《中药药理化痰止咳平喘药PPT课件》由会员分享，可在线阅读，更多相关《中药药理化痰止咳平喘药PPT课件（66页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、.,1,第十六章化痰、止咳、平喘药,.,2,第一节 概 述,凡以祛痰，缓解或制止咳嗽、喘息为主要作用的药物，称化痰、止咳、平喘药。 具有宣肺祛痰、止咳平喘等功效，主要用于痰多咳嗽、痰饮喘息以及与痰饮有关的瘿瘤瘰疬等证。,.,3,广义痰,停积于脏腑经络之间各种各样的痰证，如痰浊滞于皮肤经络可生瘿瘤瘰疬，常见于现代医学中的皮下肿块、慢性淋巴结炎、单纯性甲状腺肿等疾病。 痰痹阻胸，则胸痛、胸闷、心悸，见于冠心病、心绞痛、高血压、心力衰竭等。 痰迷心窍，则心神不宁，昏迷、谵妄、精神错乱，见于脑血管意外、癫痫、精神分裂症等。,.,4,狭义痰,呼吸道咳出的痰，多见于上呼吸道感染、急慢性支气管炎、肺气肿、支
2、气管扩张等肺部疾患。 一般咳嗽有痰者为多，痰多又易引起咳喘，痰、咳、喘互为因果。,.,5,药理作用,桔梗、川贝母、前胡、紫菀、皂荚、天南星、款冬花、蔊菜、满山红等的煎剂或流浸膏均有祛痰作用，其中以桔梗、前胡、皂荚作用最强，而款冬花较弱。 除蔊菜含蔊菜素，满山红含杜鹃素外，其余药物多含皂苷，属恶心性祛痰。 杜鹃素可促进气管黏液-纤毛运动，增强呼吸道清除异物的功能，另可溶解黏痰。,1.祛痰作用,.,6,2.止咳作用,半夏、苦杏仁、桔梗、款冬花、贝母、百部、满山红、紫菀等均有程度不等的镇咳作用。 半夏、苦杏仁、百部等的镇咳作用部位可能在中枢神经系统。,.,7,3.平喘作用,浙贝母、蔊菜、苦杏仁、款冬
3、花、枇杷叶等有一定的扩张支气管作用。 平喘机理多方面 浙贝碱能扩张家兔、猫支气管平滑肌，直接抑制支气管痉挛以缓解哮喘症状。 款冬花醚提物平喘机理可能与兴奋神经节有关。 桔梗皂苷、款冬花醚提物能抑制组织胺所致豚鼠支气管痉挛，其作用可能与抗过敏有关。,.,8,第二节 常用药物,.,9,桔梗,桔梗科 植物桔梗Platycodon gtandiflorum（Jacq）A.DC 的干燥根,.,10,化学成分,皂苷（18种）：桔梗皂苷（platycodin）皂苷元为三萜酸类：桔梗皂苷元、远志酸、桔梗酸A、B、C等。,.,11,【药理作用】,宣肺、利咽、祛痰、排脓，主治咳嗽痰多，咽喉肿痛，音哑，肺痈吐脓，胸
4、满胁痛，疮疡脓肿。,1.与功效主治相关的药理作用,.,12,（l）祛痰与镇咳,主要是其所含的皂苷经口服刺激胃黏膜，反射性地增加支气管黏膜分泌，使痰液稀释而被排出。 桔梗皂苷亦有镇咳作用。,.,13,（2）抗炎,桔梗粗皂苷有较强的抗炎作用，对棉球肉芽肿有抑制作用，对大鼠佐剂性关节炎也有效。 桔梗本身无直接抗菌作用，但其水提物可增强巨噬细胞的吞噬功能，增强中性白细胞的杀菌力，提高溶菌酶的活性。 近年来认为，NO可由巨噬细胞产生，在炎症中有多向性的作用，一方面能扩张血管，另一方面又可抑制血小板、肥大细胞、白细胞介导的炎症反应。桔梗水提液对小鼠腹腔巨噬细胞NO的释放有调节作用，是其抗炎机理之一。,.,
