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1、1,肾内科常用药物,2,肾内科常用药物,利尿剂 糖皮质激素 影响机体免疫功能的药物(免疫抑制剂) 生物反应调节剂 改善肾性贫血的药物 治疗肾性骨病的药物 常用中成药,3,利尿剂,强效利尿剂:呋塞米(速尿) 、布美他尼(利了) 中效利尿剂:氢氯噻嗪(双氢氯噻嗪,双氢克尿塞) 弱效利尿剂:安体舒通(螺内酯) 、氨苯碟啶(三氨碟啶),4,呋塞米(速尿),剂型、剂量:片剂,20mg;针剂,20 mg(2ml)。 用法:口服每次1040 mg,每日3次,一般用3天;静脉注射每次20200 mg,视疗效及肾功能而定。 药理作用:抑制肾小管髓袢升支髓质部及皮质部对Na+和Cl-的再吸收,因而尿中钠、钾与水的
2、排出量增加而产生利尿作用。 不良反应:水和电解质紊乱,胃肠道反应如恶心、呕吐,耳毒症,高尿酸血症,偶见心律失常及皮疹、肝损伤等。,5,呋塞米(速尿),注意事项: 避免与氨基甙类抗生素及头孢噻啶等合用,以防耳及肾毒性。 本品与降压药合用可增强降压效果,但剂量宜减少。 当出现电解质紊乱时,宜采用间歇疗法用药13日,停药24日,用药期宜常规补钾,要稀释后缓慢静滴。应常规检查血中电解质浓度。 对手术病人,在手术前1周应停用本品,因本品能降低动脉对升压胺的反应,增加筒箭毒碱的肌松弛及麻痹作用。,6,布美他尼(利了),剂型、剂量:片剂,1mg;针剂,0.5 mg(2ml)。 用法:口服每次0.51 mg,
3、每日13次,一般用3天;静脉注射每次0.51 mg,视疗效及肾功能而定。 药理作用:同呋塞米,但剂量为其1/50。 不良反应:较呋塞米为低,但大量及长期应用后,应定期检查电解质。 注意事项:1本品与降压药合用治疗高血压患者水肿时,剂量宜减少。2本品不宜加于酸性溶液中静滴,易引起沉淀。,7,氢氯噻嗪(双氢氯噻嗪,双氢克尿塞),剂型、剂量:片剂,25mg。 用法:口服每次2550 mg,每日13次,一般用3天。 药理作用:抑制肾小管髓袢升支粗段皮质部对Na+和Cl-的再吸收,因而尿中钠、钾与水的排出量增加而产生利尿作用,利钠后血容量减少,回心血量减少,心输出量降低而引起血压下降,能使尿中钙离子减少
4、,对尿崩症病人有抗利尿作用。 不良反应:低钾血症,胃肠道反应如恶心、呕吐,耳毒症,高尿酸血症,长期服用可引起血糖升高,糖尿病病人应慎用。,8,氢氯噻嗪(双氢氯噻嗪,双氢克尿塞),注意事项: 本品排钾可增加强心甙的毒性,故与强心甙并用时应特别注意补钾。 本品与普萘洛尔合用可增强降压效果。 本品与保钾利尿药合用,可加强疗效减少排钾。 本品与锂盐合用,可提高锂盐血浓度,故合并应用时注意减少锂盐的剂量。,9,安体舒通(螺内酯),剂型、剂量:片剂,20mg;胶囊剂,20 mg。 用法:口服每次2040 mg,每日34次,用5天后如疗效满意可继续服用,合并用其它药物时,剂量酌情减半;用于醛固酮增多症诊断时
5、每日200 mg,一般用药7日以上,判断指标是低钾血症及碱血症的纠正。 药理作用:可能在肾远曲小管和集合管细胞的醛固酮受体部位发生竞争性拮抗,从而产生与醛固酮作用相反的排钠留钾作用。可使尿中钠、氯排出增加,钾排出减少。本品的利尿作用强度与体内醛固酮分泌量有关。 不良反应:少数病人有胃痉挛、腹泻、头痛、思睡,偶见及皮疹、男性乳腺发育和女性多毛、内分泌紊乱等症状,停药后多可恢复。肾功能不全的病人长期应用可引起高钾血症。,10,安体舒通(螺内酯),注意事项: 高钾血症明显,或应用葡萄糖及胰岛素纠正。 本品与其它利尿药或降压药合用可增强降压效果,少者剂量宜减少。 与乙酰水杨酸合用时,能抑制螺内酯的活性
6、使作用降低。 孕妇及哺乳妇女慎用,不可同时应用氯化钾。,11,氨苯碟啶(三氨碟啶),剂型、剂量:片剂,50mg。 用法:口服每次50100 mg,每日3次,35天为一疗程。 药理作用:直接抑制肾集合管上皮钠-钾泵ATP酶的活性,使钠再吸收减少,从而减少钠-钾交换,钾的排出也减少,而发挥排钠留钾的利尿作用。 不良反应:偶见恶心、皮疹、嗜睡等症状,停药后多可恢复。长期大量应用可引起高钾血症及醛固酮分泌增多,应逐渐停药。,12,氨苯碟啶(三氨碟啶),注意事项: 与噻嗪类排钾利尿药合用,能加强利尿作用,减轻排钾作用。本品与降压药合用可增能疗效相加。 与洋地黄毒甙并用时可使之生物转化增加,疗效降低,合用
