药物化学骨质疏松治疗药考点归纳

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1、更多资料请关注 http:/ 7 个代表药可分为成两类: 1、促进钙吸收 (盐酸雷洛昔芬、阿法骨化醇、骨化三醇)2、抑制骨吸收 (阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、帕米膦酸二钠、依替膦酸二钠)钙剂、维生素 D 可促进骨的矿化,对抑制骨吸收、促进骨形成也起作用 一、促进钙吸收药物主要有雌激素相关药物和维生素 D 类药物。(一)雌激素相关药物 考点:1、结构:含苯并噻吩、哌啶。2、机制:选择性雌激素受体调节剂,在乳腺、子宫为雌激素拮抗活性,在骨组织为雌激素激动活性。3、可增加绝经后妇女的骨密度,用于防治绝经后妇女骨质疏松。长期服用时应同时补钙和维生素 D。4、副作用:热潮红和腿痛性痉挛。另不适用于男性。(二

2、)维生素 D 类药物 (将在 36 章维生素解析结构) 考点:1、结构:维生素 D3可促进钙、磷吸收,但须在肝和肾脏两次羟基化,先 25 位羟基化,再1-羟基化,生成 1,25-二羟基维生素 D3(骨化三醇)后,才有活性。老人 1-羟化酶活性几乎消失,无法将维生素 D3活化,于是开发了阿法骨化醇,在体内进一步转化为骨化三醇,适合老年人使用。或者直接用骨化三醇。2、共同性质:对空气、热和光敏感。不溶于水,可溶于脂肪油,在溶液中会发生可逆的同分异构反应,生成前 -骨化醇(或前骨化三醇)。故须避光贮存于氮气保护的 28的密封容器中,容器一旦开更多资料请关注 http:/ D 合用治疗骨质疏松症。3、

3、双膦酸盐类的药代动力学:(共性)口服吸收差,空腹状态生物利用度为 0.7%-6%。食物,特别是含钙阳离子的,易与双膦酸盐形成复合物,减少药物吸收。不在体内代谢,以原型从尿液排出。肾功能不全者慎用。4、不良反应(双膦酸盐共性): 消化道症状,为避免药物刺激上消化道,患者应在清晨、空腹时服药(早餐前至少 30min),用足量水(至少 200ml)整片吞服,然后身体保持立位(站立或端坐)3060min。服药前后 30min 内不宜进食、饮用高钙浓度饮料及服用其他药物。 (二)利塞膦酸钠特点:用于防治绝经后骨质疏松症。不良反应为关节痛和胃肠功能紊乱,应遵守同阿仑膦酸钠一样的服药注意事项。 (三)帕米膦

4、酸二钠更多资料请关注 http:/ 哪些可以用于骨质疏松治疗A.雷洛昔芬B.阿仑膦酸钠C.阿法骨化醇D.帕米膦酸二钠E.骨化三醇答疑编号 1【正确答案】ABCDE【答案解析】总结骨质疏松药物的结构类型第三十五章 骨质疏松症治疗药一、A 1、经肝脏维生素 D25-羟化酶一步转化代谢为有生理活性的骨化三醇的药物是 A、维生素 D2B、维生素 D3C、骨化三醇 D、阿法骨化醇 E、骨化二醇 2、具有促进钙、磷吸收的药物维生素 D 类药物是 更多资料请关注 http:/ B、阿仑膦酸钠 C、雷洛昔芬 D、阿法骨化醇 E、维生素 A 3、有一位 70 岁男性老人患骨质疏松症,应首选的治疗药物是 A、维生

5、素 D2 B、骨化三醇 C、雷洛昔芬 D、利塞膦酸钠 E、维生素 D3 二、B 1、A.雷洛昔芬B.阿法骨化醇C.乳酸钙D.帕米膦酸二钠E.雌二醇 、属于维生素 D 类的药物是 A、 B、 C、 D、 E、 、属于雌激素受体调节的药物是 A、 B、 C、 D、 E、 、属于钙剂的是 A、 B、 C、 D、 E、 、抗骨吸收的药物是 A、 B、 C、 D、 E、 三、X 更多资料请关注 http:/ A、依替膦酸二钠 B、利塞膦酸钠 C、磷酸钙 D、帕米膦酸二钠 E、阿仑膦酸钠 2、防治骨质疏松的药物按照作用机制可分为 A、抑制骨吸收药 B、促进骨吸收药 C、抑制骨形成药 D、促进骨形成药 E、

6、抑制骨矿化 答案部分 一、A 1、【正确答案】 D 【答案解析】 摄入维生素 D3 后,在细胞微粒体中受 25-羟化酶系统催化生成骨化二醇,经肾近曲小管细胞 1-羟化酶系统催化,生成具有生物活性的骨化三醇。由于老年人肾中 1-羟化酶活性几乎消失,无法将维生素 D3 活化。于是开发了阿法骨化醇,在体内可进一步转化为 1,25-二羟基维生素 D3 后,适合老年人使用。或者直接将 1,25-二羟基维生素 D3 作为药物,即为骨化三醇。 【该题针对“骨质疏松症治疗药 ”知识点进行考核】 【答疑编号】 2、【正确答案】 D 【答案解析】 阿法骨化醇即 1-羟基维生素 D3,在体内羟化为 1,25- 二羟

7、基维生素 D3 后,作用于肠道、肾脏、甲状旁腺和骨组织等,促进血钙值正常化,改善骨病变,用于骨质疏松症。 【该题针对“骨质疏松症治疗药 ,第三十五章 骨质疏松症治疗药(单元测试)”知识点进行考核】 【答疑编号】 3、【正确答案】 B 【答案解析】 答案为B,考查骨化三醇及本组药物的临床用途。由于老年人体内代谢酶的功能降低,故应首选骨化三醇为治疗药。 【该题针对“第三十五章 骨质疏松症治疗药(单元测试),骨质疏松症治疗药”知识点进行考核】 【答疑编号】 二、B 1、更多资料请关注 http:/ 【正确答案】 B 【答案解析】 【该题针对“骨质疏松症治疗药 ”知识点进行考核】 【答疑编号】 、 【

8、正确答案】 A 【答案解析】 【该题针对“骨质疏松症治疗药 ”知识点进行考核】 【答疑编号】 、 【正确答案】 C 【答案解析】 【该题针对“骨质疏松症治疗药 ”知识点进行考核】 【答疑编号】 、 【正确答案】 D 【答案解析】 【该题针对“骨质疏松症治疗药 ”知识点进行考核】 【答疑编号】 三、X 1、【正确答案】 ABDE 【答案解析】 磷酸钙属于干扰选项。不属于双磷酸盐类的药物。 【该题针对“骨质疏松症治疗药 ,知识点测试-双膦酸盐类药物” 知识点进行考核】 【答疑编号】 2、【正确答案】 AD 【答案解析】 【该题针对“骨质疏松症治疗药 ,骨质疏松症治疗药-单元测试” 知识点进行考核】 【答疑编号】

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