5、14,2.其他药理作用,降血糖和降血脂 正常和四氧嘧啶性糖尿病家兔 降低肝糖元、血糖 桔梗皂苷降低肝内胆固醇,.,15,给动物注射四氧嘧啶后，由于胰腺兰氏小岛的细胞遭到破坏，致胰岛素分泌降低，结果血糖上升，在超过肾糖阈时，即出现糖尿。注射胰岛素后可恢复。,.,16,镇静、镇痛、解热,.,17,扩张血管、减慢心率 犬：增加冠脉和后肢血流量 大鼠：血压下降、心率减慢、呼吸抑制 豚鼠：心收缩力减弱,.,18,抗溃疡 抑制胃液分泌 防止消化性溃疡,.,19,小 结,桔梗宣肺、利咽、祛痰、排脓功效与祛痰、镇咳、抗炎等药理作用相关。 桔梗功效作用的物质基础主要为桔梗皂苷。 桔梗及桔梗皂苷的降血糖、降血脂、
6、镇静、镇痛。解热、扩张血管、减慢心率、抗溃疡等作用，则是桔梗药理作用的现代研究进展。,.,20,【现代应用】,肺炎、急性扁桃体炎、声带小结,.,21,【不良反应】,小鼠灌服桔梗煎剂的LD50为24g/kg。兔灌服本品煎剂40g/kg，于24小时内5只全部死亡，当剂量为20g/kg时，全部存活。小鼠、大鼠灌胃桔梗皂苷的LD50分别为420mg/kg和大于800mg/ kg，腹腔注射分别为22.3mg/kg和14.1mg/kg。豚鼠腹腔注射桔梗皂苷的LD50为23.lmg/kg。,.,22,桔梗热水提取物及冷冻真空干燥剂，可使组氨酸缺陷型鼠伤寒沙门菌TA98及TA100回变菌落数增加，同时对小鼠微
7、核试验及染色体畸变试验呈阳性结果。 桔梗口服一般无毒副反应，偶见恶心、呕吐，重者可见四肢出汗、乏力、心烦。 桔梗皂苷有很强的溶血作用，溶血指数为1：10000，故不能注射给药。,.,23,半 夏,天南星科 植物半夏 Pinellia ternata（Thunb）Breit.的 干燥块茎,.,24,化学成分,挥发油、谷甾醇、胆碱、胡萝卜苷、葡萄糖醛酸苷、黑尿酸、甲硫氨酸、 2，4-二羟基苯甲醛葡萄糖苷、左旋麻黄碱、胡芦巴碱（trigonelline）、天门冬氨酸（aspartic acid）、-氨基丁酸和-氨基丁酸等多种氨基酸及少量脂肪、多糖、淀粉、蛋白质等。,.,25,【药理作用】,燥湿化痰，
8、降逆止呕，消痞散结，主治痰多咳喘，痰饮眩悸，风痰眩晕，痰厥头痛，呕吐反胃，胸腔痞闷，梅核气。生用外治痈肿痰核。,1.与功效主治相关的药理作用,.,26,（1）镇咳,生半夏、姜半夏、明矾（清）半夏的煎剂灌胃0.6-1.0g/kg，对电刺激猫喉上神经或胸腔注入碘液所致的咳嗽有明显的镇咳作用。给药后30分钟起效，可维持5小时以上。其0.6g/kg的镇咳作用较1mg/kg的可待因弱。 镇咳部位认为在咳嗽中枢，镇咳成分为生物碱。,.,27,（2）镇吐和催吐,半夏加热或加明矾、姜汁炮制的各种制品，对去水吗啡、洋地黄、硫酸铜引起的呕吐，都有一定的镇吐作用。 镇吐机理可能为抑制呕吐中枢。 镇吐成分为生物碱、甲
