《苍耳子的化学成分研究及药理研究》由会员分享，可在线阅读，更多相关《苍耳子的化学成分研究及药理研究（4页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、苍耳子的化学成分研究及药理研究曾秀兰 20091236摘要：目的 研究苍耳子的主要化学成分，并针对苍耳子引起不良反应的原因做了分析。方法 采用文献考证法，分析其研究现状。结果 苍耳子为菊科一年生植物苍耳 Xanthum sibiricum Patr.的干燥成熟带总苞的果实，为常用的重要药材之一。本品性温，味辛、苦，有毒，归肺、肝经。具有散风除湿，通鼻窦的功效，用于风寒头痛，鼻渊流涕，风疹瘙痒，湿痹拘挛等。其主要成分具有广泛的作用。结论 为苍耳子的进一步开发与应用提供了综合性的依据。关键词：苍耳子；化学成分；不良反应由于现代化工业的发展，鼻炎患者越来越多。常见的鼻科疾病主要以鼻炎、过敏性性鼻炎、
2、鼻窦炎等三大疾病最为常见。其中鼻窦炎较难彻底治愈，感冒时，时常会引起鼻窦炎的复发，对人们的生活质量有着很大的影响。现目前市面上治疗效果和销量较好的鼻渊舒口服液对鼻窦炎症有很好的治疗作用，为治疗鼻窦炎症不可缺少的药物。苍耳子主要含挥发油、倍半萜内酯和苷类成分，果实还富含不饱和脂肪油，其在医药领域应用前景巨大。因此具有很大的研究与开发价值。中华人民共和国药典2005 版一部中收载苍耳子为菊科苍耳属一年生植物苍耳Xanthum sibiricum Patr.的干燥成熟带总苞的果实。风寒头痛，鼻渊流涕，风疹瘙痒，湿痹拘挛等疾病；苍耳子分布于全国各地，资源极其丰富。1 苍耳子的史载文献苍耳子与苍耳药用历
3、史悠久、古文献与历代本草多著录，但对其名称、始载文献及药用部位等记述有一定误差。经相关文献考证，苍耳子虽以“葈耳实”名载于神农本草经 ，但“苍耳子”与“苍耳”植物来源于今用菊科植物苍耳一致，其始载文献应为千金食治 1。2 苍耳子中药研究情况2.1 苍耳子的活性苍耳属双子的叶植物纲菊科植物。苍耳子为菊科一年生植物苍耳 Xanthum sibiricum Patr.的干燥成熟带总苞的果实，为常用的重要药材之一。苍耳，又名泥打滚、老场子、常思、地葵、芨芨等，为一年生杂草。本品性温，味辛、苦，有毒，归肺、肝经。具有散风除湿，通鼻窦的功效，用于风寒头痛，鼻渊流涕，风疹瘙痒，湿痹拘挛，为鼻科常用药 2。据
4、文献 3报道苍耳子具有抗菌、抗肿瘤、抗氧化、抗炎等活性。2.2 苍耳子的种类菊科苍耳属(Xanthium L)植物，苍耳属全世界约 25 种，中国有 3 种 1 变种：苍耳Xanthium sibiricum、稀刺苍耳 X.sibiricum var.subinerme(Winkl.)Widder、蒙古苍耳X.mongolicum Kitag.、偏基苍耳 X.inaequilaterum DC.4。其中苍耳分布最广泛，也是中国药典2010 版中规定药用苍耳子的来源，但我国药材市场上也有以蒙古苍耳果实入药的 5。然而在 2005 版中国药典中仅收藏苍耳（X.sibiricum）一种，而在药材检验
5、中发现苍耳子的伪品主要有同属的蒙古苍耳子 6、刺苍耳子 7、单喙苍耳子 8、近无刺苍耳子 9、偏基苍耳子10、以及豆科刺果甘草的果实外 11，还有广东地区常用的地方习用品南苍耳 X.indicum DC.的果实，该药材商品习称“大苍耳子” 12。3 化学成分研究本研究采用 GC 一 MS 联用技术分析了苍耳子油脂的组成脂肪酸:棕桐酸、亚油酸、Z 一油酸、E 一油酸、硬脂酸、山箭酸，鉴定量 99.42%。另从苍耳子中分离鉴定 7 个化合物:大黄酚(chryso phanol，I) 、大黄素(e-medin，II)、芦荟大黄素(aloe-emedin ，III) 和 - 谷甾醇、豆甾醇、胡萝卜苷(
