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1、1传出神经系统（胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经）受体M 胆碱受体 N 胆碱受体亚型 作用受体 亚型 作用受体M1 神经、腺体 N1 神经节M2 心脏 N2 骨骼肌M3 平滑肌、腺体肾上腺素受体 型受体 作用受体 型受体 作用受体1 血管（皮肤、粘膜、内脏）1 心肌2 突触前膜 2 平滑肌（支气管、血管）毛果芸香碱（M 胆碱受体激动药）和阿托品（ M 胆碱能受体阻断药）比较药品 毛果芸香碱 阿托品缩瞳（激动虹膜括约肌 M 受体） 扩瞳（阻断虹膜括约肌 M 受体）降低眼内压（缩瞳使前房角变宽，促进房水回流）升高眼内压（散瞳使前房角变窄，阻碍房水回流）作用调节痉挛（激动睫状肌 M 受体睫状肌痉挛、悬
2、韧带松弛、晶状体变凸、屈光度降增加视近物清楚、调节麻痹（阻断睫状肌 M 受体睫状肌松弛、悬韧带拉紧、晶状体变平、屈光度降低视近物模2视远物模糊） 糊、视远物清楚）用途 青光眼虹膜睫状体炎（与阿托品交替应用）膜睫状体炎散瞳检查眼底验光配镜新斯的明（易逆性抗 AChE 药）和有机磷酸酯类中毒（难逆性抗AChE 药） 1.药名 新斯的明（易逆性抗 AChE 药）特点 选择性作用强弱：骨骼肌胃肠、膀胱其他器官药理作用 1.兴奋骨骼肌抑制 AChE直接激动骨骼肌运动终板 N2 受体促进运动神经末梢释放 Ach2.兴奋胃肠和膀胱平滑肌3.减慢心室频率临床用途 1.重症肌无力2.术后腹胀气及尿潴留3.阵发性
3、室上性心动过速4.解救筒箭毒碱（N2 阻断）和阿托品中毒（M 阻断）不良反应 治疗量：小中毒量：胆碱能危象 心脏抑制、呼吸抑制（呼吸道狭窄） 、腺体分泌、口吐白沫、缺氧紫绀抢救 M 阻断：阿托品、胆碱酯酶复活药 32.药名 有机磷酸酯类中毒（难逆性抗 AChE 药）用途 1.农业/ 环境卫生杀虫剂2.战争毒气类型 1.剧毒类： 内吸磷（ E1059） 、对硫磷（605 ）2.强毒类：敌敌畏（DDPV）3.低毒类：乐果、敌百虫、马拉硫磷中毒症状 代表症状：流涎、肌颤 死因：呼吸困难1.M 样症状：眼：瞳孔缩小，视力模糊消化系统：厌食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等腺体分泌：口吐白沫、大汗淋漓、流涎呼吸
4、困难：支气管痉挛2.N 样症状：手指抖动、全身肌颤3.CNS 症状：先兴奋后抑制中毒解救 1.迅速切断毒源敌百虫中毒不能用碱性溶液洗胃；对硫磷中毒忌用高锰酸钾溶液洗胃2.特殊治疗M 受体阻断药（阿托品）：可消除 M 样症状，但是不能恢复胆碱酯酶活性，不能消除肌颤AchE 复活药（碘解磷定和氯解磷定）：可消除肌颤，也可消4除 M 样症状，但症状不如阿托品肾上腺素受体激动药和阻断药的比较项目/药名 NA 受体激动药药理作用 激动血管的 1受体血管收缩，收缩压和舒张压均显著临床应用 1.休克 静滴，主要用于各种休克早起血压骤降时2.上消化道出血 适当稀释后口服3.药物中毒性低血压不良反应 1.局部组
5、织缺血坏死2.急性肾衰竭项目/药名 ISO 受体激动药药理作用 1.兴奋心脏2.血管舒张 骨骼肌血管、腹腔内脏血管、冠状动脉舒张3.血压 收缩压，舒张压临床应用 1. 支气管哮喘 舌下/气雾剂吸入给药均能迅速控制支气管哮喘急性发作2.房室传导阻滞 治疗 II、III 度房室传导阻滞3.心脏骤停 心室内注射4.休克 适用于血容量充足而心排血量较低、外周阻力较高的休克患者不良反应 1. 一般：心悸、低血压伴有头晕2.心律失常：心动过速、心室颤动3.耐受性：反复应用易发生5项目/药名 Adr、 受体激动药药理作用1.兴奋心脏 激动心脏 1 受体 心肌收缩力 、传导加强、心率加快和心排血量2.血管激动
