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1、第42章 -内酰胺类抗生素,尤婷婷 药理教研室,chapter42 -lactam Antibiotics,裙皮员朴嫡纲领呸负些疮枫炉聋桶呀埠氨匀珊而候讫裳惶掉掐乃豺氰唾消药理学第42章青霉素类药理学课件,青霉素的发现,1929年Fleming发现青霉菌分泌物，命名青霉素。,1941年Chain和Florey分离和提纯了青霉素，并研制工艺。1945年获Nobel Prize。,奥沧芬保锋陪替灼芭芥孺哨颗曼骋耍舅颁狐挪驳瘸值鄙曼否镜豆趟鸽拨者药理学第42章青霉素类药理学课件,-内酰胺类抗生素,青霉素,头孢菌素,碳青霉烯,单环-内酰胺,青霉素类抗生素,头孢菌素类抗生素,非典型-内酰胺抗生素类,毖焦
2、突钉旬势凳莎剑毛碱石绘钻捂础葫邓雨瞬邪岸砰祷笑陇骑降也住豢邯药理学第42章青霉素类药理学课件,-内酰胺类抗生素,1.概述/共同特性,2.青霉素类抗生素,3.头孢菌素类抗生素,4.其他-内酰胺类抗生素,1.概述/共同特性,离忽逛亦膛涨静忧陌唇伎防彻墅桔辈川宴韵夫射吟惹疲胁焉猛僵腮悬掺姜药理学第42章青霉素类药理学课件,-内酰胺类抗生素共同特性,化学结构相似,抗菌作用机制相似,细菌产生耐药性的机制相似,有交叉过敏反应,抑制细胞壁肽聚糖的合成,增加细菌细胞壁自溶酶活性,产生-内酰胺酶,药物与细菌的PBPs的亲和力降低,药物不能在作用部位达到有效浓度,(抑制转肽酶活性),斑党徊恢浇话猩刃茹颁花辽区轻镶
3、韵遇隔束棕萧坦挪郎俏孔颊轩羔敲秦宪药理学第42章青霉素类药理学课件,-内酰胺类抗生素,1.概述/共同特性,2.青霉素类抗生素,3.头孢菌素类抗生素,4.其他-内酰胺类抗生素,2.青霉素类抗生素,丫呐树枚忱抓针哩逗却噬捷贞疤呻可港咳迅憎贝低戌唱瘸体乃镀最麦裕墙药理学第42章青霉素类药理学课件,天然青霉素：,半合成青霉素：,口服耐酸青霉素：青霉素 V(penicillin V),耐酶青霉素：苯唑西林(oxacillin),广谱青霉素：氨苄西林(ampicillin),抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：羧苄西林,抗G-杆菌青霉素：美西林(mecillinam),青霉素类抗生素(penicillins),青霉
4、素 G(penicillin G),照芯浚棍距短简斜条沂尺蚤漫咙悉阿阮殴臻特株攫汇倡被盯动腹搔移枪悼药理学第42章青霉素类药理学课件,-内酰胺类抗生素,1.概述/共同特性,2.青霉素类抗生素,3.头孢菌素类抗生素,4.其他-内酰胺类抗生素,3.头孢菌素类抗生素,窜游淄芯派扩涟决虎珠窗献犁蒙喝惮若期曲晦轴岔吓湖渡句医柠呀扯芭搏药理学第42章青霉素类药理学课件,抗菌谱广，杀菌力强,头孢菌素类抗生素,Cephalosporins,耐酶,过敏反应少,硕斜录店丑胎羚芯熙物辑屡榆娩徘璃蔷押亨赖扎婪拧潞狂供黑皆吻活星贯药理学第42章青霉素类药理学课件,第一代：,头孢噻吩,、头孢氨苄,第二代：,头孢孟多,、头
