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1、心 血 管 用 药,临床药学 杨莉萍,心脑血管疾病,心律失常,脑卒中,心衰,冠心病,高血压,心血管疾病的危险因素,高龄：男性 55岁、女性 65岁 吸烟 高血压 血脂异常 TC 5.7 mmol/L （220 mg/dL） LDL-C 3.6 mmol/L （140 mg/dL） HDL-C 1.0 mmol/L （40 mg/dL） 糖尿病 肥胖： BMI28 kg/m2 高敏C反应蛋白3 mg/L 或 C反应蛋白10 mg/L,心脑血管发病的危险因素高血压,脑卒中： 最重要/独立危险因素 收缩压每升高10mmHg，危险增加25% 冠心病： 独立危险因素 收缩压每升高10mmHg，危险增加4
2、0% 心力衰竭： 患病危险比无高血压人群高6倍 肾病： 舒张压每降低5mmHg， 发生终末期肾病的危险减少1/4 .,降压治疗对降低心血管病危险绝对效益,收缩压每降低 10 14 mmHg 舒张压每降低 5 6 mmHg 脑卒中危险减少 40% 冠心病减少 17% 总的主要心血管事件减少 33%,心血管系统药物,高血压定义治疗策略,血压水平的定义和分类,急症,诊断标准,高血压的危险因素,超重：BMI 24 kg/m2 高钠盐饮食 中度以上饮酒,高血压的危险分层,高血压的治疗,非药物治疗改善生活方式 减少：钠盐、脂肪、酒类 补充：钾盐、钙盐、蔬菜、水果 增加：运动 降低：体重 药物治疗,治疗策略
3、,药物治疗高血压的目标,最大限度地降低 心血管病 远期发病率和死亡率,降 压 药,降压药物的选择,五类一线降压药：起始用药 和 维持用药 利尿剂 -受体阻滞剂 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI） 血管紧张素受体拮抗剂（ARB） 钙拮抗剂（CCB）,初 始 治 疗 方 案,可用1种药物足 量 合用2种药物小剂量,有效、耐受良好的联合治疗,利尿剂 受体阻滞剂ACEIARB CCB,受体阻滞剂,一、 利 尿 药,利 尿 药,髓袢利尿剂强效：抑制髓袢升支对Na-K-Cl离子重吸收 呋塞米、托拉塞米、布美他尼 噻嗪类/样利尿剂低效：抑制远曲小管对Na-Cl离子重吸收 氢氯噻嗪、氯噻嗪、甲氯噻嗪、环戊氯噻
4、嗪、三氯噻嗪 氯噻酮、美托拉宗、曲帕胺、引达帕胺 保钾利尿剂抑制远曲小管末端对Na离子重吸收 不促进K的分泌 醛固酮拮抗剂螺 内 酯，坎利酸钾 上皮钠通道阻滞剂阿米洛利，氨苯蝶啶,利尿药作用机理,尿素,适 应 证,噻嗪类利尿剂: 高血压: 轻中度/单纯收缩压高/伴心功能不全 充血性心力衰竭引起的水肿 肾性尿崩症 髓袢利尿剂： 肾脏损害的高血压 心力衰竭 水肿 保钾利尿剂： 与噻嗪类和髓袢利尿剂合用，预防低血钾,不良反应,禁忌证,二、 -受体阻滞剂,-受体阻滞剂的分类,药理性质不同,-受体阻滞剂的作用,抑制心脏肾上腺素能()受体的兴奋作用，从而减慢心率，降低心肌收缩力，减少心排出量和降低血压 降
5、低血浆肾素活性，进而减少血管紧张素II的生成，扩张外周血管，并减轻血管紧张素II的心血管作用 抗心律失常作用，有利于减少高血压患者的心脏性猝死,适 应 证,高血压 （原发首先） 冠状动脉疾病 心律失常 稳定性心力衰竭 预防偏头痛 治疗青光眼 缓解甲亢症状 消除严重焦虑/恐慌,适应证不同,不良反应,传导阻滞、心动过缓、心力衰竭 低血压 支气管痉挛 末端反应：支端发冷、 中枢作用：睡眠异常和噩梦 感觉疲倦,禁 忌 证,哮喘 COPD 心脏II、III度传导阻滞 急性或不稳定心力衰竭 与维拉帕米合用,三、血管紧张素转换酶抑制剂-ACEI四、血管紧张素受体拮抗剂-ARB,肾素-血管紧张素-醛固酮系统,
6、ACEI：血管紧张素转换酶抑制剂 ACE：血管紧张素转换酶 ARB：血管紧张素受体拮抗剂 AT1R：血管紧张素I型受体,ACEI & ABR 作用机理,ACEI的研发历史,1956年：Skeggs在血浆中发现 血管紧张素转换酶(ACE) 1965年：Ferreira(巴西)从南美洲凹纹头毒蛇的毒液中发现 缓激肽增效因子 1967年：Ng & Vane发现血管紧张素I和缓激肽通过肺循环后迅速消失 1970年：Ng & Vane发现缓激肽增效因子能够抑制血管紧张素I和缓激肽通过肺循环后的消失 1970s：Cushman & Ondetti利用计算机研究了缓激肽增效因子替普罗肽的结构与活性关系，为第
7、一个ACEI的发现铺平了道路。 1975年：第一个口服ACEI卡托普利研发成功 1981年：卡托普利获美国FDA批准上市 1983年： 第一个不含巯基的ACEI依那普利获准上市，其它12+个ACEI相继获准上市,血管紧张素转换酶抑制剂-ACEI,普利类药物的药代动力学参数比,第一个“沙坦”类药物,氯沙坦钾 1994年 杜邦-默克公司 首先在瑞典上市,血管紧张素受体拮抗剂-ARB,“沙坦”药与AT1受体的亲和力,强度顺序 坎地沙坦 厄贝沙坦 依普罗沙坦 缬沙坦 替米沙坦 奥美沙坦酯 氯沙坦,沙坦类药物的药代动力学参数比,氯沙坦的代谢,适应证,不良反应,ACEI 和 ARB 药物的禁忌证,对ACEI和ARB过敏的患者 孕妇阻断血管紧张素的作用可能导致婴儿出生缺陷 严重肾功能不全 心动脉狭窄、二尖瓣狭窄、肥厚性心肌病 ACEI和ARB禁用于血管神经性水肿患者,五、 钙离子拮抗剂,钙离子拮抗药,适 应 证,不良反应,禁忌证,Thanks,
