医药健康中药药理学 活血化瘀药PPT文档课件

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1、,活血化瘀药,天然药物,疗效肯定,标本兼治,医疗健身,活 血 化 瘀 药 的 特 点,活血化瘀药物研究历程,清代医家王清任、唐容川倡导活血化瘀法 ; 上世纪70年代末80年代初,中国中医研究院西苑医院以郭士魁为代表的一批专家学者创制冠心2号方治疗冠心病心绞痛“活血化瘀现象” ; 采用西医的方法学来研究活血化瘀治法本质,活血化瘀为中西医结合学科赋予实质性内涵,并造就了一大批知名的中西医结合专家;,血瘀证实质,血液流变学异常 血液流变学是研究血液和其组成成分流动变形规律的科学。 浓:浓度增高 表现为:红血球压积(浓度)、血浆蛋白,血脂 粘:粘稠高 表现为:全血和血浆比粘度 凝:凝固性,表现为:纤维

2、蛋白增加,血凝t(V) 聚:聚集性,表现为:红细胞电泳t(V),血小板聚集性,血沉。,血瘀证实质,微循环障碍 微循环微动脉与微静脉间的微血管血液循环。 微动脉和微静脉之间的微血流缓慢瘀滞凝血 微血管变形,弯曲狭窄闭塞 微血管通透性增加周围渗血或出血。,血瘀证实质,血流动力学异常 血流动力学是研究血流、血压、阻力以及三者之间关系的科学。亦即研究血液在血管中流动的物理学问题。 某一器官或部位的循环障碍血管狭窄或闭塞外周器官的血流量; 如:冠心病患者冠脉循环障碍; 缺血性中风患者脑循环障碍。 心功能异常:心功能,搏出量。,活血化瘀药物的药理作用,改善血液流变学和抗血栓形成 血栓形成过程及活血化瘀药主

3、要作用环节: 动脉管壁内膜损害处血小板粘着 释放ADP、5-HT (-) 活血化瘀药 血小板聚集 (+) 纤维蛋白形成 纤溶酶 纤维蛋白溶解产物 血栓形成,血小板激活通道,ADP,纤维蛋白结合位点,血小板激活,纤维蛋白原,凝血酶,血小板,血小板聚集过程,血小板,内皮细胞 内皮下隙,血小板黏附在内皮下隙,血小板聚集过程,血小板黏附,血小板释放,血小板聚集,活血化瘀药物抑制血小板聚集,提高CAMP浓度: TXA2/PGI2的平衡维持着血液的正常状态; TXA2血小板趋于聚集形成血栓; PGI2抑制血小板聚集抗血栓形成 环核苷酸CAMP浓度起关键作用: CAMPTXA2抗血栓形成活血化瘀药通过TXA

4、2合成过程的不同环节增加CAMP浓度。,活血化瘀药物抑制血小板聚集, Ca2+拮抗剂作用 钙离子与调钙素对血小板功能有较重要调节作用。Ca2+可促进血小板致密颗粒释放ADP、5-HT,因此,Ca2+ 拮抗剂也能抑制血小板聚集. 此外,血小板内CAMP含量对胞浆Ca2+也有影响:当CAMP时, Ca2+从胞浆回到贮存部位,胞浆Ca2+,血小板解聚。,活血化瘀药物的药理作用,改善微循环 改善微血流 使流动缓慢的血流加速 改善微血管形态 解除微血管痉挛 降低毛细血管通透性 减少渗血,活血化瘀药物的药理作用,改善血流动力学 扩张外周血管:穿山甲、水蛭、益母草、莪术、桃仁作用明显; 扩张冠脉血管、增加心

5、肌血氧供应:延胡素、川芎作用明显; 扩张内脏血管,改善肝脏、脑等内脏器官的血流量。,活血化瘀药物的药理作用,其它作用 加强子宫收缩 益母草、红花、蒲黄 抗炎 抗菌 镇痛 延胡素、乳香、没药 免疫调节,常 用 活 血 化 瘀 药 丹参,功效:祛瘀止痛、活血化瘀、清心除烦。 化学成分: 脂溶性成分:丹参酮、丹参酮A、丹参酮B、 隐丹参酮、二氢丹参酮。 水溶性成分:原儿茶醛、丹参素。,丹 参 药 理 作 用,对心血管系统的作用 强心 加强心肌收缩力、改善心脏功能,不增加心肌耗氧量 对血管作用 扩张冠脉,增加心肌血流量 扩张外周血管,血流增加人手指血流、动物下肢血管 脑血流量下降,丹参的药理作用,抗血