6、 1 受体收缩血管效应 皮肤黏膜收缩、内脏血管收缩；激动 2舒张血管效应 骨骼肌血管、冠状血管舒张；3.血压治疗量（0.51mg） 收缩压、舒张压不变/（1 受体对低浓度 AD 较敏感）大剂量 收缩压和舒张压均（1 受体对高浓度 AD 敏感）4.平滑肌 激动支气管平滑肌细胞膜上的 2 受体，舒张平滑肌5.代谢 机体代谢和耗氧量临床应用 1.过敏性休克 治疗的首选药，如青霉素和破伤风抗毒素过敏性休克2.心脏骤停麻醉、手术意外、溺水、药物中毒、急性传染病和房室传导重度阻滞所致一般采用心室内注射给药3.支气管哮喘 急性发作，缓解支气管平滑肌痉挛性收缩不良反应 血压、心律失常、心悸肾上腺素受体阻断药6
7、药名 酚妥拉明/立其丁 受体阻断药药理作用1.血管作用 血管舒张，血压，肺 A 和外周血管阻力；主要扩张小 A，机制：阻断 受体和直接作用于血管平滑肌；间接兴奋心脏心收缩力、心率、心排血量2.其他作用拟胆碱作用胃肠平滑肌兴奋，张力增加组胺样作用胃酸分泌，皮肤潮红临床应用1.治疗外周血管痉挛性疾病 如肢端动脉痉挛性疾病、血栓闭塞性脉管炎2.NA 静滴外漏 皮下浸润注射3.抗 shock 心排血量、舒张外周血管、降低外周阻力休克时的内脏血流灌注改善解除微循环障碍肺循环阻力防止肺水肿4.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗使嗜铬细胞瘤所致的高血压5.治疗充血性心衰应用酚妥拉明外周血管舒张外周阻力心脏后负
8、荷左心室舒张末期压与肺动脉压心排血量肺水肿减轻7药名 受体阻断药药理作用1. 受体阻断作用（1）抑制心脏 阻断心脏 受体（全面抑制）心率 、心肌收缩力、心排血量和血压稍有（2）降压 外周血管收缩，外周阻力原因：2 受体的阻断微弱； 反射性的兴奋外周交感神经；心功能受到抑制；冠状动脉血流量，内脏（尤其是肝、肾）也（3）收缩支气管平滑肌阻断支气管平滑肌细胞膜上的 2 受体，收缩支气管平滑肌而增加呼吸道阻力（4）肾素分泌 是其降血压作用的主要原因之一阻断肾小球旁细胞的 1 受体 肾素分泌2.膜稳定作用 受体阻断药具有奎尼丁和局麻样的膜稳定作用3.内在拟交感活性临床应用1.快速性心律失常窦性心动过速（
9、首选）普萘洛尔（心得安）2.原发性高血压3.心绞痛84.甲亢、偏头痛镇静催眠药药名 地西泮 /安定 苯二氮卓类药理作用临床作用1.抗焦虑作用 选择性较高，小剂量即可明显改善焦虑症状，治疗焦虑症的首选药2.镇静催眠 剂量镇静催眠作用失眠 首选药麻醉枪检查给药 使病人镇静，减少麻醉药用量3.抗惊厥、抗癫痫 静注，癫痫持续状态的首选药4.中枢性肌肉松弛 缓解损伤所致的肌肉强直，肌肉痉挛以及加强全麻药的肌松作用作用机制主要增强 GABA 能 N 的抑制作用：安定+苯二氮卓受体结合（+）促进 GABA+GABAA 受体细胞膜对Cl的通透性Cl内流N 细胞超极化抑制作用不良反应1.治疗量 嗜睡、头昏、乏力
10、和记忆力2.大剂量 偶见共济失调，影响技巧动作和驾驶安全3.过量 急性中毒（呼吸抑制、昏迷）注射过速可引起呼吸和循环功能抑制口服安全范围大，发生严重后果者少9过量中毒 解救：洗胃、对症治疗及特效拮抗药氟马西尼4.长期应用 产生耐受性和依赖性抗癫痫药药名 苯妥英钠/大仑丁刺激性大，不宜肌内注射临床应用1.抗癫痫 癫痫大发作首选药，对小发作无效/甚至加重2.治疗外周神经痛 用于治疗三叉 N、舌咽 N 和坐骨 N 等神经性疼痛3.抗心律失常不良反应1.急性毒性口服引起厌食、恶心、呕吐和腹痛等症状，静注可发生静脉炎静注过快 血压、心肌抑制、中枢抑制2.慢性毒性齿龈增生 多见于儿童和青少年巨幼红细胞性贫