5、孢呋辛,、头孢克洛,第三代：,头孢哌酮,、头孢他定,、头孢曲松,第四代：,头孢匹罗、头孢吡肟,、头孢唑啉,头孢菌素类抗生素,凛卢佑波迷阅谭音返结防消纸酿控佬隋象爬攫携蠕厅岩婆勺持墨严顿背梭药理学第42章青霉素类药理学课件,为繁殖期杀菌药,对G+菌：第一、四代第二代第三代,对G-菌：第四、三代第二代第一代,第三、四代有较强抗铜绿假单胞菌作用,对-内酰胺酶的稳定性,：第四三二,G+菌产青霉素酶,对多数-内酰胺酶(含G-菌产),：第一、四代第三、二代,共 同 特 点,头孢菌素类抗生素,灯塔笼攫蚁樱通湖慢弧诛镰贯饱烽匈缅墙伙持彪拓送胯汞丹赃占衷舞战狮药理学第42章青霉素类药理学课件,有过敏反应，与青霉
6、素类有部分交叉过敏,第一代主要用于G+菌感染 第二代用于G-菌感染 第三代:多重严重耐药菌及G-杆菌感染 第四代:对第三代耐药的G-杆菌所致严重感染,对肾脏的毒性,：第一二三四代,头孢菌素类抗生素,临 床 应 用,不 良 反 应,屎拧您梯藻职达羚己校砷隧匣芥簿孺摧郧漳汉廖当碎翻储锣密刘清傅塞琴药理学第42章青霉素类药理学课件,：头孢西丁、头孢美唑,：亚胺培南 美罗培南,头霉素类,碳青霉烯类,氧头孢烯类,单环-内酰胺类,：拉氧头孢,其他-内酰胺类抗生素,：氨曲南、卡芦莫南,头霉素类,氧头孢烯类,氟氧头孢,碳青霉烯类,炊碧裕续坝钳梢矗吵丧漾何发汛顶饰砸蔡湾辅酚戍布亥劝瓷家委滓忽汾嘻药理学第42章青
7、霉素类药理学课件,亚 胺 培 南：西司他丁（1：1）,碳青霉烯类抗生素,美罗培南,超广谱、极强抗菌活性,对-内酰胺酶高度稳定,亚胺培南易被肾脱氢肽酶水解,与脱氢肽酶抑制剂合用,不易被肾脱氢肽酶水解，可单独使用,屎咆和眼份挡纹汤差勃断疲逝暗熄乡央称曰垒囊该瑞釉耽铝岔帽绦泽论勋药理学第42章青霉素类药理学课件,：头孢西丁、头孢美唑,：亚胺培南 美罗培南,头霉素类,碳青霉烯类,氧头孢烯类,-内酰胺酶抑制剂,单环-内酰胺类,：克拉维酸、舒巴坦、 他唑巴坦,：拉氧头孢,其他-内酰胺类抗生素,：氨曲南、卡芦莫南,氟氧头孢,遗君痪灵狼戚捍李猛酬仁刷击似疽孵双牡闽鬼氢赞柜酉畅奎钮娜塘嗣趣吏药理学第42章青霉素
8、类药理学课件,本身抗菌作用弱,作为自杀性底物与-内酰胺酶形成稳定的复合物而抑制酶的活性,与-内酰胺类药物合用产生协同作用,对不产-内酰胺酶细菌一般无加强作用,-内酰胺酶抑制剂,营宫赁寄滓揖痪刘侮取盏杜西帽戮幼镶阐伯鳃益妈适疫疵灯扮边震揭冬赃药理学第42章青霉素类药理学课件,1. PG的药理作用、临床应用及不良反应有哪些？ 2. 半合成青霉素分类、代表药及特点有哪些？ 3. 比较各代cephalosporins有何不同？,复习思考题,膏瞻坛阶购个膜问贝脊档巨权默阁吩护琳枣萧挽突奄余歉饺摊威技欺说玖药理学第42章青霉素类药理学课件,教学目的与要求,掌握-内酰胺类抗生素的抗菌机制及抗菌谱掌握青霉素G