7、时禁止补钾。 与锂盐合用时,能使锂盐血浓度增高引起中毒,应慎用。 孕妇及哺乳妇女慎用,尿闭、严重肝与肾病人及对本品过敏者禁用。,13,糖皮质激素,强的松(醋酸泼尼松,去氢可的松) 甲基强的松龙(甲泼尼松龙),14,强的松(醋酸泼尼松,去氢可的松),剂型、剂量:片剂,5mg。 用法:成人1 mg/公斤体重/日;儿童1.52 mg/公斤体重/日,口服。 药理作用:本品具有抗炎及免疫抑制作用,能抑制结缔组织的增生,降低毛细血管壁和细胞膜的通透性,减少炎性渗出,并能抑制组胺及其它毒性物质的形成与释放。本品还能促进蛋白质分解转变为糖,减少葡萄糖的利用,因而使肝糖原都增加,尿中可出现糖尿。还可使胃液分泌增
8、加,增进食欲。当严重中毒感染时,与大量抗菌药物配合使用,可有良好的降温、抗毒、抗休克及促进症状缓解的作用。,15,强的松(醋酸泼尼松,去氢可的松),不良反应: 医源性肾上腺皮质功能亢进症。 诱发或加重感染,降低机体的防御能力。 恶心、腹上区不适,甚则诱发或加重消化道溃疡病,引起出血或穿孔。 长期大量合用可发生欣快、激动及失眠,个别可诱发精神病倾向,儿童可引起惊厥;癫痫病人可诱发癫痫发作。 妊娠头3个月可能引起畸胎等。妊娠后期大量应用糖皮质激素,可抑制胎儿下丘脑-垂体,引起肾上腺皮质萎缩,出生后产生肾上腺皮质功能不全。 长期应用之,可引起肾上腺皮质萎缩和功能不全,突然停药,可发生严重肾上腺皮质危
9、象状态。,16,强的松(醋酸泼尼松,去氢可的松),注意事项: 避免长期超生理剂量使用。 感染时须合并强有力抗生素。 溃疡病人慎用。 有精神病倾向、精神病人及癫痫病人慎用或不用。 应用糖皮质激素期间不建议使用疫苗。 长期应用停药必须逐步减量,以防止停药反应。 本品盐皮质激素活性很弱,故不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症。 一般外科病人尽量不用,单纯疱疹性或溃疡性角膜炎禁用。,17,甲基强的松龙(甲泼尼松龙),剂型、剂量:针剂,20mg(1ml);500 mg(1ml)。 用法:成人0.51 g/日,三天为一疗程,必要时一周后可重复一疗程。 药理作用:本品基本作用同强的松,抗炎作用较强,对钠潴留作
10、用微弱。 不良反应:同强的松。 注意事项:同强的松,但副作用更剧。,18,影响机体免疫功能的药物(免疫抑制剂),环磷酰胺(C.T.X) l环孢菌素(环孢霉素A) 骁悉(麦考酚吗乙酯,霉酚酯,MMF) 爱诺华 (来氟米特) 硫唑嘌呤,19,环磷酰胺(C.T.X),剂型、剂量:片剂,50mg;针剂,200mg(2ml) 用法:成人总量:150 mg/公斤体重。0.050.15/天,口服,总量用够后停用;20 mg/公斤体重/次,分12天应用,每二周或四周应用一次,半年后改三个月应用一次,一年后改六个月应用一次,总量用够后停用。 药理作用:本品能抑制细胞的增殖,非特异性在杀伤抗原敏感性淋巴细胞,限制
11、其转化为免疫母细胞。本品对体液免疫和细胞免疫均有抑制作用。,20,环磷酰胺(C.T.X),不良反应: 骨髓抑制,主要为白细胞减少。 化学性膀胱炎。 恶心、呕吐及厌食,偶致胃肠粘膜溃疡病、出血。 脱发,偶见皮肤色素沉着及过敏性湿疹。 长期应用,男性可致睾丸萎缩及精子缺乏;妇女可致闭经、卵巢纤维化或致畸胎等。可能诱发肿瘤。 偶见影响肝功能,出现黄疸及凝血酶原减少。,21,环磷酰胺(C.T.X),注意事项: 避免长期超生理剂量使用。 静脉注射时避免渗液。 肝功能不良者慎用。 与强的松、苯巴比妥及氯霉素等合用可增强或减弱本品的疗效。,22,l环孢菌素(环孢霉素A),剂型、剂量:口服液剂,50ml:5g
