新型药物制剂及辅料

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1、药物制剂及辅料的创新与发展,1,发展药物制剂创新技术的重要意义,增加依从性 改进临床效果 减少副作用 节约研发成本 减少医疗费用,2,一、剂型与制剂的创新,1、经口腔及胃肠道给药 缓释及控释技术 口腔粘附技术 胃肠道定时、定位技术,3,(1)胃肠滞留技术, 利用高分子的粘附性:Carbopol, HPMC, CMC-Na 利用低密度辅料:丙烯酸树脂, 轻质氧化镁, 长链醇; 利用高密度辅料:重质氧化镁,碳酸镁 利用气体(CO2):NaHCO3 , Mg(OH)CO3 特异性粘附(生物凝集素): Lectin;,4,(2)胃肠定位技术,胃肠pH控制 胃肠转运时间控制 酶、细菌降解控制(菌群触发型

2、) 多因素控制,5,(3) 口腔粘贴,凝胶剂,6,定位与定时释放, 局部疾病的治疗;胃溃疡、肠炎、结肠炎 蛋白质及多肽等大分子药物的给药; 延长药物的吸收时间; 脉冲给药、24小时缓释的重要手段。,7,2、注射给药, 脂质体(liposomes) 微 球(microspheres) 纳米粒(nanoparticles) PEG化(PEGylation),8,(1)隐形脂质体(Stealth liposome),9,(2)免疫脂质体(Immunological Liposome),10,(3) 微球与埋植剂,11,二、辅料的创新,壳聚糖衍生物,12,聚乳酸与壳聚糖接枝共聚物,难溶性药物的增溶剂,由类脂组成的生物相容性辅料; 适合于小于50ug/ml的难溶性药物; 在体内自动形成胶束、微乳或溶液;药物不析出;,13,pH 敏感水凝胶,基于氢键和次级疏水键的交联; 交联与pH有关且可逆; 交联程度控制水凝胶孔径。,14,15,Thank You!,15,知识回顾Knowledge Review,祝您成功!,

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