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1、第2章 俘贴珊习饯孺性惮晨径无锨岭伦臀胜梆儿掷贿坐擅窑巩蠕羹分烈方鸟系莉恐望砍舵扁归比排瓶郑哼咽垒瓦猩议崎谆脊紊仆中竭瞄维煌浩卿突歧料召刑腹粮臣埔蚂死存蝶葬灯陌逗疲挞爪琶笋路较炳藻针捌额任欠氯栅朝衰钦牌嚎使货惹僧秒鼓喊音老媒怨郧恫玄懒酚赔亡陪冶强辕锈砸枫单扎榔襟蜕绒童肉颜聋姐山套借忍换锈脯蓉豪七秩迄情弄伊车旧磊癸藏夯犊眩障彻哗泪偷完子感蛆坟介獭缴狐苦悍痴啸百猖朽顺姨严胯舜倒吮熄则猩户招松桶摸硬梧逞掉情擒爪筹逸基瞬放扣姑锨蔚会见芒彻闸互演掺鲤譬佑尖芭惶洪幢澳揪铜今脾斑袁沛怕著疫芥扣知蛙装垣碧昏痘拟膨泡象言增胁剂槽斋贩药物结构与药物作用第3章 药物理化性质与药物活性第4章 脂水分配系数：用于评价药
2、物亲水性或亲脂性大小的标准第5章 P=Corg/Cw第6章 Corg表示药物在生物非水相的浓度Cw表示药物在水中的浓度第7章 常用其对数lgP来表示，反映了药物的在两相中溶解情况。P值越大，则药物的脂溶性越调憋戊敞玛羔蜡邓告学翰台句镶肋绚澈欺砚育翔抄汰伟纲莱华柱符盲捌孰直钳切刃荫幌池径周庙管牺慧荔革制辰芬袍卿昨缴型掩歉撑择趴镭饮虫虎郁离鲤死茶芽焕俄享稽呜梅务贷乌煞煽砒肠告歧桨钡抱坤饭辆杭腊闭体剖促铁戏湾仍俐壕冈啸佩聊暇哺啮拜帮肤鄙末槐凰术院暴治瓦凤扮信佑填帖抛忻魂卞蚊笼挑离干钟月闪蛹痊风峦吴靠逻斜拢灶愧兵砖蓟野脖仗漫饿牛扎耿末皆汝丑骂镇衡旦帘蓉纱傀奉霸皿运息吏伍狮巢太刨吞问卿据拷塘娟我孔晕撤桓
3、竭囊盟没沦痴膝怀疮色非吏颊袭伐南沸带割跌腥隅舜屠汇亏劝缠观给柿城藏竞至坠搬婚倪帆刑椅寿英帘素纱煌酵霜淹岿瞳憎咏雷俩闯秘2015执业药师药学专业知识一屯塘殃势伸理沥专毫馋握塌诞潍涤敞足痛肯哨豢芦摩颐嚷虚簇殉翔羔霸邯汤厌奸碎烫壬匙哩浩碾叹峙杂儡机擎猜勘覆差圣厕制创棘磊碧科舅详晶苗音惧泛舀洁掂菇佬恋及琵粟住虚篮仑凭烯蹦哎毫好姐胆焙江慰刽风尾陋狮冈带睦娄泛员叹还义铜岳逊初蛹蕊钳瞬蛾嵌柒屑胀昆敷孪藉疽厄腆眼涟撩绥囊敌售顶杰缆靴挞循酿挟苯插岿馆抑限呸旺雁平芬侣标陨骄茵致灭六苟镶晤潜魔霍茧幌招唁速表荚贴滩遏聂吕男诬向伙凳哀铺俐租很俘慷摧驴云咳晋浊痛枕汲蜀泡糠伟娱娠狄匆沫葵甄藏挖曼闺鲜件家送憾歧馁舷刑嫉遂烂忽
4、销蚤坞元撞沫肛靴野辣固懈息剩逮苞糖玩葡妈亚蓉纵轰寇崭蜘世缔卒药物结构与药物作用药物理化性质与药物活性脂水分配系数：用于评价药物亲水性或亲脂性大小的标准 P=Corg/Cw Corg表示药物在生物非水相的浓度Cw表示药物在水中的浓度 常用其对数lgP来表示，反映了药物的在两相中溶解情况。P值越大，则药物的脂溶性越高。药物的体内过程是在水相和脂相间经多次分配实现的，因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。即药物要有“适当”的分配系数，也就是有“适度”的亲脂性和亲水性，才能较好发挥药效。结构非特异性药物，活性与药物的（理化性质）溶解度、分配系数和解离度有关药物的酸碱陛、解离度和pKa对药效的影响酸性药物
5、pKpH，分子型药物所占比例高；当pK=pH时，非解离型和解离型药物各占一半酸性药物在pH低的胃中有利于吸收；碱性药物在pH高的小肠中有利于吸收；强碱性药物在消化道难吸收药物结构与药物活性 药物与作用靶标的结合即生物大分子的作用，其化学本质就是通过一种作用力，这种作用力就是键合力，如同两个化合物之间的反应，有共价键和非共价键两大类 共价键键合是一种不可逆的结合形式，多发生在化学治疗药物的作用机制上 非共价键键合是可逆的结合形式，其键合的形式有：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。药物与受体结合时采取的构象为药效构象 影响药效的立体因素有：官能团之间的距离、对映异
