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1、波利特说明书通 用 名：雷贝拉唑钠肠溶片 商 品 名：波利特 英 文 名： Sodium Rabeprazole Enteric-coated Tablets 汉语拼音：Leibeilazuona Changrong Pian 本品主要成份为：雷贝拉唑钠，其化学名为： 2-4-(3-甲氧基丙氧 基)-3-甲基吡啶-2-基甲亚磺酰基-1H-苯并咪唑钠 其结构式为： 分子式：C18H20N3O3SNa 分子量：381.43 【性状】 本品为淡黄色肠溶包衣片，除去包衣后显白色。 【药理毒理】 一、药理作用 1.H+、K+ -ATP 酶抑制作用 对于从猪胃粘膜制取的 H+、K+ -ATP酶，本药显示很
2、强的抑制作用。 2.胃酸分泌抑制作用 (1)对于从家兔摘出的胃腺标本，本药可抑制二丁酰 cAMP引起的胃酸分泌(in vitro)。 (2)对于留置胃瘘管的犬由组胺、五肽胃泌素引起的胃酸分泌、大鼠的基础胃酸分泌及组胺引起的胃酸分泌，本药均呈现强大的抑制作用。 本药对于犬及大鼠所致胃酸分泌的抑制作用的恢复比其它质子泵抑制剂快，血中胃泌素的升高也不显著。 3.抗溃疡作用 对于用大鼠的各种实验性溃疡及实验性胃粘膜病变(寒冷束缚应激性反应、水浸束缚应激性反应、幽门结扎、半胱胺及盐酸-乙醇刺激)，本药均显示很强的抗溃疡作用及胃粘膜病变改善作用。 二、毒理研究 1.致突变研究结果不一致，小鼠淋巴瘤细胞学检
3、测阳性，但体内微核实验和体内体外 DNA修复实验却阴性。 2.致癌性实验未发现本品对人体有危险。 3.在动物实验中(大鼠经口400mg/kg，家兔静注 30mg/kg)，见有胎儿毒性(大鼠骨化延迟，家兔体重低下，骨化延迟)。 三、临床疗效 在胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎和吻合口溃疡患者中所进行的开放性和双盲对照的临床研究表明，雷贝拉唑钠片有良好的疗效。具体结果如下表： 疾病 内镜治愈率 胃溃疡 95.2% (401/421) 十二指肠溃疡 98.1% (364/371) 反流性食管炎 90.9% (50/55) 吻合口溃疡 83.3% (10/12) 雷贝拉唑钠片对 2位卓-艾氏综合征患
4、者的改善率为 100%。临床药理研究表明，20mg 雷贝拉唑钠升高胃内 pH好于 10mg，治疗难治性溃疡可用雷贝拉唑钠片 20mg每天一次。另外，雷贝拉唑钠片治疗胃溃疡和十二指肠溃疡的疗效是通过双盲试验确定的。 1.血药浓度 对健康成年男子在空腹情况下或饭后口服本剂 20mg 时，在各时间平均血浆中药物浓度的动态如图所示。此外，在空腹时和饭后服药时，各受试者的药代动力学参数的平均值如表所示。与空腹时服药相比，饭后服药时的达峰值时间(tmax)推迟了 1.7小时。同时，吸收存在着个体差异。 此主题相关图片如下： 饭后及空腹时服用雷贝拉唑钠 20mg时的血浆中药物浓度 饮食影响试验时的药代动力学
5、参数 此主题相关图片如下： 此外，健康成年男子在空腹情况下单次口服 10mg、20mg 时的药代动力学参数如下所示。 此主题相关图片如下： 健康成年男子单次口服时血浆中雷贝拉唑钠的药代动力学参数 2.尿中排泄 6名健康成年男子口服本药 20mg，在给药后 72小时之内尿中未检出原型药物，代谢产物羧酸化体及葡萄糖醛酸结合体经尿排泄约占给药量的 30%。 【适应症】 胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾氏(Zollinger-Ellison)综合征 【用法用量】 通常，成人每日口服 1 次雷贝拉唑钠计 10mg，根据病情也可每日口服 1 次 20mg。在一般情况下，胃溃疡、吻合口
6、溃疡、反流性食管炎的疗程为 8周、十二指肠溃疡的疗程为 6周。 【不良反应】 据报告，在日本总病例 1,244例中，有 22例(1.77%)出现了不良反应。 此外，据报告有 82例(6.59%)的临床检查值出现异常(至获审批时)。 1.严重的不良反应 (1)休克：有报告指出，类似药物(奥美拉唑、兰索拉唑)偶会引起过敏反应或休克。因此，当见有异常状况时，应终止用药，并采取适当的处置。 (2)全血细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏症：有全血细胞减少(概率不明)、血小板减少(0.15%不满)、粒细胞缺乏症(概率不明)出现，一旦确认，应终止服用，给予适当处置。另外，类似药物(奥美拉唑、兰索拉唑)有溶血性
