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1、.,1,第四节 肾上腺素受体激动药,.,2,化学结构,基本化学结构： -苯乙胺 儿茶酚类：NA, AD, DA 非儿茶酚类：麻黄碱，间羟胺,.,3,，受体激动药,肾上腺素（AD） 理化性质：遇光易分解，遇碱易氧化 【体内过程】 口服: 易破坏 皮下：因收缩血管，起效慢，维持时间1h 肌肉：起效快，维持时间10-30min 经COMT、MAO代谢，作用持续时间短，代谢产物由肾排泄。一般以皮下注射为宜。,.,4,【药理作用】,激动、受体，作用广泛而复杂 心脏 血管 血压 支气管平滑肌 代谢,.,5,心脏,强效的心脏兴奋药 1受体 加强心肌收缩性,加速传导,加速心率,血管,，受体分布不同 对皮肤粘膜
2、血管、内脏血管尤其是肾血管有显著收缩作用（受体分布占优势）； 骨骼肌及冠状血管则扩张（2受体占优势）,.,6,血压,小剂量： 收缩压:升高 舒张压：不变或下降,脉压增大,大剂量：,收缩压和舒张压均升高,心输出量增加,骨骼肌血管扩张皮肤粘膜及内脏血管收缩,血管收缩血管扩张,.,7,应用受体阻断药，会阻断收缩血管的作用，使激动2受体呈现的血管扩张作用更明显，使原升压剂量的肾上腺素引起单纯性低血低，这现象称为肾上腺素升压效应的翻转。,肾上腺素作用翻转,.,8,松弛支气管,支气管平滑肌2受体 强大舒张作用,促进代谢,2受体兴奋 肝糖原分解 1受体兴奋 加快脂肪分解 血脂肪酸,血糖,.,9,【临床应用】
3、,1、心跳骤停 对传染病、房室传导阻滞、药物中毒、溺水或手术意外引起的心跳骤停，一般采用心室内注射或静注，同时必须进行有效的人工呼吸和心脏挤压等。 心脏复苏三联针（肾上腺素、阿托品各1mg及利多卡因50100mg） 2、与局麻药配伍 收缩局部血管，延缓局麻药吸收，防止局麻药吸收中毒 3、局部止血,.,10,4、过敏性休克 为首选药。,Ad的作用： 1.降低毛细血管通透性：明显地收缩小动脉和毛细血管，减轻支气管粘膜充血水肿；（激动1受体）， 2.改善心脏功能：（激动1受体）。 3.缓解呼吸困难：解除支气管平滑肌痉挛， （激动2受体）,.,11,不良反应：,心悸、不安、头痛等； 剂量过大，误注入血
4、管或注射过快；可使BP骤升，有发生脑溢血的危险; 心律失常,5、支气管哮喘 激动2受体，抑制肥大细胞释放过敏介质、松弛支气管平滑肌； 受体激动，收缩粘膜血管，降低血管通透性，支气管粘膜水肿减轻,.,12,中药麻黄中提取的生物碱,麻黄碱（麻黄素）,麻黄碱是合成甲基苯丙胺（冰毒）、 亚甲二氧基甲基苯丙胺（摇头丸）的原料,冰 毒,摇 头 丸,.,13,体内过程 口服、皮注、 肌注皆易吸收,可以进入血 脑屏障 与Adr相似：缓慢，温和， 持久(代谢、排泄慢),1）收缩血管：皮肤粘膜血管收缩， 用途：治疗荨麻疹及鼻粘膜肿胀,作用与用途,1、外周作用：促进神经末梢释放 NA和直接激动、受体,.,14,2）
5、兴奋心脏：心肌收缩力，增加心输血量。对心率无明显影响。 3）升高血压：心肌收缩力增加，增加心输血量。收缩血管，升高血压。 用途：防治腰麻及硬外麻醉引起的低血压及慢性低血压 4）扩张支气管：松弛平滑肌较肾上腺素弱、慢而持久。 用途：防治支气管哮喘发作,.,15,2、中枢兴奋作用,1、外周反应：引起心动过速，血压升高， 禁用：器质性心脏病、甲亢及高血压 2、中枢反应：不安、失眠、震颤等症状 用于平喘时常与苯巴比妥或苯海拉明合用，克服中枢症状。,不良反应及注意事项,.,16,多巴胺,口服无效；需静滴给药，维持时间短，不易透过血脑屏障。,体内过程,药理作用,因可作用于DA、受体，作用广泛,心脏,血管和
6、血压,肾脏,.,17,1、兴奋心脏： 心收缩力 心输出量 心率 比 Adr 弱 2、舒缩血管： 1）激动DA受体，可扩张脑、肾、肠系膜血管及冠状血管， 2）通过激动受体，收缩皮肤血管,.,18,3、升高血压 1）小剂量，兴备心脏及舒缩血管，使收缩压升高， 2）大剂量，则显著地兴备心脏和收缩血管（增加外周阻力），使收缩压及收缩压都升高。 4、改善肾功能 由于能扩张肾血管和增加排钠量，故使尿量增加。大量则使肾血管明显收缩。,.,19,1.抗休克（尤其心收缩力减弱或尿量减少者） 2.急性肾功能衰竭（与利尿药合用）,用 途,偶可致恶心、呕吐、头痛反应 用量过大，可致快速型心律失常 注意：静滴应从小剂量
