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1、.,1,去甲肾上腺素的简介和使用,刘忠敏,.,2,一、药理机制,本品为儿茶酚胺类药，是强烈的受体激动药，同时也激动受体。通过受体的激动，可引起血管极度收缩，使血压升高，冠状动脉血流增加；通过受体的激动，使心肌收缩加强，心排出量增加。用量每分钟按体重0.4g/kg时, 受体激动为主； 用较大剂量时，以受体激动为主。受体激动所致的血管收缩的范围很广，以皮肤、沾膜血管、肾小球为最明显，其次为脑、肝、肠系膜、骨骼肌等，继心脏兴奋后心肌代谢产物腺苷增多，腺苷能促使冠状动脉扩张。受体激动的心脏方面表现主要是心肌收缩力增强，心率加快，心排血量增高；升压过高可引起反射性心率减慢，同时外周总阻力增加，因而心排血
2、量反可有所下降。逾量或持久使用，可使毛细血管收缩，体液外漏而致血溶量减少。,.,3,二、药动学,口服后在胃肠道内全部被破坏，皮下注射后吸收差，且易发生局部组织坏死；临床上一般采用静脉滴注。静脉给药后起效迅速，停止滴注后作用时效维持12分钟。主要在肝内代谢，一部分在各组织内，依靠儿茶酚氧位甲基转换酶(COMT)和单胺氧化酶作用,转为无活性的代谢产物。经肾排泄，极大部分为代谢产物，仅微量以原形排泄。,.,4,三、临床应用,用于治疗急性心肌梗塞、体外循环、嗜铬细胞瘤切除等引起的低血压；对血容量不足所致的休克或低血压，本品作为急救时补充血溶量的辅助治疗，以使血压回升暂时维持脑与冠状动脉灌注；直到补足血
3、溶量治疗发挥作用；也可用于治疗椎管内阻滞时的低血压及心跳聚停复苏后血压维持。,.,5,四、用法和用量,1、静滴：临用前稀释，每分钟滴入410g，根据病情调整用量。可用12mg加入生理盐水或5葡萄糖100ml内静滴，根据情况掌握滴注速度，待血压升至所需水平后，减慢滴速，以维持血压于正常范围。如效果不好，应换用其他升压药。对危急病例可用12mg稀释到1020ml，徐徐推入静脉，同时根据血压以调节其剂量，待血压回升后，再用滴注法维持。 2、口服：治上消化道出血，每次服注射液1-3ml(13mg)，1日3次，加入适量冷盐水服下。,.,6,五、不良反应,（1）药液外漏可引起局部组织坏死。 （2）本品强烈
4、的血管收缩足以使生命器官血流减少，肾血流锐减后尿量减少，组织血供不足导致缺氧和酸中毒；持久或大量使用时，可使回心血流量减少，外周血管阻力增高，心排血量减少，后果严重。 （3）应重视的反应包括静脉输注时沿静脉径路皮肤变白，注射局部皮肤脱落，皮肤紫绀，皮肤发红，严重眩晕，上列反应虽属少见，但后果严重。 （4）个别病人因过敏而有皮疹、面部水肿。,.,7,（5）在缺氧、电解质平衡失调、器质性心脏病病人中或逾量时，可出现心律失常；血压升高后可出现反射性心率减慢。 （6）以下反应如持续出现须加注意：焦虑不安、眩晕、头痛、苍白、心跳重感、失眠等。 （7）逾量时可出现严重头痛及高血压、心率缓慢、呕吐甚至抽搐。
5、 可引起重要器官供血不足,少数病人可出现心律失常、肢端缺血坏死。可致有胸骨后痛。有时甲状腺可一过性充血肿大。用于晚期妊娠可诱发子宫收缩。,.,8,六、禁忌症,（1）交叉过敏反应：对其他拟交感胺类药不能耐受者，对本品也不能耐受。 （2）本品易通过胎盘，使子宫血管收缩，血流减少，导致胎儿缺氧，孕妇应用本品必须权衡利弊。 （3）哺乳期妇女使用本品尚未发现问题。 （4）本品在小儿中研究尚缺乏，但至今未发现应用中的特殊问题。 （5）老年人长期或大量使用，可使心排血量减低。 （6）下列情况应慎用：缺氧，此时用本品易致心律失常，如室性心动过速或心室颤动；闭塞性血管病，如动脉硬化、糖尿病、闭塞性脉管炎等，可进
6、一步加重血管闭塞，一般静注不宜选用小腿以下静脉；血栓形成，无论内脏或周围组织，均可促使血供减少，缺血加重，扩展梗塞范围。,.,9,七、药物相互作用,（1）与全麻药如氯仿、环丙烷、氟烷等同用，可使心肌对拟交感胺类药反应更敏感，容易发生室性心律失常，不宜同用，必须同用时减量给药。 （2）与 受体阻滞药同用，各自的疗效降低，受体阻滞后受体作用突出，可发生高血压，心动过缓。 （3）与降压药同用，降压效应被抵消或减弱，与甲基多巴同用还使本品加压作用增强。 （4）与洋地黄类同用，易致心律失常，须严密注意心电监测。 （5）与其他拟交感胶类同用时，心血管作用增强。 （6）与麦角制剂如麦角胺、麦角新碱或缩宫素同
7、用，促使血管收缩作用加强，引起严重高血压，外周血管的血容量锐减。,.,10,（7）与san环类抗抑郁药合用，由于抑制组织吸收本品或增强肾上腺素受体的敏感性，可加强本品的心血管作用，引起心律失常、心动过速、高血压或高热，如必须合用，则开始本品用量须小，并监测心血管作用。 （8）与甲状腺激素同用使二者作用均增强。 （9）与妥拉唑林同用可引起血压下降，继以血压过度反跳上升，故妥拉唑林逾量时不宜用本品 折叠,.,11,八、用药注意,1、抢救时长时间持续使用本品或其他血管收缩药，重要器官如心、肾等将因毛细血管灌注不良而受不良影响，甚至导致不可逆性休克，须注意。 2、高血压、动脉硬化、无尿病人忌用。 3、
8、本品遇光即渐变色，应避光贮存，如注射液呈棕色或有沉淀，即不宜再用。 4、不宜与偏碱性药物如磺胺嘧啶钠、氨茶碱等配伍注射，以免失效；在碱性溶液中如与含铁离子杂质的药物(如谷氨酸钠、乳酸钠等)相遇，则变紫色，并降低升压作用。,.,12,5、浓度高时，注射局部和周围发生反应性血管痉挛、局部皮肤苍白，时久可引起缺血性坏死，故滴注时严防药液外漏，滴注以前应对受压部位(如臀部)采取措施，减轻压迫(如垫棉垫)。如一旦发现坏死，除使用血管扩张剂外，并应尽快热敷并给予普鲁卡因大剂量封闭。小儿应选粗大静脉注射并须更换注射部位。静脉给药时必须防止药液漏出血管外。 6、用药当中须随时测量血压，调整给药速度，使血压保持在正常范围内。,.,13,
