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1、抗心绞痛药蓝版毛理纳,1,抗心绞痛药Antianginal Drugs河南职工医学院药理学教研室毛理纳,抗心绞痛药蓝版毛理纳,2,临床心绞痛分型,1稳定型心绞痛 2不稳定型心绞痛 3变异型心绞痛,抗心绞痛药蓝版毛理纳,3,常用抗心绞痛药,1、硝酸酯类及亚硝酸酯类 2、-肾上腺素受体阻断药 3、钙拮抗药,抗心绞痛药蓝版毛理纳,4,硝酸甘油,nitroglycerin 硝酸酯类,舌下含服,经舌下静脉丛迅速吸收,12min出现作用,35min达峰值,维持2030min,血浆t1/2约为3min 代谢:肝 排出:肾 贴片、喷雾剂,体内过程,抗心绞痛药蓝版毛理纳,5,药理作用,1、减少心肌耗氧 舒张动静
2、脉,降低心脏前后负荷,减少心肌耗氧量。 2增加缺血区血流量 能舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠状血管和侧支血管的平滑肌,对阻力血管的舒张作用较弱。,抗心绞痛药蓝版毛理纳,6,抗心绞痛药蓝版毛理纳,7,临床应用,各种类型的心绞痛 急性心肌梗死:减少耗氧量、 缩小梗死面积 难治性心功能不全,抗心绞痛药蓝版毛理纳,8,1.血管舒张反应:面、颈部皮肤发红;搏动性头痛;眼内压升高;反射性心率加快,与-肾上腺素受体阻断药合用可减轻; 2.大剂量:体位性低血压及晕厥 3.剂量过大:加重心绞痛发作 4.超剂量:高铁血红蛋白症 5.耐受性:连续用药产生耐受(巯基耗竭),每日不用药间歇大于8小时可防止耐受性。,不良
3、反应,抗心绞痛药蓝版毛理纳,9,普萘洛尔,ropranolol -肾上腺素受体阻断药 抗心绞痛作用机制: 1、降低心肌耗氧量(阻断受体使心肌收缩力减弱,心率减慢) 2、增加缺血区的供血(心率,舒张期 氧自血红蛋白的解离) 临床应用:用于治疗稳定及不稳定型心绞痛,对心肌梗死也有效,但不宜用于变异型心绞痛(阻断2受体冠脉收缩)。,抗心绞痛药蓝版毛理纳,10,钙拮抗药calcium channel blockers,抗心绞痛作用机制: 1、降低心肌耗氧量(钙内流使心肌 收缩力减弱,心率减慢) 2、增加缺血区的供血(舒张冠脉) 3、保护心肌细胞 (心肌缺血心肌细胞膜通 透性增加钙内流增加 线粒体肿胀心
4、肌能量代谢障碍心肌细胞死亡),抗心绞痛药蓝版毛理纳,11,钙拮抗药calcium channel blockers,临床应用: 1、对冠脉痉挛及变异型心绞痛最有效。硝苯地平(nifedipine)可引起反射性心率加快,与-肾上腺素受体阻断药合用较理想。 -肾上腺素受体阻断药与维拉帕米合用应注意对心脏的抑制和血压的下降。 2、急性心肌梗塞 促进侧枝循环,缩小梗塞面积。,抗心绞痛药蓝版毛理纳,12,普萘洛尔治疗心绞痛的主要药理作用是 A扩张冠状动脉 B降低心脏前负荷 C阻断受体,减慢心率,抑制心肌收缩 力 D降低左心室壁张力 E以上都不是,抗心绞痛药蓝版毛理纳,13,不宜用于变异型心绞痛的药物是 A 硝酸甘油 B 硝苯地平 C 维拉帕米 D 普萘洛尔 E 硝酸异山梨酯,抗心绞痛药蓝版毛理纳,14,不具有扩张冠状动脉作用的药物是 A 硝酸甘油 B 硝苯地平 C 维拉帕米 D 硝酸异山梨酯 E 普萘洛尔,