11、血 抑制叶酸的吸收并加速其代谢诱导肝药酶 加速 VitD 的代谢低钙血症，同时也能加速多种药物代谢皮疹、血小板、粒 C 缺乏、再生障碍贫血致畸 偶致畸胎孕妇慎用运动障碍和视力障碍10抗惊厥药药名 硫酸镁注射1.抗惊厥 拮抗 Ca2+肌肉松弛，同时有中枢抑制，用于各种惊厥，尤其是子痫2.降血压 血管扩张和血压血管扩张和血压用于高血压危象口服1.导泻 不易吸收，高渗性导泻，用于排出肠内毒物及驱虫导泻2.利胆 反射性使胆总管括约肌松弛胆囊收缩用于慢性胆囊炎、胆石症等常用抗惊厥药1.苯二氮卓类（地西泮）安全范围大2.巴比妥类（苯巴比妥）其中硫喷妥钠见效快，抑制呼吸明显3.硫酸镁不良反应较大，目前用于子
12、痫和先兆子痫4.水合氯醛不良反应大11治疗帕金森病药药名 左旋多巴特点奏效慢，16 个月后才获得最大疗效对轻症及年轻患者疗效较好对大多数患者有效对吩噻嗪类抗精神病药引起的锥体外系症状无效改善运动障碍和肌强直效果较好，改善肌震颤效果差不良反应 消化性溃疡慎用，轻度直立性低血压，心律失常， “开-关”现象，躁狂、失眠、焦虑药物互相作用 VitB6-多巴脱羧酶辅酶增强外周组织脱羧酶活性DA不良反应加重治疗精神病药药名 氯丙嗪/冬眠灵主要作用机制 阻断脑内边缘系统 DA 受体，也能阻断肾上腺素 受体和 M 受体12药理作用 1.对 CNS 的作用抗精神病作用a.疗效：消除幻觉和妄想，生活自理b.病因：
13、脑内 DA 功能增强c.机制：阻断中脑- 边缘通路和中脑-皮质通路的 D2 样受体镇吐作用a.疗效：较强的镇吐作用，治疗顽固性呃逆b.机制：小剂量 阻断延脑催吐化学感受区的 D2 受体大剂量直接抑制呕吐中枢对体温调节的作用a.疗效：对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用体温调节失灵b.特点：体温随环境温度的升降而升降c.应用：人工冬眠加强中枢抑制药（全麻药、镇静催眠药、镇痛药）的作用2.对自主神经系统的作用阻断 受体 血管扩张、血压 阻断 M 胆碱受体口干、便秘、视力模糊3.对内分泌系统的影响 阻断结节-漏斗系统中的 D2 亚型受体“一多三少”：催乳素释放促性腺激素生长激素分泌13催皮质激素分泌
14、不良反应 1.常见症状M 受体阻断：视力模糊、口干、便秘 受体阻断：直立性低血压2.锥体外系反应（常见特有）急性锥体外系障碍：帕金森综合征、静坐不能、急性肌张力障碍机制：阻断黑质-纹状体通路的 D2 样受体纹状体中的 DA 功能、ACh 功能增强 可用减少药量、停药来减轻/消除，也可用抗胆碱药以缓解3.过敏反应 皮疹、黄疸、粒 C4.急性中毒 昏睡，休克，冠心病患者易发生，抢救时升压宜用 NA抗抑郁症药药名 米帕明药理作用 1.对 CNS 的作用正常人：不提高情绪，抑制作用抑郁症患者：精神振奋-抗忧郁作用机制：主要阻断 NA、5-HT 在神经末梢的再摄取突触间隙的递质浓度促进突出传递功能抗忧郁
15、2.对自主神经系统的作用阻断 M 胆碱受体阿托品样作用表现：视物模糊、口干、便秘和尿潴留143.对心血管系统的作用抑制心脏降低血压心律失常临床应用 1.治疗抑郁症 用于各种原因引起的抑郁症，但起效慢（23w）2.治疗遗尿症 3.用于强迫症的治疗 焦虑和恐惧症不良反应 1.阿托品样作用 口干、视力模糊、便秘2.血压 心律失常 镇痛药 一类作用于 CNS 缓解疼痛的药物药名 吗啡药理作用 1.中枢作用（1）镇痛作用镇痛：范围广，有强大的镇痛作用，对慢性持续性钝痛的作用强镇静：对意识和其他感觉无明显影响，兼有镇静和欣快，消除焦虑和恐惧镇痛机制：与大脑导水管周围灰质和脊髓胶质区的阿片受体结合镇痛作用（2）抑制呼吸治疗量：呼吸频率频率减慢中毒量：中枢性呼吸衰竭而死15呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因（3）抑制咳嗽中枢 镇咳作用2.消化系统作用 兴奋平滑肌胃肠道平滑肌过度兴奋平滑肌痉挛蠕动便秘胆道括约肌痉挛性收缩诱发胆绞痛输尿