6、栓形成 提高纤溶酶活性 延长出、凝血时间 抑制血小板聚集 提高血小板内cAMP水平抑制TXA2合成 改善血液流变学特性 血粘度降低、红细胞电泳时间缩短,丹参的药理作用,改善微循环 高分子右旋糖酐家兔 微循环障碍 丹 参 丹参 冠心病人 微循环改善,丹参的药理作用,调节组织的修复与再生 促进组织的修复与再生(丹参制剂治疗实验性心肌梗死) 坏死心肌清除快 纤维母细胞分化、胶原纤维形成较明显 肉芽形成比较成熟 抑制过度增生 对过度增生的纤维母细胞有抑制作用:烧伤疤痕、肝纤维化,丹参主要临床应用, 冠心病 口服丹参制剂 用药1月ECG改善率3050。 用药1年ECG改善率明显提高。 注射剂 作用比口服

7、制剂疗效更显著。 静脉注射 用于急性心肌梗塞病人抢救。 慢性肝炎和早期肝硬化,复方丹参滴丸,天津天士力集团有限公司研究的新药;在复方丹参片的片剂基础上改良而成;我国中药走出国门第一例;创造了年销10亿元的神话,目前公司约有87%左右的收入来源于该药的销售; 1993年获得国家新药证书和生产文号; 1997年12月9日该药正式通过美国FDA的新药临床研究审评,并直接进入、期临床试验; 最近取得了俄罗斯卫生部处方药注册证书。,复方丹参滴丸,背景: 1996年,“九五”中药现代化科技产业行动计划,对优良中成药品种进行现代化国际化研究,力争进入国际市场。复方丹参滴丸作为突破口就是在这一背景下申报美国F

8、DA的。,复方丹参滴丸,组方简单 : 丹参、三七、冰片 疗效肯定 扩张冠状动脉血管,增加冠脉流量, 舒张血管平滑肌,降低心肌耗氧量防治心肌缺血, 抗血小板表面活性和聚集作用。 显著的抗氧化损伤、降血脂和抗衰老的作用。 临床验证:疗效高、作用迅速、服用方便、胃肠刺激小,长期服用对患心、肺、肝、肾及血尿便未见异常改变和不良反应,,复方丹参滴丸,可用于冠心病心绞痛的预防和急救; 治疗冠心病、心绞痛的理想药物; 有抗动脉粥样硬化、抑制血栓形成、预防心肌梗死复发等作用; 对高脂血症、糖尿病血管并发症、急性期肺心病肝硬化、脑血管疾病、原发性肾病综合症、股骨头坏死等疾患也有很好的治疗和改善作用。,复方丹参滴

9、丸,体积小,起效快,易于携带。 制剂工艺先进 基因技术优选丹参、三七优良品种;采用先进提取工艺技术提取丹酚酸、三七皂苷等药物有效成份;剂型先进、易接受; 方中单味中药的化学成分基本清楚,无有毒成分,易于进行质量控制和稳定性研究。,川 芎,功用:活血化瘀、行气止痛 主要成分: 生物碱 川芎嗪在人体组织中分布较广,吸收快,易透过 血脑屏障,脑干中分布多,有利于脑血管疾病治疗。 酚性 阿魏酸 挥发油 蒿本内酯,川芎主要药理作用,扩张血管 1)川芎嗪 扩张冠脉,增加冠脉流量,改善心肌的供血和供氧,有利于冠 心病的治疗。 扩张脑血管,改善脑血液循环;对肢体血管也有扩张作用 2)阿魏酸可阻断-R,松驰小动