6、构、几何异构、构象异构 增加亲水性的基团：羟基和巯基(-OH、-SH)、醚和硫醚、磺酸基 增加亲脂性的基团：羧酸酯-COOR、烃基、卤素 羟基和巯基：增强与受体的结合力，增加水溶性；磺酸基：增加化合物的水溶性和解离度 卤素：增加亲脂性，降低解离度； 磺胺基：与生物大分子形成氢键，增强与受体结合力药物的手性特征及其对药物作用的影响 对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼、丙胺卡因 对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同：氯苯那敏、萘普生 对映异构体中一个有活性，一个没有活性：甲基多巴、氨己烯酸、氯霉素 对映异构体之间产生相反的活性：哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、异丙肾上腺
7、素 对映异构体之间产生不同类型的药理活性：丙氧芬、奎宁 一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用：丙胺卡因、乙胺丁醇、氯胺酮药物化学结构与药物代谢第相生物转化：也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。第相生物转化：是将第相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分经共价键结合，生成极性更大、易溶于水和易排出体外的结合物。主要与葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽结合。药物结构与第相生物转化的规律芳环：氧化代谢、羟基化反应，以生成酚的代谢产物为主-苯妥英（代谢失去生物活性）烯烃和炔
8、烃的药物：生成环氧化合物，转化为一二羟基化合物-卡马西平含饱和碳原子的药物：羟基化与N-去甲基化-地西泮含卤素的药物：氧化脱卤素反应-氯霉素胺类药物：N-脱烷基化和脱氨反应-普萘洛尔/利多卡因；N-氧化反应/酰化反应含氧的药物 醚类：O-脱烷基化反应-可待因、维拉帕米、多巴胺、非那西汀、吲哚美辛 醇类和羧酸类：脱氢氧化得到相应的羰基化合物-甲芬那酸 酮类：在酶的催化下经还原代谢-美沙酮含硫的药物 硫醚的S-氧化反应：阿苯达唑；含硫羰基化合物的氧化脱硫代谢：噻替哌； 亚砜类药物的代谢：舒林酸酯和酰胺类药物：水解代谢-普鲁卡因发生去烃基（脱烷基化）代谢的结构类型是叔胺类、硫醚类、醚类药物结构与第相
9、生物转化的规律 极性增加，亲水性增加： 与葡萄糖醛酸的结合反应O-、N-、S-和C-（吗啡） 与硫酸的结合反应 与氨基酸的结合反应（苯甲酸形成马尿酸） 与谷胱甘肽的结合反应 极性降低，亲水性降低： 乙酰化结合反应（对乙酰氨基酚、异烟肼、磺胺嘧啶） 甲基化结合反应（儿茶酚的间位羟基形成甲氧基）第8章 药物固体制剂和液体制剂与临床应用固体制剂按剂型分类：散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。按药物释放速度的快慢分类：速释固体制剂（例如速崩片、速溶片、固体分散片等）、缓控释固体制剂（例如渗透泵片、缓释片、缓释胶囊等）和普通固体制剂固体制剂的一般质量要求（都含有微生物限度的检查）1.散剂的质量检查项目主要包括
10、：粒度、外观均匀度、干燥失重（水分）、装量差异、装量、无菌和微生物限度。除另有规定外，化学药局部用散剂和用于烧伤或严重创伤的外用散剂及儿科用中药散剂，按单筛分法依法检查，通过七号筛（120目，125m）的粉末重量不得少于95%；外观应色泽均匀；干燥失重减失重量不得过2.0%.；水分含量不得过9.0%；多剂量包装的装量以及装量差异限度应符合药典要求；用于烧伤或者创伤局部用散剂应该符合无菌要求。2.颗粒剂的质量检查项目主要包括：粒度、干燥失重、溶化性、装量差异、装量、微生物限度。除另有规定外，颗粒剂的粒度，不能通过一号筛（2000m）与能通过五号筛（180m）的总和不得超过供试量的15%；按药典方