7、贫血的报告。 (3)肝功能障碍：因为有肝功能障碍(0.15%不满)、黄疸(概率不明)的情况，所以一旦确认，应终止服用，给予适当处置。 2.严重的不良反应(国外病例) 视力障碍：在国外有使用类似药物(奥美拉唑)而引起视力障碍的报告。 3.其它不良反应 0.1% 5%以下 0.1% 以下 发生率不明 过敏症 注 1) 皮疹、荨麻疹 瘙痒感 血液 注 2) 红细胞减少、白细胞减少、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、嗜中性粒细胞增多、淋巴细胞减少 贫血 肝脏 注 3) GOT、GPT、ALP、-GTP、LDH、总胆红素升高 循环系统 心悸 消化系统 便秘、腹泻、腹胀感 恶心、下腹部痛、消化不良 精神神经
8、系统 注 4) 头痛 眩晕、困倦、四肢乏力、感觉迟钝、握力低下、口齿不清、步态蹒跚 妄想、昏睡、识辨力丧失 其它 浮肿、总胆固醇中性脂肪BUN 升高、蛋白尿 倦怠感、发热 视力模糊、眼花 注 1)：如出现此类症状，应终止用药。 注 2)：用药期间宜定期进行血液学检查。如发现异常时，应采取终止用药并适当的处置。 注 3)：用药期间宜定期进行血液生化学检查。如发现异常时， 应采取终止用药并适当的处置。 注 4)：肝硬化患者出现四肢乏力、感觉迟钝、握力低下、口齿不清、步态蹒跚、妄想、昏睡、识辨力丧失的报告。此外据报告，在国外 1例有肝性脑病既往史的肝硬化患者出现了精神错乱、嗜睡。【禁忌】 对雷贝拉唑
9、钠、苯并咪唑代谢产物或辅料过敏者。 【注意事项】 患者在治疗期间应注意观察，累积剂量尽可能保持在疾病治疗所要求的最低剂量。雷贝拉唑钠治疗胃或食管疾病前，应排除胃或食管恶性病变的可能性。 长期治疗的患者(尤其是治疗超过一年的)应定期监测。 患者应注意波利特片不能咀嚼或压碎，应整片吞服。 有药物过敏史的患者慎用本品，另外，有肝硬化患者服药后出现精神神经系统不良反应的报告，因此肝功能损伤患者用药时应慎重。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 由于尚无严格控制的妊娠妇女方面的临床研究和使用经验，因此，只有当治疗益处超过对胎儿的可能危险性时才可使用。 尚不知雷贝拉唑钠能否被分泌入人乳汁(动物实验中观察到本药向乳汁
10、中分泌)，目前也无哺乳妇女方面的研究，因此，雷贝拉唑钠不应处方给哺乳妇女。如果雷贝拉唑钠的治疗是必不可少的，哺乳则应停止。 【儿童用药】 不推荐用于儿童，没有使用经验。 【老年患者用药】 雷贝拉唑钠的消除在老年人群中有点下降。与年轻健康志愿者相比，每天20mg雷贝拉唑钠，连续作用 7天后，AUC 大约为二倍，Cmax 增加 60%，t1/2 增加 30%。但没有蓄积的证据。 【药物相互作用】 雷贝拉唑钠通过肝脏细胞色素 P450(CYP450)代谢。健康人群的研究表明，雷贝拉唑钠与通过细胞色素 P450(CYP450)代谢的华法令、苯妥英、茶碱或安定没有明显的临床相互作用。 由于雷贝拉唑钠强烈
11、和持久地抑制胃酸分泌，可影响依赖 pH吸收的药物(33%降低酮康唑和 22%升高地高辛水平)。因此，当患者同时使用波利特与这些药物时，可能需要监测以确定是否需要调整剂量。 在临床研究中，制酸剂曾与波利特合用。在特别的为确立药物作用而设计的研究中，与液状制酸剂无相互作用。 与食物无相互作用。 体外人体肝细胞线粒体的研究显示，雷贝拉唑钠可通过 CYP450的同功酶 CYP2C19和 CYP3A4。在这些研究中，达到期望人体血浆浓度的雷贝拉唑钠既不诱导也不抑制 CYP3A4。虽然体外研究不能总是预测活体状况，但这些结果仍可说明雷贝拉唑钠与环孢菌素之间没有相互作用。 【药物过量】 尚无处理故意过量服用的经验。剂量高达 80mg/天是可以耐受的。没有特别的解药。雷贝拉唑钠是高度蛋白结合的，因此无法透析。万一发生过量，可采取对症治疗的一般的支持手段。 【规格】(1)10mg (2)20mg(以雷贝拉唑钠计) 【包装】7 片/盒，14 片/盒。 【有效期】3 年，详见小盒标示。 【贮藏】室温保存。开封后保存时注意防潮。 【进口药品注册证号】 10mg 片：BH20030327 20mg 片：BH20030328 【分包装批准文号】 10mg 片：国药准字 J20030096 20mg片：国药准字 J20030095 【生产企业】日本卫材株式会社 【分装企业】卫材(中国)药业有限公司
