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1、局部麻醉药简称为局麻药 局麻药是指在用药局部能暂时地,完全和可逆性地阻断神经的冲动和传导,在意识清醒的条件下,使局部的痛觉和感觉消失的药物。全麻药与局麻药的区别;镇痛药与局麻药的区别。,局部麻醉药(local anaesthetics),构效关系 基本结构:芳香族环、中间链 和胺基团 分类: 酯类:普鲁卡因、丁卡因等 酰胺类:利多卡因、布比卡因等, 特点: 酯类毒性相对大,治疗指数低,变态反应多,主要由胆碱酯酶降解; 酰胺类治疗指数较大,不良反应发生少,主要由肝药酶代谢。,局麻作用及作用机制 1.局麻作用 (1)局麻药在治疗量(低浓度)时,能选择性阻断感觉神经的冲动和传导,使感觉和痛觉均消失,
2、产生麻醉作用。 (2)高浓度(大剂量)的局麻药对各类神经纤维均有阻断作用,如交感神经、副交感神经、运动神经及中柜神经系统;此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌均有麻醉作用,此作用为局麻药所不需要的作用。,(3)局麻药对神经纤维的作用是:提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈),降低兴奋性及动作电位幅度,延长不应期,直至动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部丧失而产生麻醉作用。 (4)神经纤维的种类对局麻药作用的影响。 局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏感性。粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维,对局麻药的敏感性低,所需的剂量大,相反细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维,对局麻药的敏感性高,所需的
3、剂量小。,2.作用机制 局麻药的作用机制是:稳定细胞膜,降低细胞膜对Na+的通透性,阻断Na+通道,阻滞Na+内流,阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。 局麻药是怎样阻断Na+通道,阻滞Na+内流的?胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的磷脂结合形成横桥关闭Na+通道。,局麻药在体内以两种形式存在,而两种形式存在受PH的影响。,吸收作用及不良反应 局麻药所需要的作用是局部作用,不希望药物吸收,如果局麻药从给药部位吸收进入血循环,称吸收作用。吸收作用可引起全身反应,这实际上是局麻药的不良反应。 为防止局麻药的吸收及延长局麻药的作用时间,常在局麻药液中加入少量肾上腺素。,1.中枢神经系统 中枢
4、神经对局麻药的外周神经敏感,局麻药对中枢的作用是先兴奋,后抑制。表现为眩晕、惊恐不安、多言、震颤、神志错乱、惊厥等兴奋症状。中枢过度兴奋后转为抑制,出现昏迷,呼吸衰竭而死亡。 这是因为局麻药对中枢抑制性神经元的抑制作用比兴奋性神经元强,药物首选对大脑皮层抑制性神经产生抑制作用,使得皮层下中枢脱抑制而出现兴奋。可用地西泮静脉注射,加强大脑皮层边缘系统GABA能神经的抑制作用,可防止惊厥发生。,2.心血管系统 抑制心脏,稳定心肌细胞膜,抑制心肌细胞Na+内流,降低心肌兴奋性,心肌收缩力减弱,传导减慢,不应期延长。 扩张小动脉,血压下降。 局麻药直接注射到血管内可引起心室颤动而死亡。 3.过敏反应
5、普鲁卡因可引起过敏反应,用药前皮试。,影响局麻药作用的因素,1、局麻组织PH 2、血管收缩情况 3、局麻药的代谢:普鲁卡因(对氨苯甲酸和二乙氨基乙醇);酰胺类主要经肝药酶代谢。 4、体位与体重:腰麻时病人体位与药液比重可影响药液的水平面,局部麻醉方法 有五种麻醉方法 1.表面麻醉(surface anaesthesia) 将药物涂于粘膜表面,使粘膜下神经纤维麻醉。用于眼、鼻、咽喉、气管、食道、生殖器粘膜浅手术的麻醉。丁卡因(地卡因) 2.浸润麻醉(infiltration anaesthesia) 将药物注射到皮下或手术切口部位组织,使局部的神经纤维麻醉。普鲁卡因、利多卡因,3.传导麻醉 将局
6、麻药注射到外周神经干附近,阻断神经冲动传导,使该神经支配的区域麻醉。普鲁卡因、利多卡因、布比卡因 4.蛛网膜下腔麻醉(脊髓麻醉或腰麻) 常用于下腹部和下肢手术。 皮肤 皮下组织 棘间韧带 黄韧带 硬脊膜 蛛网膜下腔。 麻醉范围广,易进入中枢,吸收可扩张血管。 蛛网膜下腔麻醉的主要危险是呼吸麻痹和血压下降。血压下降用麻黄碱预防。,5.硬膜外麻醉 将药物注射到硬膜外腔,通过扩散,使神经根麻醉。 皮肤 皮下组织 棘间韧带 黄韧带 硬脊膜 特点: 1.为临床常用的麻醉方法,上下肢手术。 2.药物不扩散至脑组织,无腰麻时头痛或脑脊膜刺激现象。 3.用药量大,易误入蛛网膜下腔,引起严重的毒性反应。 4.少
7、量反复给药。,常用局麻药 普鲁卡因(procaine,奴佛卡因,Novocaine) 特点: 1.亲脂性低,粘膜穿透力弱,不能用于表面麻醉。 2.常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。药液中常加肾上腺素,只能维持3045分钟。 3.本品毒性小,安全范围大。因为普鲁卡因进入血循环后,很快被血浆假性AchE水解成氨苯甲酸(PABA)和二乙氨基乙醇。,4.避免与琥珀胆碱合用,会增加琥珀胆碱的毒性。因两药物经血浆AchE代谢,具有竞争血浆AchE作用。 5.避免与磺胺药物合并应用,因代谢物PABA能对抗磺胺药物的抗菌作用。 6.过敏反应,过敏时发生休克,用药前皮试。,丁卡因(tetracaine
8、,地卡因,dicaine) 特点: 1.作用快、强、持久,用药后13分钟起作用,麻醉强度比普鲁卡因强10倍,可维持23小时。 2.粘膜穿透力强,常用于表面麻醉,也可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外,不用于浸润麻醉。 3.本品毒性大,安全范围小,毒性比普鲁卡因大24倍。因药物穿透力强,易吸收,而且代谢慢,易发生毒性反应。,利多卡因(赛罗卡因) 特点: 1.与普鲁卡因比,作用快、强、持久,粘膜穿透力较强,局麻时间、效应及毒性与药物浓度有关。 2.全能麻醉药,表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均有效。 3.本品毒性较小,安全范围较大,对组织无刺激,无局部血管扩张作用。 4.无过敏反应,对普鲁卡因过敏者可选用此药。 5.具有抗心律失常作用。,布比卡因(麻卡因) 特点: 1.麻醉作用强,持续时间长,局麻作用比利多卡因强45倍,可维持510小时。 2.主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉,不用于表面麻醉和腰麻 3.严重心脏毒性。,