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1、执业药师考试辅导 药学专业知识一第 1 页第五章药物递送系统（服速释片剂、滴丸剂、释制剂基本要求、常用辅料，骨架片、膜控片、渗透泵片、本要求、脂质体、微球、体分散技术、溶药物水分散后口服含于口中吮服、吞服崩崩片置于舌面崩解后吞咽（不需用水或少量水）部分口腔吸收避免首过效应普通：崩解时限难溶：溶出度肠溶：释放度 舌下片 舌下黏膜首过 崩溶：3,舌下、泡腾：5普通：15，薄膜衣：30，肠溶：60可溶内外用，崩解快舌下分手吃泡面，35 分就搞定普通一刻钟，穿衣半小时执业药师考试辅导 药学专业知识一第 2 页入肠一小时，溶散成碎粒四大辅料填充吃饱靠淀粉，糖精乳盐也得补润湿用水浆黏合，聚胶纤维少不了崩解
2、破坏干淀粉，火眼金睛用排除润滑得擦镁粉油，聚乙二醇多面手阿西美辛分散片【处方】阿西美辛 30g 20g 0g 淀粉 115g 1%液适量 微粉硅胶 3合剂？润滑剂？崩解剂？甲氧氯普胺口崩片干颗粒直接压片【处方】喷雾干燥混悬液处方：司帕坦 剂处方：喷雾干燥颗粒 0滑剂？崩解剂？固体分散技术低共熔混合物（微晶）、固态溶液（分子）、共沉淀物（无定形）、玻璃态固熔体易老化载体材料：水溶速溶，难溶缓释，肠溶控释包合技术药物分子被包藏于分子空穴中挥发性药物执业药师考试辅导 药学专业知识一第 3 页特点：生物利用度激性，延缓水解氧化，稳定性列关于 确答案态、延缓药物的水解和氧化正确答案内服、可外用：速释（舌
3、下）、缓释、控释、肠溶、溶液、栓、硬胶囊、包衣、脂质体、体、体积小、油明胶/泊洛沙姆/硬脂酸钠脂溶性基质：硬脂酸/单甘酯/氢化植物油/虫蜡/蜂蜡冷凝液：液状石蜡执业药师考试辅导 药学专业知识一第 4 页吸入制剂分类可转变成蒸气的制剂加入热水，吸入蒸气供雾化器用的液体制剂不易携带，多在家庭、医院使用吸入气雾剂含抛射剂吸入粉雾剂主动吸入微粉化药物乳糖执业药师考试辅导 药学专业知识一第 5 页气雾剂 喷雾剂 粉雾剂内容物溶液、混悬液、乳液 溶液、混悬液、乳液 微粉化药物载体（乳糖）：胶囊、泡囊、多剂量贮库 抛射剂 有 无 无药物释放方式 耐压容器特制阀门抛射剂喷射 手动泵压力、高压气体、超声振动 干
4、粉吸入装置患者主动吸入 给药途径 肺部吸入、腔道、黏膜、皮肤（空间消毒） 吸入制剂特点速效肺部沉积量小使用不当，降低疗效，增加不良反应对患者认知能力、熟练掌握能力要求较高干扰因素多，吸收不完全附加剂抛射剂、稀释剂、润滑剂吸入制剂质量要求气溶胶粒径需控制多剂量：释药剂量均一性检查气雾剂：泄漏检查定量：总揿/吸次每揿/吸主药含量临床最小推荐剂量的揿/吸数执业药师考试辅导 药学专业知识一第 6 页抑菌剂溴化异丙托品气雾剂无水乙醇：潜溶剂氟烷烃类抛射剂柠檬酸：节剂少量蒸馏水：降低药物因脱水引起的分解缓释、释制剂的基本要求（1）分类、特点与质量要求（2）缓释、控制制剂的释药原理（3）临床应用与注意事项（
5、4）典型处方分析 ）缓释、控释制剂的常用辅料和作用（2）骨架型片、膜控型片、渗透泵型控释片的剂型特点 ）特点和质量要求（2）经皮给药制剂的基本结构与类型（3）经皮给药制剂的处方材料 执业药师考试辅导 药学专业知识一第 7 页缓/控释制剂的特点给药次数，顺应性，适于长期用药的慢性病患者血药浓度平稳，峰谷现象，毒副作用，耐药性总剂量，发挥药物的最佳治疗效果部分剂型避免首过效应剂量调节灵活性贵易蓄积缓/控释制剂口服注意事项用药次数、剂量：避免过多、过少服用方法：非分剂量不要掰开、压碎或咀嚼服药间隔时间：12h、24出：溶解度扩散：，包衣膜微囊骨架植入乳溶蚀与溶出、扩散相结合渗透泵：渗透压为动力，零级