10、脉平滑肌,扩张冠脉。,川芎主要药理作用,抗血栓形成 有效成分:川芎嗪、阿魏酸 1)抑制血小板聚集,且可使已聚集的血小板解聚; 机理:i 减少扩大型血小板(表面活性高、易聚集),从而降低血小板表面活性; ii 抑制血小板内PDE,提高CAMP含量,从而抑制TxA2合成。 2)抑制红细胞聚集;降低血小板粘附和白细胞粘附等改善血液流变学特性。 3)抑制血液凝固 以上作用是川芎临床用于脑血管病、血栓性疾患、高凝状态及弥漫性血管内凝血等药理基础,能促进功能恢复,调节血凝状态。,川芎主要药理作用,对平滑肌的解痉作用 1)阿魏酸因阻断-R,对血管平滑肌有解痉作用; 2)蒿本内酯可明显解除Ach、组胺、BaC

11、l2引起气管平滑肌痉挛; 3)阿魏酸、川芎嗪对子宫平滑肌有解痉作用,且两者作用协同。此作用与临床应用于“调经止痛”用途一致。 抗射线及氮芥损伤作用 实验:大鼠腹注川芎煎剂(20g/kg), 2040min后 以60Co射线一次全身照射观察15d内死亡率。 川芎制剂对受不同剂量氮介所致大鼠死亡有保护作用。 以上结果提示:本品用于肿瘤患者的放疗辅助疗法,可减轻其毒副反应。,川芎应用,缺血性脑血管疾病 对急性期、恢复期或后遗症均有效,早期治疗疗效较好。 i 川芎嗪易透过血脑屏障,在脑干分布多; ii 川芎嗪可扩张脑血管,改善脑组织血液循环; iii 具有抗血栓形成作用(通过抑制血小板聚集,改善血液流

12、变学特性,抑制血液凝固)。 冠心病 缓解心绞痛,可减少硝酸甘油用量; 外感风寒感冒头痛; 气滞血瘀的月经不调、痛经、闭径、产后瘀阻腹痛。,多 谢 您 的 参 与 敬 请 批 评 指 正,肝癌是指发生于肝脏的恶性肿瘤,包括原发性肝癌和转移性肝癌两种,人们日常说的肝癌指的多是原发性肝癌。原发性肝癌是临床上最常见的恶性肿瘤之一,根据最新统计,全世界每年新发肝癌患者约六十万,居恶性肿瘤的第五位。原发性肝癌按细胞分型可分为肝细胞型肝癌、胆管细胞型肝癌及混合型肝癌。按肿瘤的形态可分为结节型、巨块型和弥漫型。原发性肝癌在我国属于高发病,一般男性多于女性。中国是乙肝大国,我国的肝癌多在乙肝肝硬化的基础上发展而

13、来,丙肝病人也在逐渐增加,乙肝后也会发展为肝癌。目前我国发病人数约占全球的半数以上,占全球肝癌病人的55%,已经成为严重威胁我国人民健康和生命的一大杀手,其危险性不容小视。1 发病原因 总的来说,原发性肝癌的病因至今未能完全阐明,但已证明与以下因素密切相关: 1、病毒性肝炎:流行病学统计表明,乙肝流行的地区也是肝癌的高发地区,患过乙肝的人比没有患过乙肝的人患肝癌的机会要高10倍之多。长期的临床观察中发现,肝炎、肝硬化、肝癌是不断迁移演变的三部曲。近来研究表明,与肝癌有关的病毒性肝炎主要包括乙型肝炎(HBV)、丙型肝炎(BCV),而其中又以乙型肝炎最为常见。 2、酒精:俗话说“饮酒伤肝”,饮酒并不是肝癌的直接病因,但它的作用类似于催化剂,能够促进肝癌的发生和进展。有长期酗酒嗜好者容易诱发肝癌。这是因为酒精进入人体后,主要在肝脏进行分解代谢,酒精对肝细胞的毒性使肝细胞对脂肪酸的分解和代谢发生障碍,引起肝内脂肪沉积而造成脂肪肝。饮酒越多,脂肪肝也就越严重,进而引起肝纤维化、肝硬化、肝癌的发生。,医学健康系列精品课件,最好的专业文档,免费在线浏览,下载后可以修改编辑,欢迎下载收藏。,

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