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1、 一、商品名：甲苯磺酸妥舒沙星，化学名称：7-3-氨基-1-(吡咯烷基)-1-(2,4-二氟苯基)-6-氟-1,4-二氢-4-氧-1,8-萘啶-3-羧酸对甲苯磺酸盐一水物。主要成份：甲苯磺酸妥舒沙星单水化合物。产品代码：C0001二、分子式及结构式：分子式：C19H15F3N4O3C7H8O3SH2O 分子量：594.57 结构式： 3、作用与用途：本品为原料药，为第三代喹诺酮类广谱抗菌药，通过抑制细菌 DNA旋转酶达到抑菌或杀菌作用，主要用于由妥舒沙星敏感菌所致的各种感染，如尿路感染；呼吸道感染；眼、耳、鼻、喉感染；妇科、生殖系统感染；腹部和肝、胆系统感染；骨和关节感染；皮肤感染；败血症和心
2、内膜炎；脑膜炎等。其抗菌作用比环丙沙星强2-4倍，且对中枢神经毒性低，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌等细菌有抗菌作用。四、理化性质：本品为白色至淡黄色结晶性粉末，无臭，味微苦，有引湿性，遇光色渐变深，本品在二甲基甲酰胺或冰醋酸中易溶，在氢氧化钠试液中微溶，在水、氯仿中几乎不溶。五、抗菌谱本品为喹诺酮类广谱抗菌药。体外对下列细菌有抗菌作用：革兰阳性菌：肺炎球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌、肠球菌、葡萄球菌属细菌等。革兰阴性菌：肠杆菌科细菌如不动杆菌属、变形杆菌属、柠檬酸菌属、沙门菌属(伤寒和副伤寒沙门菌除外)、沙雷菌属细菌及大肠埃希菌等。其他革兰阴性菌包括铜绿假单胞菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血
3、杆菌等。厌氧菌：消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等。六、临床优点：1、妥舒沙星与其它喹诺酮类药物相比，一个显著的差异在于 7位接 3-氨基 -1-吡咯烷基而不是哌嗪环。使妥舒沙星对革兰氏阳性菌和阴性菌以及厌氧菌具有很强的抗菌活性。本品药理与临床研究表明：本品对金葡菌、耐甲氧西林金葡、表皮菌球菌、化脓性链球菌和肺炎球菌的最低抑菌浓度明显较环丙沙星、氧氟沙星、诺氟沙星强；对粪肠球菌和屎肠球菌略强于环丙沙星，明显强于氧氟沙星和诺氟沙星；对脆弱类杆菌、难梭菌、产气荚膜杆菌和脆弱类杆菌强于氧氟沙星等，体外传代（8 代）无耐药性出现。2、本品具有良好的药代动力学性能，口服吸收迅速而完全，口服 37.5 mg、75
4、 mg、150 mg 和 300 mg 的血药峰浓度（ Cmax）分别为 0.16 mg/mL、0.29 mg/mL、0.37 mg/mL、 0.81 mg/mL ，达峰时间(tmax) 为 11.5 小时，血消除半衰期(t1/2)为 34 小时，24 小时内尿中排出的药物为服药量的 2548%。本品无药物蓄积作用，在大部分组织中的浓度均高于血清浓度。3、临床实验中甲苯磺酸妥舒沙星片治疗呼吸道、尿路、腹腔和皮肤软组织感染 319 例，结果显示有效率 89.6%，痊愈率 68.6%，细菌清除率 90.4%，甲苯磺酸妥舒沙星片的不良反应少见而轻微，发生率为 6.9%，主要为消化道反应和皮疹等，均呈一过性。综上所述，甲苯磺酸妥舒沙星片具有抗菌范围广，抗菌活性强，尤其对革兰氏阴性菌和厌氧菌作用强，作用迅速，剂量小，毒性低，副作用小，不产生耐药和交叉耐药等特点，是同类抗菌药物中的首选品种。