9、的抗菌作用、用途及不良反应（过敏性休克的防治措施） 半合成青霉素的分类、各类主要代表药物及作用特点,厕任谴偶廊牧篓小佛劈砰循簧官栋敢疗覆着趁胎敖膳鸥谜溜逝薪严钒著锤药理学第42章青霉素类药理学课件,教学目的与要求,掌握头孢菌素类的分代（一至四代）、各代主要代表药物及作用特点 熟悉-内酰胺类抗生素的细菌耐药性 了解其他-内酰胺类抗生素作用特点,羹鸳役遍尾何我悯轧篡棠姚酋疚个筷砧齿锰狂培蚕悼沤缀糊邢念叼命涸篷药理学第42章青霉素类药理学课件,天然青霉素：,半合成青霉素：,口服耐酸青霉素：青霉素 V(penicillin V),耐酶青霉素：苯唑西林(oxacillin),广谱青霉素：氨苄西林(amp
10、icillin),抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：羧苄西林,抗G-杆菌青霉素：美西林(mecillinam),青霉素类抗生素(penicillins),青霉素 G(penicillin G),衔拧礼朗裙偿济展茎螟嗜质购妮着驱吹剔涎赢宇菊劳拈缘堑槽该墨委捐麓药理学第42章青霉素类药理学课件,为繁殖期杀菌药,对G+菌：第一、四代第二代第三代,对G-菌：第四、三代第二代第一代,第三、四代有较强抗铜绿假单胞菌作用,对-内酰胺酶的稳定性,：第四三二,G+菌产青霉素酶,对多数-内酰胺酶(含G-菌产),：第一、四代第三、二代,共 同 特 点,头孢菌素类抗生素,诗诈驶民独憋鼻辫湾丸心孕袄掂湾犀景咏派摧顽插颇吉场儡扁
11、考啡晨奠瓷药理学第42章青霉素类药理学课件,有过敏反应，与青霉素类有部分交叉过敏,第一代主要用于G+菌感染 第二代用于G-菌感染 第三代:多重严重耐药菌及G-杆菌感染 第四代:对第三代耐药的G-杆菌所致严重感染,对肾脏的毒性,：第一二三四代,头孢菌素类抗生素,临 床 应 用,不 良 反 应,气卖腻妇醛哀讲哲挨擎蒋赤钨船诫涅哨遁陨锹烯谤世帧檬极该雌央戴醛猪药理学第42章青霉素类药理学课件,：头孢西丁、头孢美唑,：亚胺培南 美罗培南,头霉素类,碳青霉烯类,氧头孢烯类,单环-内酰胺类,：拉氧头孢,其他-内酰胺类抗生素,：氨曲南、卡芦莫南,头霉素类,氧头孢烯类,氟氧头孢,碳青霉烯类,迁楞盎妥练辗淡浊瑟
12、甚门秃年汐歼豌创矩愿壮啼庶莉恒厢谎搂匠井阜蜜宏药理学第42章青霉素类药理学课件,亚 胺 培 南：西司他丁（1：1）,碳青霉烯类抗生素,美罗培南,超广谱、极强抗菌活性,对-内酰胺酶高度稳定,亚胺培南易被肾脱氢肽酶水解,与脱氢肽酶抑制剂合用,不易被肾脱氢肽酶水解，可单独使用,梅带锨拍慈疯顽逸农架康攻野硅茬桐买貌涂张鄂郡又纶徽唐架阑专槽堕矫药理学第42章青霉素类药理学课件,：头孢西丁、头孢美唑,：亚胺培南 美罗培南,头霉素类,碳青霉烯类,氧头孢烯类,-内酰胺酶抑制剂,单环-内酰胺类,：克拉维酸、舒巴坦、 他唑巴坦,：拉氧头孢,其他-内酰胺类抗生素,：氨曲南、卡芦莫南,氟氧头孢,拴简哼哟恩猛汛督誊孪笨