9、硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸或L-麻黄碱。,.,28,生半夏有催吐作用，半夏粉在120焙2-3小时，即可除去催吐成分，而不影响其镇吐作用。 生半夏混悬液具有显著的黏膜刺激作用，经炮制后其刺激性明显降低。催吐与所含2，4-二羟基苯甲醛葡萄糖苷有关，因其苷元有强烈的黏膜刺激作用。,.,29,（3）对消化系统的影响,抑制胃液分泌，抑制胃液酸度，降低游离酸和总酸酸度及抑制胃蛋白酶活性，对急性胃黏膜损伤有保护和促进恢复作用。 生半夏对胃肠道的损伤作用可能与其抑制胃肠粘膜内的PGE2分泌有关。 半夏对胃肠运动功能的影响较复杂，随动物种属不同而异。,.,30,（4）抗肿瘤,半夏多糖组分具有使多形核白细胞（PM
10、N）活化作用和抗肿瘤作用。 体外试验表明，半夏各炮制品总生物碱对慢性髓性白血病细胞（K652）的生长均有抑制作用。姜浸半夏、姜煮半夏、矾半夏、姜矾半夏的总生物碱的IC50皆小于100ug/ml，而以矾半夏抗K562肿瘤细胞生长作用最强。季铵生物碱-胡芦巴碱对小鼠肝癌亦有抑制作用。,.,31,2.其他药理作用,（1）抗生育和抗旱孕 半夏蛋白对小鼠有明显的抗早孕作用。 半夏蛋白可抑制卵巢黄体孕酮的分泌，使血浆孕酮水平明显下降，子宫内膜变薄，使蜕膜反应逐渐消失，胚胎失去蜕膜支持而流产。,.,32,（2）抗心律失常 对犬室性心律失常有明显的对抗作用。 （3）对实验性硅沉着病的影响 提示姜半夏可防治矽肺
11、。 （4）降血脂,.,33,小结,半夏的燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结功效主要与镇咳、镇吐、抗肿瘤等作用有关。 半夏功效成分：生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸、多糖、蛋白等。 半夏尚有抗生育和抗早孕、抗心律失常及降血脂等作用。,.,34,【现代应用】,妊娠呕吐；慢性咽炎；突发性音哑；甲状腺肿瘤；宫颈糜烂；牙痛；寻常疣及跖疣。,.,35,【不良反应】,生半夏对口腔、喉头和消化道粘膜有强烈刺激性，人误服后会发生肿胀、疼痛、失音、流涎、痉挛、呼吸困难，甚至窒息而死。炮制后毒性降低。 半夏的毒性成分为不耐热、难溶于水的黏液质、黑尿酸及生物碱，因此生半夏必须煎服。,.,36,生半夏粉9g/kg灌胃，对
12、妊娠雌性大鼠和胚胎均有非常显著的毒性，而相同剂量的制半夏粉与对照组比无明显的差异，但是制半夏汤剂30g/kg（相当于临床常用量的150倍）则能引起孕鼠阴道出血，胚胎早期死亡数增加，胎儿体重显著降低，生半夏汤剂30g/kg对大鼠妊娠和胚胎的毒性与制半夏汤剂无差异。 生半夏粉末混悬液小鼠腹腔注射的LD50为0.550.058g/kg，姜制半夏LD50为1.230.032g/kg。,.,37,生半夏和姜半夏注射剂分别给小鼠腹腔注射10g（生药）/kg，连续用药10日，采用骨髓细胞染色体分析技术，实验结果表明，二种半夏注射剂诱发致突变频率明显高于空白组，与致突变剂丝裂霉素C相近，提示两种制剂对小鼠遗传
