 成 分全 草 含 蒽 醌 、 黄 酮 苷 ； 根 和 根 茎 含 多 种 氨 基 酸 ， 谷 氨 酸 、 天冬 氨 酸 、 胱 氨 酸 、 脯 氨 酸 、 丙 氨 酸 、 赖 氨 酸 、 亮 氨 酸 、 蛋 氨 酸 ，碳 水 化 合 物 有 L-肌 醇 、 D-半 乳 糖 醛 酸 、 D-半 乳
6、糖 、 麦 芽 糖 以 及 L-鼠 李 糖 ， 棕 榈 酸 、 硬 脂 酸 、 亚 油 酸 、 非 皂 化 部 分 含 -谷 甾 醇 。 叶中 含 -谷 甾 醇 、 山 奈 酚 （ kaempferol） 、 槲 皮 素 （ quercetin） 、鞣 花 酸 、 3-O-甲 基 鞣 花 酸 、 逆 没 食 子 酸 （ ellagic acid） 、 没 食 子酸 （ gallic acid） 、 山 柰 酚 -7-葡 萄 糖 苷 （ kaempferol-7-O-glucosi -de） 、 山 柰 酚 -3-葡 萄 糖 醛 酸 苷 （ kaempferol-3-O-glucuroside）
7、 、 3-O-甲 基 并 没 食 子 酸 （ 3-O-methylellagic acid） 。丁香酸、芹菜素、3，3-二甲基鞣花酸、原儿茶酸、异鼠李素、咖啡酸、木犀草素、没食子酸甲酯、广寄生苷和3，4，8，9，10-pentahydroxydibe nzob，dpyran-6-one 【1】 。1.4 功 能 主 治清 热 解 毒 ， 利 湿 消 滞 ， 凉 血 止 痒 ， 明 目 退 翳 。 用 于 痢 疾 ， 肠炎 ， 消 化 不 良 ， 肝 炎 ， 感 冒 ， 扁 桃 体 炎 ， 咽 喉 炎 ， 白 喉 ， 百 日 咳 ，角 膜 云 翳 ， 霉 菌 性 阴 道 炎 ， 白 带 ， 乳
8、腺 炎 ， 疖 肿 ， 小 儿 脓 疱 疮 ，湿 疹 ， 毒 蛇 咬 伤 。 临床主要用于治疗各种炎症、跌打损伤和感冒等【2】 。2. 化 学 成 分2.1 黄 酮 类 化 合 物黄酮类化合物（flavonoids）是一类存在于 自然界的、具有2- 苯基色原酮（flavone ）结构的化合物。它们分子中有一个酮式羰基，第一位上的氧原子具碱性，能与强酸成盐，其羟基衍生物多具黄色，故又称黄碱素或黄酮。黄酮类化合物在植物体中通常与糖结合成苷类，小部分以游离态（苷元）的形式存在。2.2 现 代 研 究 情 况黄 酮 类 化 合 物 的 药 理 活 性 ： 心 血 管 系 统 活 性 ， 抗 菌 及 抗
9、 病 毒活 性 ， 抗 肿 瘤 活 性 ， 抗 氧 化 自 由 基 活 性 ， 抗 炎 、 镇 痛 活 性 ， 保 肝活 性 ， 此 外 ， 大 量 研 究 表 明 降 压 、 降 血 脂 、 抗 衰 老 、 提 高 机 体 免疫 力 、 泻 下 、 镇 咳 、 祛 痰 、 解 痉 及 抗 变 态 等 药 理 活 性 。黄酮，黄酮醇和黄烷酮的检测波长一般在240-280nm，及330 - 360nm，异黄酮、二氢黄酮、二氢黄酮醇和二氢查耳酮的检测波长一般在240-280nm。其中芹菜素的最大吸收波长为349nm；异鼠李素与槲皮素的最大吸收波长360nm；木犀草素的最大吸收波长为353nm。据报
10、道，芹菜素通过降低肿瘤细胞侵袭能力和抑制肿瘤血管形成从而发挥抑制肿瘤生长、侵入和转移的作用。此外，芹菜素还具有抗炎症、扩血管、抗菌、抗病毒以及抗氧化作用等多方面的生物学活性 3；异鼠李素在体内具有明显的抗肿瘤作用，其机理可能与下调PCNA和bcl一2的表达， 上调caspase一3、bax的表达有关，其抑制肿瘤细胞的生长增殖，诱导细胞凋亡是其抗肿瘤作用的主要机制之一 4；槲皮素具有去痰止咳平喘、抗炎、扩血管、抗氧化、抗肿瘤等广泛的药理作用 5；木犀草素具有高效的抗菌活性阎 6。另外，它还是抗肿瘤的启动因子，对多种实体瘤、腹水癌和白血病细胞有显著抑制作用。火炭母含有这些成分，与其药理活性和临床应