12、;胶囊剂,50mg。 用法:初剂量:815 mg/公斤体重/天,分23次口服;维持剂量26 mg/公斤体重/天,适时调整。 药理作用:本品具有免疫抑制作用,主要作用于T淋巴细胞,抑制分泌白介素等淋巴因子,降低机体的免疫功能,但骨髓抑制作用不强。 不良反应:常见有肾脏毒性、肝脏毒性、高血压、中枢神经系统功能紊乱及胃肠功能失调等。,23,l环孢菌素(环孢霉素A),注意事项: 本品慎与具有肾脏毒性药物合用,若确必须,应随时调整剂量。 具有肝脏酶诱导作用的药物如苯巴比妥、利福平等会降低本品的血浆中浓度。 酮康唑、两性霉素、红霉素及钙离子拮抗剂会增加本品血药浓度。 与其它免疫抑制药物联合使用时,须减低剂
13、量。 对环孢菌素类过敏者,孕妇及哺乳妇女禁用。严重肝、肾功能损害者忌用或慎用。 实施血药浓度监测,并适时调整剂量是减少不良反应的有效措施。,24,骁悉(麦考酚吗乙酯,霉酚酯,MMF),剂型、剂量:胶囊剂,250mg。 用法:器官移植:成人,2.02.5g天;儿童,30mg/公斤体重/天,分2次空腹口服。自身免疫病:成人,1.01.5 g天,疗程半年。 药理作用:本品为嘌呤合成抑制剂。口服吸收后在体内水解转化为活性代谢物霉酚酸(MPA),通过非竞争性抑制嘌呤合成途径中次黄嘌呤核苷酸脱氢酶的活性,阻断淋巴细胞内鸟嘌呤核苷酸的合成,使DNA合成受阻,从而抑制T和B淋巴细胞的增殖反应,抑制B细胞抗体形
14、成和细胞毒T细胞的分化。,25,骁悉(麦考酚吗乙酯,霉酚酯,MMF),不良反应:可见厌食、腹泻、食管炎、胃炎、胃肠道出血、呼吸困难。偶见血小板减少、贫血及中性粒细胞减少。可致皮肤疱疹病毒和巨细胞病毒感染。 注意事项:1、孕妇及哺乳妇女禁用。2、有严重慢性肾功能损害者,用量不宜超过每次1克,一日2次。本品主要由尿排出,不可与抑制肾功能的药物同用。3、进食可降低本品的血浆峰值近40%,故应空腹服药。,26,爱诺华 (来氟米特),剂型、剂量:片剂,10mg。 用法:10mg/公斤体重/天,口服三天,三天后改每日40 mg,一周后改每日2030 mg。疗程半年。 药理作用:本品为人工合成的异?f唑衍生
15、物类抗炎及免疫抑制剂。本品在体内迅速转化成活性代谢产物A771726,后者通过抑制IL-2刺激后T细胞中酪氨酸的磷酸化作用。阻断嘧啶核苷酸的生物合成,抑制T、B淋巴细胞及非免疫细胞的增殖。,27,爱诺华 (来氟米特),不良反应:可见厌食、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应。其它尚有高血压、头昏、瘙痒、皮疹、消瘦、贫血、致畸胎及可逆性脱发等不良反应。 注意事项:因其活性代谢物半衰期长,故服药后应仔细观察。,28,硫唑嘌呤,剂型、剂量:口服液剂,50ml:5g;胶囊剂,50mg。 用法:初剂量:815 mg/公斤体重/天,分23次口服;维持剂量26 mg/公斤体重/天,适时调整。 药理作用:本品具有嘌呤
16、拮抗作用,故可抑制免疫活性细胞DNA的合成,从而抑制淋巴细胞的增殖,即阻止抗原敏感性淋巴细胞转化为免疫母细胞,产生免疫抑制作用。本品对T淋巴细胞的抑制作用较强,较小剂量即可抑制细胞免疫,抑制B淋巴细胞的剂量要比抑制T细胞的剂量大得多。,29,硫唑嘌呤,不良反应: 1、常见有肾脏毒性、肝脏毒性、高血压、中枢神经系统功能紊乱及胃肠功能失调等。2、主要为白细胞及血小板减少,伴有出血倾向,过量时可引起骨髓抑制。3、胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻及食欲不振,大剂量可发生肠粘膜溃疡和口腔溃疡,偶见黄疸和肝毒性。4、治白血病时常见高尿酸血症。 注意事项:肝、肾功能不良者慎用,孕妇忌用。,30,生物反应调节剂,胸腺肽(胸腺素,胸腺多肽) 左旋咪唑,31,胸腺肽(胸腺素,胸腺多肽),剂型、剂量:片剂,5mg;针剂,20mg。 用法:20100mg/天,静脉点滴一周,一周后改隔日20 mg肌注。 药理作用:本品可使由骨髓产生的干细胞转变成T细胞,因而有增强细胞免疫功能的作用,对体液免疫的影响甚微。 不良反应:常见发热,少数病人有荨麻疹、皮疹,个别病人出现头昏等。 注意事项:注射前或停药后再次注射时需做皮试