6、daueosterol)、蔗糖等。其中蒽醌 I，II，III 和山嵛酸是首次报道从该植物得到的成分。3.1 苍耳子成分的提取分离苍耳子 8.9kg，粉碎，石油醚渗漉提取得油脂(l.32Kg)。取苍耳子油 600g，溶于 800ml 石油醚中，用 90%乙醇萃取 4 次 (400,300,200,200)，合并 90%乙醇萃取液，减压回收乙醇，得90%乙醇提取物(收率 10%左右) ，经硅胶柱色谱，石油醚一醋酸乙醋梯度洗脱，得到化合物I，II，III，IV，V。石油醚脱脂后的药渣再用 70%丙酮渗漉提取，得丙酮取物，经硅胶柱色谱分析，氯仿一甲醇溶剂系统梯度洗脱，用甲醇重结晶，得到化合物 VI、V
7、113.2 化合物的结构鉴定化合物 I 橙色针状结晶 (丙酮)，mp196 一 198。Bomtrager 反应呈红色，醋酸镁反应呈橙红色，示为蒽醒类物质。EI 一 MSm/z(%):254(M+，100) ，237(17) ，226(54)，198(8) ，l97(7)，152(6)，141(4) ，115(5)。H 一 NMR(CDCl3):2.47(3H，s，3-CH 3)，12.13(IH，S，l-OH)，12.02(IH，s，8-OH)，7.11(IH，d，J=1.4Hz，H-2)， 7.66(IH，d，J=l.4Hz，H4)，7.83(IH，dd， J=8.1，1.4HZ， H-5
8、)，7.67(IH，t ，J=8.1 Hz，H-6)，7.29(IH，dd， J=8.1，l.4Hz，H-7)。以上数据与大黄酚 13.14一致。化合物 II 黄色针状结晶(丙酮 )，mp240 242。Bomtrager 反应呈红色，醋酸镁反应呈橙红色。EI 一 MS m/z:(%):270(M+,100)，242(10)，241(12)，213(11)，185(10) ，168(10)，139(17)，128(12)，115(10) ， 77(11); H 一 NMR(CDC13+CD3OD) :6.99(1H，bs，H-2)，2.36(3H，s ，3-C1 3)，7.51(1H，bs，H
9、-4)，7.15(1H，d，J=2.SHz，H-5)，6.54(1H，d，J=2.SHz，H-7)。以上数据与大黄素 13一致。化合物 III 黄色针状结晶 (丙酮)，mp207 210。Bomtrager 反应呈红色，醋酸镁反应呈橙红色。EI 一 MS m/z:(%):270(M+,100)，241(84)，225(13)，213(14)，185(13) ，157(8)，155(26)，141(22)，139(27) ， l27(37)，113(30)，97(22); H-NMR(CDC13+CD3OD) :7.34(1H，s，H-2)，4.77(2H ，s，3-CH 2OH，7.78(1H
10、， s，H-4)，7.30(1H，d，J=8.0Hz，H-5)，7.68(1H ， t，J=8.0Hz ，H-6)，7.83(1H，d，J=8.0，H-7)。以上数据与芦荟大黄素 15一致。化合物 IV，V，VI ，VII 通过熔点测定，IR，EI 一 Ms 测定与标准品图谱的比较，分别确定为各谷街醇、豆街醇、胡萝卜昔和蔗糖。4 现代药理研究情况4.1 药理作用4.1.1 抗菌消炎作用 体外实验中,50%苍耳子煎剂对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、乙型链球菌有抑制作用。其丙酮或乙醇提取物在体外对红色毛癣菌也有抑制作用。其复方制剂加味苍耳子丸可显著减少醋酸所致小鼠腹腔依文思蓝渗出量。也可显著减少二甲苯
11、所致小鼠炎症的肿胀。同时还有良好的镇痛作用,可显著延长醋酸所致小鼠热体反应出现时间 16。4.1.2 抗病毒作用 姜克元 17采用苍耳子醇提取物研究其抗病毒作用,表明相当于生药量 0.5 mg/m.l 的苍耳提取液 1:5 稀释时可完全抑制疱疹病毒的生长,在所用药物浓度范围内,对正常细胞无毒害作用。4.1.3 免疫调节作用 据报道苍耳子对细胞免疫有抑制作用,对体液免疫不明显 18。4.1.4 抗氧化作用 苍耳子具有明显的抗氧化作用,能有效减少脂质过氧化,降低过氧化脂质(LPO)的含量 ,有提高过氧化物歧化酶(SOD)活性的趋势,增强机体对自由基的清除能力,减少自由基对抗体的损伤 19。4.1.