7、开始，渐增用量， 禁用：心动过速和心室颤动,不良反应,.,20,受体激动药,去甲肾上腺素（NA） 化学性质与肾上腺素相似 【体内过程】 口服无效，因首关消除明显。 皮下或肌肉注射时，因强烈收缩血管，易发生局部组织坏死 ， 一般采用静脉滴注给药。 作用时间短。,.,21,【药理作用】,收缩血管： 引起普遍的血管收缩，但冠状血管扩张（NA引起心脏兴奋，产生大量心肌代谢产物，如腺苷引起冠脉扩张） 兴奋心脏： 激动1受体兴奋心脏。反射性地兴奋迷走神经而使心率减慢。,.,22,升高血压 兴奋心脏增加心输出量，必缩血管加大外周阻力，使收缩压及舒张压升高。 优点：升压作用强，不被受体阻断药所翻转 用途：对受
8、体阻断药引起的低血压,.,23,【用途】,治疗休克： 加强心肌收缩力，增加心输出量，收缩周围血管，升高血压，增加重要组织如脑和冠状血管血流量 制止上消化道出血： 用本药13mg适当稀释后口服，可食管或胃粘膜血管收缩止血。,.,24,【不良反应及注意事项】,局部反应：易致局部组织坏死 治疗措施：1换2敷3注射 心血管反应： 静滴时间过久或滴速过快，可致血压过度升高，偶致心律失常； 长时间静滴突停时，可引起血压下降。 肾反应： 肾血管剧烈收缩导致严重缺血，引起急性肾衰竭，尿量减少，甚至无尿。 注意：用药期间保持尿量至少在每小时25ml。,.,25,受体激动药,体内过程： 口服易失效 气雾剂和舌下吸
9、收较快， 作用时间比肾上腺素及去甲肾上腺素长。 反复应用作用减弱 不易透过血脑屏障，治疗量对中枢无明显影响,异丙肾上腺素,.,26,【药理作用】 激动 1及 2，呈现型作用，对受体无作用 1.兴奋心脏：激动1受体，心肌收缩力加增、传导加速、心率加快 2.扩张血管：激动2受体 主要舒张骨骼肌血管 肾、肠系膜血管 冠脉 3、影响血压： 兴奋心脏心输出量，故收缩压 扩张血管而减小外周阻力，而舒张压略下降。,.,27,4.扩张支气管： 激动2受体，支气管平滑肌松弛 5.促进代谢： 激动受体，能促进糖原及脂肪分解，组织代谢增加。,.,28,【临床用途】 1、抢救心脏骤停 对溺水、手术意外引起的心跳骤停
10、2、静滴治疗度房室传导阻滞： 兴奋窦房结，加速房室传导。 3、治疗休克： 机制：兴奋心脏、增加心输出量、扩张血管，改善微循环 4、急性支气管哮喘发作,.,29,【不良反应和禁忌证】 常见头晕、心悸；用量大或静注过快时，因心肌氧耗引起心肌缺血、心律失常等。 禁用:心肌炎、冠心病、甲亢等。 哮喘患者长期滥用本药有引起猝死可能,.,30,第五节 肾上腺素受体阻断药,受体阻断药 受体阻断药,.,31,a 受体阻断药,体内过程：口服吸收慢，效果差，注射给药吸收快，作用时间短。,酚妥拉明,作用： 扩张血管： 通过阻断受体，直接松弛血管平滑肌。 使外周阻力减少，血压下降,.,32,兴奋心脏 1）血压 交感神
11、经兴奋 2）阻断突触前膜2受体 NA释放激动1 影响胃肠 拟胆碱和组胺样作用。 用途： 1、治疗休克（注意：必须补足血容量） 2、治疗心衰 减轻心前、后负荷，减轻肺水肿 用途：充血性心衰,.,33,3、诊治嗜铬细胞瘤 1）降低血压 2）翻转肾上腺素升压效应 用途：嗜铬细胞瘤的诊断和高血压危象 4、其他用途 血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛病（雷诺病） NA外漏的处理,.,34,【不良反应和注意事项】 1、胃肠道反应：兴奋引起的腹痛、腹泻、诱发溃疡等。 禁用：胃溃疡患者 2、心血管反应：心动过速，体位性低血压 注意：发生低血压，可用去甲肾上腺素升压，禁用肾上腺素,由于体位改变，或长时间站立发生的脑供
12、血不足引起的低血压,.,35,受体阻断药,普萘洛尔、噻吗洛尔、美托洛尔等等。 【作用】 1、 受体阻断作用,.,36,2、膜稳定作用：具有局麻作用和奎尼丁样作用，二者均能降低细胞膜对Na+等离子的通透性，使其膜稳定，因大量时才出现，故无应用价值。 3、抗血小板聚集 【用途】用于心律失常、心绞痛、高血压和甲亢等。噻吗洛尔可用于治疗青光眼。,.,37,【不良反应和注意事项】 1、心血管反应 心力衰竭、房室传导阻滞及低血压患者慎用或禁用。 2、呼吸道反应 支气管哮喘患者禁用 3、眼皮肤综合征 干眼症、结膜炎、角膜溃疡及皮肤病变 4、蓄积中毒 5、反跳现象,.,38,传出神经药在休克治疗中的应用,休克
13、 临床表现：血压下降、心率增快、脉搏细弱、皮肤潮冷、面色苍白、尿量减少、反应迟钝，甚至昏迷。 常用药物：1、血管收缩药 应用指征： 1）血管广泛扩张； 2）无法补充血容量 3）已用过血管扩张和采取其他治疗措施无效时,.,39,2、血管扩张药 应用指征： 1）交感神经过度兴奋，组织缺血缺氧 2）心排出量降低（脉压小等表现） 药物选用： 1、过敏性休克 宜首选肾上腺素，配合抗过敏药或糖皮质激素类药。,.,40,复习题,名词解释： 调节痉挛、调节麻痹、阿托品化 何谓肾上腺素升压效应的翻转？ 心脏复苏三联针是指那三种药物？ 细述肾上腺素的临床用途。 分别细述毛果芸香碱及阿托品对眼睛的作用。,/10/29,.,41,
