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1、K. C. Nicolaou 教授的科研成果简介自 1828 年尿素合成以来，有机合成化学在化学领域内一直起着极其关 键的引领作用。其中，有机全合成化学的研究无疑是推动新的合成策略和合成技 术发展的巨大推动力。事 实上，一个世纪以来，正是由于全合成化学的 发展才全方位地促 进了有机合成化学和有机合成方法学的进步与发展，其结果已 经大大加速了具有重要生物活性的生物学探 针和药物先导化合物的发现。当今，许多药 物、香料、 维生素和营养品的中 间体制备都离不开有效地合成化学。有机全合成化学以其严谨 性和精确性成为了一门完美的 艺术科学， 该学科的不断发展曾经并且正在吸引和激励着一代又一代的化学家投身
2、到这一伟大的科学事业中，而且该领域的不断进步也是保障社会可持续发展的动力。在众多杰出的有机全合成化学家当中，K. C. Nicolaou 无疑是该领域的领军人物。 过去的 30 多年，Nicolaou 教授以其惊人的毅力、胆略和勇气合成了众多 结构新颖的复杂天然产物，其中每一个分子合成中的精妙之处都体现了 Nicolaou 教授在全合成化学领域的极深造诣。他的科学精神始终鼓舞着新一代合成化学家 满怀激情地投身到全合成化学的研究行列。 几十年来，Nicolaou 教授合成的标志性分子如下： endiandric acids, amphotericin B, calicheamicin1I, ra
3、pamycin, Taxol, zaragozic acid, brevetoxin B, brevetoxin A, the epothilones, eleutherobin, vancomycin, the CP-molecules, sanglifehrin, the bisorbicillinoids, apoptolidin, the coleophomones, diazonamide A, 1-O-methyllateriflorone, the azaspiracids, thiostrepton, the bisanthraquinones, the abyssomicin
4、s, the marinomycins, platensimycin, uncialamycin, biyouyanagin, platencin, cortistatin, and turbinamycin (BE-43472E).除了如此众多漂亮的全合成外，Nicolaou 教授在有机合成方法学研究以及具有重要生物活性的稀有天然产物的合成中都做出了杰出的贡献。他在有机合成方法学方面的研究不仅可以巧妙地解决他自己的全合成研究中的难点，同 时常常会被其他合成化学家用来解决合成中的关键问题，例如：（1）硒 诱导的关环反应， （2）基于硫代糖苷的糖化反 应， （3）环醚化反应， （4）基于 IBX
5、- 和 DMP 的氧化反应和环化反应， （5）大环成环反应， （6）金属催化和无机催化的不对称环化反应等等都是具有代表性的工作（参见 K.C. Nicolaou, J. Org. Chem. 2005, 70, 7007.）；而他所发展的重要的串联反应在诸如 endiandric acid, hybopcarpone, bisorbicillinoid, CP-molecule, cytoskyrin, thiostrepton, and turbinamycin 等复 杂天然产物的合成中得到了充分地体现（参见 K.C. Nicolaou, D.J. Edmonds, P.G. Bulger,
6、 Angew. Chem. Int. Ed. 2006, 45, 7134.）。不仅在有机化学领域的重要贡献， Nicolaou 教授的学术研究还对生物学和新药研究领域产生了重大影响。在 Nicolaou 教授发展的诸多合成技术和合成的众多具有重要生物活性的天然产物和类天然产物分子中，有些分子已 经成为生物学研究中不可或缺的研究探 针， 这些分子的人工合成以及相应的技术使得许多难以进行的生物学研究成为可能。例如， （1）目前在组合化学中广泛应用的变频标记技术（2）系列抗炎、抗菌和抗肿瘤药物的合成，其中包括：eicosanoids (prostaglandins, thromboxanes an
7、d leukotrienes), synthetic oligosaccharides, enediyne antibiotics, taxoids, marine neurotoxins, epothilones, eluetherobins, vancomycin, and platensimycins。此外，Nicolaou 教授曾经撰写了一系列具有极高学术水准的综述性文章和书籍，包括：Classics in Total Synthesis I (with his student E.J. Sorensen, Wiley-VCH, 1996), Classics in Total Syn
8、thesis II (with his student S.A. Snyder; Wiley-VCH, 2003)和 Molecules that Changed the World (with his research associate T. Montagnon, Wiley-VCH, 2008)，该类杰作不仅深深教育和鼓励着年轻的化学工作者投身于有机合成化学的研究，帮助他 们尽快提高研究水平，同 时，对于推动整个社会对于化学在社会经济结构中的作用的理解作出了积极的贡献。总之，Nicolaou 教授对复杂天然产物的全合成化学的提升和发展做出了杰出的贡献，当今世界，像 Nicolaou 教授