12、5 降血糖作用 苍耳子中所含苷类物的鼠李糖可使血糖显著降低,但不能降低四氧嘧啶引起的大鼠高血糖。其不但不能增加动物肝糖元的形成,反而促进糖原减少,如果先注射鼠李糖,以后再注射肾上腺素,则后者的血糖升高反应减弱和消失 20。4.1.6 抗过敏作用 据报道 21,苍耳子有一定的抗过敏作用,它有明显抑制组胺引起的毛细血管通透性增高的作用。4.1.7 对心血管系统的影响 苍耳子注射液静脉注射能使麻醉兔及狗的血压下降,对清醒状态家兔也有降压作用,1974 年分离得到的由 C、H、O、S 组成的结晶物质,有明显的降压作用,对离体豚鼠心脏出现短暂的抑制作用,近年研究表明,对心脏有抑制作用,使心率减慢,收缩力
13、减弱。4.1.8 对呼吸系统的影响 苍耳子煎剂给小鼠灌胃,对二氧化硫及氨水所引起的咳嗽有止咳作用,苍耳子注射液静脉注射能明显增加麻醉兔及狗的呼吸幅度及频率,亦能兴奋清醒状态下兔的呼吸,苍耳子酊注射液对蛙有呼吸兴奋作用。4.2 临床应用4.2.1 治疗鼻炎 用苍耳子、辛夷花、白芷、薄荷、川芎、黄芪、石膏、川木通制成加味苍耳子丸,随机 96 例慢性鼻炎患者分为治疗组和对照组,治疗组口服加味苍耳子丸,每日 3 次,每次6g,对照组口服鼻炎丸,每日 3 次,每日 3 g,每 47 天重复一次,1 个月为 1 疗程。加味苍耳子丸治疗慢性鼻炎的疗效和鼻炎丸接近而稍优于鼻炎丸。有人用苍耳子、辛夷、薄荷、白芷
14、、银花、连翘、桔梗、蔓荆子、石昌蒲、甘草制成加味苍耳子散,让 31 例慢性鼻炎患者口服每日1 剂,分二次服,15 天为 1 疗程,临床治愈 23 例,好转 5 例,无效 3 例,总有效率 90%。4.2.2 治疗鼻窦炎 用茯苓汤合苍耳子散治疗慢性鼻窦炎,每日 1 剂,10 剂为一疗程,共 3 疗程,临床观察 108 例,总有效率 94.4%,一般用药后一疗程即可明显见效。有报道 22用苍耳子合剂治疗急性化脓性鼻窦炎 200 例,治疗组 100 例患者服用苍耳子合剂,对照组 100 例选用青霉素对症治疗,临床治疗结果表明治疗组和对照组总有效率分别为 99%和 95%,二者差异无显著性。4.2.3
15、 治疗糖尿病 候永茂 23自拟糖宁方(黄芪,人参,丹参,苍耳子,桑椹子,麦冬,泽泻,川军) 治疗2 型糖尿病,不但可以有效地控制血糖、尿糖,对糖尿病并发手足麻木、视物模糊、蛋白尿等并发症有明显疗效。4.2.4 治疗泌尿系感染 苍耳子 2 500 g,加水 600 ml,煎取药汁约 400 ml,再加入红糖 100 g,一次服用,小儿用药酌减。治疗 28 例,治愈 20 例,好转 6 例,无效 2 例 24。4.2.5 治疗顽固性牙痛 用苍耳子 6 g 焙黄,去壳后将苍耳子仁研成细末,与一个鸡蛋混均,不放油盐炒熟食之,每日 1 次,连服 3 次,98 例中龋齿 37 例,火牙、牙周膜炎、牙髓炎
16、67 例。67 例服一次止痛,3 次治愈,其余 31 例由于牙痛较重,配合消炎药及甲硝唑而治愈 25。4.2.6 治疗疟疾 用苍耳子 100 g 洗净、捣烂加水煎 15 min 去渣,打鸡蛋 23 个于药液中煮熟,与疟疾发作前将蛋与药液一次服下,如一次未愈,可按上法再服。4.2.7 治疗慢性气管炎 以炒苍耳子口服治疗多型慢性气管炎 275 例,有良好疗效,1 年后复查249 例,总有效率保持 82.7%。4.2.8 治疗腮腺炎 苍耳子加水煎服,每日 4 次,连服 3 天。新生儿每天 3 g,12 岁 4.5 g,以后每增长 2 岁增加 4.5 g,14 岁以上 3045 g,一般轻症服 23 天即可,重症可配合仓耳草叶捣敷患处,有合并症者宜配合其他法处理 20。4.2.9 治疗过敏性疾病 将苍耳子、细辛为主要成分的中药组方经过提炼、浓缩,精制成皮下植入