6、释放离子交换作用：药树脂散是胜利执业药师考试辅导 药学专业知识一第 8 剂型特点骨架型骨架片（亲水凝胶/蜡质/不溶性/小丸）、缓释/控释颗粒（微囊）压制片、胃内滞留片、生物黏附片、骨架型小丸贮库型（膜控型）微孔膜包衣片、膜控释小片/丸、肠溶膜控释片渗透泵型 皮、植入、注射缓释、级定位：胃、小肠、结肠定时缓释、控释制剂的质量要求执业药师考试辅导 药学专业知识一第 9 页体外释放/溶出速率体内吸收速率缓/亲水：遇水膨胀形成凝胶屏障C、波姆、海藻酸盐、壳聚糖不溶：聚甲基丙烯酸酯（S，L）、乙烯、硅橡胶生物溶蚀：动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、控型）缓释材料不溶：肠溶：丙烯酸树脂 L
7、和 S 型醋酸纤维素酞酸酯（酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（丙甲纤维素酞酸酯（5）糖？硬脂酸镁？茶碱微孔膜缓释小片片芯：茶碱 15g（10%乙醇 液：黏合剂硬脂酸镁：润滑剂包衣液 1：乙基纤维素聚山梨酯 20：致孔剂包衣液 2： 药学专业知识一第 10 页苯地平、氯化钾、聚环氧乙烷、硬脂酸镁助推层：聚环氧乙烷、氯化钠、硬脂酸镁包衣液（半透膜材料）：醋酸纤维素、 氯甲烷、甲醇黏合剂？润滑剂？渗透压活性物质（渗透压促进剂）？助推剂（助渗剂）？致孔剂？溶剂？A：利用扩散原理达到缓（控）确答案）释制剂常用的亲水凝胶骨架材料是正确答案A、列哪些属于缓、控释制剂执业药师考试辅导 药学专业知识一第 11 确答案皮给
8、药、透皮治疗系统避免首过效应血药浓度恒定、治疗效果用药次数，作用时间，顺应性可自主用药，适用于老幼、不宜口服患者起效慢大面积给药有刺激性、过敏性皮肤代谢、储库作用执业药师考试辅导 药学专业知识一第 12 页经皮给药制剂的质量要求外观残留溶剂含量测定黏附力测定初黏力、持黏力、剥离强度释放度测定执业药师考试辅导 药学专业知识一第 13 页含量均匀度测定经皮给药制剂的基本结构与类型贴剂、凝胶膏剂（巴布剂）黏胶分散型、周边黏胶骨架型、储库型执业药师考试辅导 药学专业知识一第 14 页A：入体内的过程正确答案于药物经皮吸收及其影响因素的说法，确答案）分类、特点与一般质量要求（2）脂质体的分类和新型靶向脂
9、质体（2）性质、特点与质量要求（3）脂质体的组成与结构（4）脂质体的作用机制和作为药物载体的用途（5）脂质体存在的问题（6）脂质体的给药途径（7）分类、特点与质量要求（2）微球的载体材料和微球的用途（3）微球存在的问题（4）特点与质量要求（2）药物微囊化的材料执业药师考试辅导 药学专业知识一第 15 页（3）微囊中药物的释放（4）典型处方分析靶向制剂的特点借助载体有靶向性：选择性浓集于靶组织、靶器官、细胞内结构降低药物对正常细胞的毒性剂量生物利用度/安全性/有效性/可靠性/顺应性靶向制剂分类（按靶向原动力不同的药物载体类型）靶向制剂的质量要求药物不突释载体：定位蓄积、控释、无毒可生物降解粒度靶
10、向性评价相对摄取率 靶向效率 药学专业知识一第 16 页峰浓度比 成：类脂质双分子层人工生物膜膜材：两亲性磷脂+胆固醇（调节膜流动性）药物包封于内形成微小囊泡脂质体的分类按结构：单多大按荷电性：正负中按性能：常规、特殊性能新型热敏感：在相变温度时，释药感：肿瘤间质的 前体：吸附在水溶载体上，包封脂溶性药物长循环：饰，降低与巨噬细胞的亲和力免疫：联接抗体，识别靶细胞执业药师考试辅导 药学专业知识一第 17 页脂质体的性质相变温度：温度升高，膜厚度减小，流动性增加荷电性：影响包封率、稳定性、靶器官分布、靶细胞作用脂质体的特点靶向性和淋巴定向性（肿瘤）、缓释长效、细胞亲和性和组织相容性、毒性、稳定性存在的问题靶向性、稳定性脂质体的质量要求形态、粒径及其分布：封闭多层囊状，注射200包封率80%载药量物理稳定性：渗漏率化学稳定性：磷脂氧化指数放度 向）