13、物质具有损害作用。,.,38,苦杏仁,蔷薇科植物山杏、西伯利亚杏、东北杏或杏的干燥成熟种子。,.,39,化学成分,脂肪油（约50%）、苦杏仁苷（约3%）、蛋白质及多种游离氨基酸。,.,40,【药理作用】,降气止咳平喘，润肠通便，主治咳嗽气喘，胸满痰多，血虚津枯，肠燥便秘。,1.与功效主治相关的药理作用,.,41,（l）祛痰、镇咳、平喘 苦杏仁中所含的苦杏仁苷，经肠道微生物酶或杏仁本身所含苦杏仁酶的分解产生微量的氢氰酸，对呼吸中枢呈抑制作用，可能与其镇咳、平喘有关。 （2）对免疫功能的作用 （3）抗肿瘤 （4）抗炎镇痛,.,42,2.其他药理作用,（1）对消化系统的作用 苦杏仁苷在有关酶的作用下
14、分解形成氢氰酸的同时，也产生苯甲醛。 苯甲醛在体外以及在健康者或溃疡病者体内，均能抑制胃蛋白酶的消化功能。,.,43,（2）镇痛 （3）抗肿瘤作用 氢氰酸、苯甲醛、苦杏仁苷体外实验证明均有微弱的抗癌作用,.,44,小结,与苦杏仁止咳平喘、润肠通便功效相关的药理作用是祛痰、镇咳、平喘、抗炎、免疫促进，以及润肠通便等作用。 其有效成分主要是苦杏仁苷、蛋白酶水解产物及脂肪油等。 苦杏仁还具有镇痛、抗肿瘤作用，对消化系统功能也有一定影响。,.,45,【现代应用】,1.慢性气管炎 2.急慢性呼吸道感染,.,46,【不良反应】,本品含苦杏仁苷，分解产生氢氰酸抑制细胞色素氧化酶，使细胞氧化反应停止。 人若过
15、量服用（儿童10-20粒，成人40-60粒），会引起组织窒息。 苦杏仁苷口服易在胃肠道分解出氢氰酸，故毒性大。,.,47,中毒症状有眩晕、头痛、呼吸急促、恶心、呕吐、紫绀、昏迷、惊厥等，抢救不当可致死亡。人口服苦杏仁苷每日4g持续半个月或静脉给药持续1个月，可见毒性反应，以消化系统症状较为多见，并可引起心电图T波改变及房性早搏，停药后以上毒性反应均可消失。每日口服0.6-1.2g，可避免毒性反应。 苦杏仁苷小鼠、大鼠静脉注射 LD50为25g/kg，腹腔注射为8g/kg,.,48,川贝母,百合科植物川贝母Frihllalla ciwhosa D.Don、 暗紫贝母、甘肃贝母或棱砂贝母等的干燥鳞
16、茎。,.,49,化学成分,生物碱和皂苷 川贝母含青贝碱、松贝碱甲、乙、川贝母碱和西贝素。 暗紫贝母含有蔗糖和松贝宁。 甘肃贝母含有岷贝碱甲、乙等。 棱砂贝母含西贝母碱、棱砂贝母碱、棱砂贝母酮碱、川贝酮碱、梭砂贝母芬酮碱等。,.,50,【药理作用】,清热润肺，化痰止咳，散结消肿，主治肺热燥咳，干咳少痰，阴虚劳嗽，咯痰带血，肺痈，痛病，痈肿，乳痈。,1.与功效主治相关的药理作用,.,51,（1）镇咳祛痰,川贝母流浸膏小鼠灌胃，对氨水刺激引起的咳嗽无明显镇咳作用，但能使小鼠呼吸道酚红分泌量增加，有明显祛痰作用。小鼠酚红排泌法试验显示，两种川贝母均有祛痰作用。川贝母生物碱小鼠灌胃，对二氧化硫刺激引起的咳嗽无明显镇咳作用，而酚红排泌法祛痰试验证明有显著的祛痰作用。大鼠灌胃川贝醇提取物或川贝总苷，经毛细管法祛痰试验证明均有祛痰作用。猫腹腔注射川贝醇提物4g（生药）/kg，对电刺激喉上神经引起的咳嗽有非常显著的镇咳作用；静脉注射川贝总碱5mg/g也有显著镇咳作用。 川贝母祛痰作用显著，镇咳作用不确定。,.,52,（2）平喘 湖北贝母醇提取物和总生物碱对由组胺所致的豚鼠