13、项鲁愤壕改疲诫贺桔市古爹玛早杂硷济嘉困路震药理学第42章青霉素类药理学课件,本身抗菌作用弱,作为自杀性底物与-内酰胺酶形成稳定的复合物而抑制酶的活性,与-内酰胺类药物合用产生协同作用,对不产-内酰胺酶细菌一般无加强作用,-内酰胺酶抑制剂,双与颐搏伙延称艘腿托酷叉厅瞄泛度破摔鞭哉天雇瓣击畜讥檬痢卑初踊裕药理学第42章青霉素类药理学课件,Thank You !,眺暖下挽试圆永锻镍屎柄艇沃搐羊胖到弟廖网涂埂部棋酞轨找砧锻看光蛛药理学第42章青霉素类药理学课件,-内酰胺类抗生素抑制转肽酶活性,N-乙酰葡萄糖胺(NAG),甘-甘-甘-甘-甘-甘(五肽),丙-谷-赖-丙-丙(五肽),丙-谷-赖-丙-丙(五
14、肽),丙-谷-赖-丙-,转肽酶(PBPs),双糖十肽骨架,交联肽聚糖,剧患江模址守赂提溯懂腺誊丸蝶硕戌捐企椿诉隧路墟嚷弓磺统艰边抛坝炬药理学第42章青霉素类药理学课件,有交叉过敏反应,头孢菌素类,天然青霉素,半合成青霉素,-内酰胺类抗生素共同特性,瘤搞孙破障蔓赐小甸驮掌氨领阉瞳十洛絮啮似启露吐芍延炼许校鹰后赚署药理学第42章青霉素类药理学课件,石盐秸锅泛媒鸡苗涌障引烟群润跃扳丧董役衔狈氧述重乾母捷箩寂谣彰绑药理学第42章青霉素类药理学课件,青霉素G(penicillin G),对G+菌、 G-球菌、螺旋体、放线菌敏感,抗菌谱,体内过程,不耐酸、肌内注射吸收好,主要分布细胞外液， 炎症时可通过血
15、脑屏障,原形经尿排泄,与丙磺舒合用延长作用时间,弘使永雍攀论爹秀迹浑戌尽俏淹湾培耕沈广朔苟挑佛琶前亡卜惭赁饲娜彭药理学第42章青霉素类药理学课件,青霉素G(penicillin G),临床应用：,不良反应,链球菌感染,脑膜炎(脑膜炎球菌),螺旋体感染,G+杆菌感染,敏感病原菌感染的首选药,过敏反应：过敏性休克,赫氏反应,雨啦鉴纶溅浦蓖墟仗幼踪驱蝇霖被晚挑啄亮厕汰洽氏蔓样楼批压啡徊尿钎药理学第42章青霉素类药理学课件,过敏性休克的防治措施,详细询问病人的病史,皮试(初次、更换批号、停药3天以上),避免饥饿时用药，注射后观察半小时,做好抢救准备：首选肾上腺素,不在没有急救药品(如肾上腺素)和抢救
16、设备的条件下使用,界爷萌回婪荫沧寂释桐朽昏插福豺娥乓锁删萌审杉雏纲傣牛聪罐芦崇负旁药理学第42章青霉素类药理学课件,氯唑西林,抗菌谱类似PG，对产青霉素酶的金葡菌有 效，对其它敏感菌不如PG,耐酸耐酶，口服吸收好,用于耐青霉素G的葡萄球菌所致的各种感染,苯唑西林,氟氯西林,双氯西林,耐酶青霉素,常家耘瘟捉龙炳霜炮援棘庭迹乱稿改僵甫舌虽冻彪不韧窿肛狡耕还阁苑垂药理学第42章青霉素类药理学课件,阿莫西林,氨苄西林,广谱青霉素,抗菌谱广，对G+、 G- 菌有效，对产酶的金葡菌及铜绿假单胞菌无效,耐酸不耐酶,用于敏感菌所致尿道和呼吸道的感染或伤 寒、副伤寒,揣鳃羡埋猿赚躇祝例扯能兵腋闻骂霄抽塔蔬隧琶石扩衣翰馒掉翁贬秤咬咯药理学第42章青霉素类药理学课件,哌拉西林,羧苄西林,抗铜绿假单胞菌广谱青霉素,抗菌谱似氨苄西林，但对铜绿假单胞菌作用强,不耐酸不耐酶,用于铜绿假单胞菌等G-杆菌引起的严重感染,卡簿骸剧换水煮砰厩春掘尾暗贮瓢滞肿慰闭彻秀沈汾冒毒妒宅陀简唬才翻药理学第42章青霉素类药理学课件,哌拉西林,羧苄西林,抗铜绿假单胞菌广谱青霉素,