11、用相关。3. 产 品 形 式火 炭 母 水 醇 提 取 物 多 制 成 浸 膏 剂 ， 除另有规定外，多用渗漉法制备，其制备工艺程为：浸渍渗漉浓缩调整含量成品。渗漉时应先收集中药量85%的初漉液，另器保存；续漉液低温浓缩城稠膏状与初 漉液合并，搅匀。若有效成分已明确者，需作含量测定及乙醇含量测定；有效成分不明确者只做含乙醇量测定，然后按测定结果将浸出浓缩液加适量溶剂稀释，或低温浓缩使其符合规定标准，静置24小时以上，滤过，即得。浸 膏 剂 按 其 干 燥 程 度 可 分 为 稠 浸 膏 与 干 浸 膏 两 种 。 稠 浸 膏 是 浸出 液 经 低 温 浓 缩 至 稠 膏 状 的 ， 含 水 量
12、 约 为 15 20%的 制 成 品 。 干浸 膏 是 浸 出 液 浓 缩 成 稠 膏 后 蒸 干 ， 测 定 含 量 后 ， 用 淀 粉 、 乳 糖 等稀 释 至 规 定 的 标 准 ， 制 成 干 燥 粉 状 的 制 品 ， 其 含 水 量 约 为 5 。浸 膏 剂 的 优 点 是 有 效 成 分 含 量 高 ， 体 积 小 ， 不 含 浸 出 溶 媒 ， 可 久贮 ， 有 效 成 分 较 流 浸 膏 稳 定 。 但 其 缺 点 是 易 吸 潮 或 失 水 后 硬 化 。 浸 膏 剂 除 少 数 直 接 用 于 患 者 外 ， 一 般 多 作 为 制 备 其 他 制 剂 的 原料 ， 如
13、片 剂 、 散 剂 、 胶 囊 剂 、 冲 剂 、 丸 剂 、 颗 粒 剂 等 的 原 料 。4. 质量标准控制项目1、 性状 2、 定量控制 3、 检查项目（包括外观、水分、浸出物、灰分） 三、 质量标准项目的研究方案1. 性状与鉴定1.1 火 炭 母该 品 呈 藤 茎 状 伸 延 ， 长 40150cm。 茎 呈 扁 圆 柱 形 ， 直 径36mm， 棕 色 至 紫 棕 色 ， 略 具 纵 沟 ， 嫩 枝 紫 红 色 ， 节 处 有 不 定 根 ，节 间 较 长 ， 节 部 膨 大 ， 紫 色 ； 质 脆 。 老 茎 质 坚 实 ， 易 折 断 ， 嫩 枝断 面 髓 部 明 显 ， 黄 白
14、 色 而 疏 松 。 叶 互 生 ， 多 皱 缩 或 破 碎 ， 完 整 叶展 平 后 呈 卵 状 长 椭 圆 形 或 卵 形 ， 长 510cm， 宽 2.56cm； 顶 端渐 尖 ， 基 部 截 形 、 矩 圆 形 或 近 心 形 ， 全 缘 或 具 细 圆 齿 。 两 面 近 无毛 ， 桔 黄 色 或 黄 绿 色 ， 主 脉 两 面 隐 约 可 见 ， 有 紫 黑 色 或 灰 白 色“V“形 斑 块 纹 ； 具 柄 。 托 叶 膜 质 鞘 状 ， 抱 茎 ， 浅 黄 棕 色 。 气 微 ， 味酸 、 微 涩 。1.2 茎 横 切 面表 皮 为 1 列 细 胞 ， 略 切 向 延 长 ，
15、有 的 含 红 棕 色 物 ， 外 被 较 薄的 皱 缩 角 质 层 。 皮 层 外 侧 有 的 细 胞 角 质 增 厚 。 中 柱 鞘 纤 维 1-5 列 ，断 续 或 连 续 成 波 状 环 层 。 木 质 部 导 管 单 个 排 列 成 行 。 髓 部 宽 阔 ，空 隙 处 含 棕 色 物 。 薄 壁 细 胞 含 棕 色 物 、 淀 粉 粒 或 草 酸 钙 簇 晶 。 草酸 钙 簇 晶 直 径 可 达 50um。 粉 末 黄 绿 色 。 叶 表 皮 细 胞 表 面 观 类 多角 形 ， 有 的 有 角 质 样 纹 理 。 茎 表 皮 细 胞 类 长 方 形 ， 有 的 也 显 角 质样
16、纹 理 。 非 腺 毛 多 细 胞 呈 覆 瓦 状 排 列 ， 表 面 有 角 质 样 纹 理 ， 内 含棕 色 物 ； 腺 毛 头 部 单 细 胞 或 多 细 胞 ， 腺 柄 多 为 单 细 胞 。 含 草 酸 钙簇 晶 众 多 ， 直 径 达 80um， 棱 角 多 尖 锐 。1.3 薄 层 色 谱 法 鉴 别取 该 品 粉 末 2g， 加 50%甲 醇 30ml， 盐 酸 1ml， 加 热 回 流 1小时 ， 趁 热 滤 过 ， 滤 液 放 冷 ， 用 乙 酸 乙 酯 振 摇 提 取 2次 ， 每 次20ml， 合 并 乙 酸 乙 酯 提 取 液 ， 浓 缩 至 约 1ml， 作 为 供 试 品 溶 液 。另 取 槲 皮 素 对 照 品 ， 加 乙 酸 乙 酯 制 成 每 1ml含 0.5mg的 溶 液 ，作 为 对 照 品 溶 液 。 照 薄 层 色 谱 法 （ 中 国 药 典 一 部 附 录 B） 试 验 ，吸 取 上 述 两 种 溶 液 各 10ml， 分 别 点 于 同