9、这样对化学、生物学以及 药学事 业的发展做出如此巨大贡献的科学家的确为数不多。由于他的不懈努力，有机全合成化学正在其它的化学领域、生物学领域和药物学领域扮演着愈来愈重要的角色。K. C. Nicolaou 教授的中国结作为一个伟大的教育家，Nicolaou 教授的实验室培养出了数以百计的年轻一代的化学家，诸如 E.J. Sorensen （Princeton University）; Phil Baran （The Scripps Research Institute）; S.A. Snyder (Columbia University)，他 们正在世界范围内引 领化学的潮流。特 别应该强调的
10、是，Nicolaou 教授对中国学生情有独 钟，在过去的 25 年中，共有 65 名华裔学子曾经在他的实验室中学习和培训，其中有九位博士研究生，56 位博士后（参见附表），他们的足迹遍布世界，在科研和教学领域推动着当代化学的发展。同 时， Nicolaou 教授还数次来亚洲参加华人举办的化学会议。为了表彰 Nicolaou 教授对华人化学的贡献，并与 1999 年担任香港科技大学化学系教授评估委员会委员；同年，上海有机所授予 Nicolaou 教授为上海有机所名誉教授。附表一：Nicolaou 教授的学生和博士后Name Current PositionBin, Zou China Novar
11、tis Institute of Tropical Diseases, SingaporeCao, Guo-Qiang China AmgenChen, David Yu-kai Taiwan ICES, SingaporeChen, Jason (Grad student) USA The Scripps Research Institute (Currently)Chu, Xin-Jie China Hoffmann-La RocheChung, Alex Leung Yiu Hong Kong ICES, SingaporeDai, Wei-Min China The Hong Kong
12、 UniversityFang, Christine (Grad student) USA The Scripps Research Institute (Currently)Fong, Kin Chiu China Array BioPharmaHaifeng, Ding China ICES, SingaporeHao, Junliang China Eli LillyHe, Hu-Ming China UnknownHe, Yun (Grad student) China Roche R& D Center (China)Hwang, Jack C.K. China Optimer Ph
13、armaJin, Jian China The Scripps Research Institute (Currently)Jin, Zhendong China The University of IowaJung, Jae Kyu China Arena PharmaceuticalKang, Qiang China ICES, SingaporeLi, Ang (Grad student) China The Scripps Research Institute (Currently)Li, Dong Bo China Syngenta, SwitzerlandLi, Hongming
14、China Schering-PloughLi, Hui China Pfizer, San DiegoLi, Jim China Roche Palo AltoLi, Tianhu China National Institute of SingaporeLi, Wen-sen (Grad student) Taiwan PharmaEssentia (Taiwan)Li, Yiwei (Grad student) China Merck & Co., Inc.Lim, Yee Hwee Singapore The Scripps Research Institute(Currently)-
15、OxfordLiu, Emily China AmgenLuJiang, Deng China ICES, SingaporeMa, Philip China UnknownMak, Sing Yeung Frankie Hong Kong GSK, SingaporePeng, Xiao-Shui China ICES, SingaporeQian, Wenyuan China AmgenSha, Takuho China Takeda Euro Intellectual Property Dept.Shi, Guo-Qiang China Merck & Co., Inc.Shi, Shu
16、hao China Bristol-Myers-SquibbShin, Jongheon China Seoul National UniversityShouliang, Li China ICES, SingaporeSun, Xiaowen China American BiosciencesTae, Jinsung China Yonsei UniversityTang, Wenjun China Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc.Tang, Yefeng China The Scripps Research Institute (Currently)Tian, Weiwei China The Scripps Research Institute (Currently)Tsang, Kit Yee New Zealand Auckland Cancer Society Research Ctr, New ZealandTsay, Susan Shwu-Chen Taiwan Wellbeing Bio