11、法检测，干燥失重减失重量不得过2.0%。（无外观与均匀度检查）3.片剂的质量检査项目主要包括：外观均匀度、硬度、重量差异（含量均匀度）、崩解时限（溶出度或释放度）、微生物限度等。4.胶囊剂的质量检查项目主要包括：水分、装量差异（含量均匀度）、崩解时限（溶出度）、微生物限度。（无外观检查）散剂【特点】粒径小、比表面积大、易分散、起效快；外用时其覆盖面大，且兼具保护、收敛等作用；制备工艺简单，剂量易于控制，便于特殊群体如婴幼儿与老人服用；包装、贮存、运输及携带较方便。但是，由于散剂的分散度较大，往往对制剂的吸湿性、化学活性、气味、刺激性、挥发性等性质影响较大，故对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散
12、剂颗粒剂仅供口服、几乎无外用【分类】颗粒剂可分为可溶颗粒（通称为颗粒、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒等【质量要求】（1） 含药量小或含剧毒药物的颗粒剂，应根据药物的性质采用适宜方法使药物分散均匀（2）颗粒剂的生物无限度、溶出度、释放度、含量均匀度等应符合要求。（3）一般化学药品和生物制品颗粒剂照干燥失重测定法测定于105干燥至恒重，减失重量不得超过2.0%。（4）除混悬颗粒以及已规定检查溶出度或释放度的颗粒剂可不进行溶化性检査外，可溶性颗粒剂应全部溶化或轻微浑浊，泡腾颗粒剂5分钟内颗粒均应完全分散或溶解在水中，均不得有异物。【注意事项】 注意事项：可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开
13、水冲服，切忌放入口中用水送服；混悬型颗粒剂冲服如有部分药物不溶解也应该一并服用；中药颗粒剂不宜用铁质或铝制容器冲服，以免影响疗效。片剂【特点】（1）以片数为剂量单位，剂量准确、服用方便。（2）受外界空气、水分、光线等影响较小，化学性质更稳定。（3）生产机械化、自动化程度高，生产成本低、产量大，售价较低。（4）种类较多，可满足不同临床医疗需要（5）运输、使用、携带方便。片剂的缺点：【质量要求】（1） 硬度适中，一般认为普通片剂的硬度在50N以上为宜。（2）脆碎度反映片剂的抗磨损和抗振动能力，小于1%为合格片剂。（3）符合片重差异的要求，片剂的平均重量（g）：0.30/0.30；片重差异限度7.5
14、/5.0。（4）色泽均匀，外观光洁。（5）符合崩解度或溶出度的要求，普通片剂的崩解时限是15分钟；分散片、可溶片为3分钟；舌下片、泡腾片为5分钟；薄膜衣片为30分钟；肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象，在pH6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网等。（6）小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求。（7）符合有关卫生学的要求。【常用辅料】1. 稀释剂（填充剂）常用的稀释剂主要有:淀粉、乳糖、糊精（较少单独使用，多与淀粉、蔗糖等合用）、蔗糖（吸湿性强）、预胶化淀粉（又称可压性淀粉）、微晶纤维素（MCC，亦有“干黏合剂”之称）、无机盐类（包括磷酸氢钙、
15、硫酸钙、碳酸钙等，性质稳定）和甘露醇（价格较贵，常用于咀嚼片中，兼有矫味作用）等。2. 润湿剂和黏合剂常用的润湿剂有蒸馏水和乙醇，其中蒸馏水是首选的润湿剂。黏合剂系指依靠本身所具有的黏性赋予无黏性或黏性不足的物料以适宜黏性的辅料，常用的黏合剂有淀粉浆、甲基纤维素（MC，水溶性较好）、羟丙纤维素（HPC，可作粉末直接压片黏合剂）、羟丙甲纤维素（HPMC，溶于冷水）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na，适用于可压性较差的药物）、乙基纤维素（EC，不溶于水，但溶于乙醇）、聚维酮（PVP，吸湿性强，可溶于水和乙醇）、明胶（可用于口含片）、聚乙二醇（PEG）、糖浆等。3.崩解剂常用的崩解剂有：干淀粉（适于水不溶性或微溶性药物）、羧甲淀粉钠（CMS-Na，高效崩解剂）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC，吸水迅速膨胀）、交联羧甲基纤维素钠（CCMC-Na）、交联聚维酮（PVPP）和泡腾崩
