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1、第四节 药用纤维素衍生物各论 一、纤维素酯类,(一)醋酸纤维素(Cellulose Acetate),(1)制备,安全性：无生物活性，有生物相容性。,其它：在生物pH范围内稳定，无配伍禁忌。耐热性提高，不易燃烧，电绝缘性提高。,(3)应用：肾渗析膜、透皮吸收剂(三醋酸纤维素)，缓释制剂及包衣(二醋酸纤维素)。 二醋酸纤维素薄膜具半渗透性，可阻止溶液中水分子以外的物质的渗透，是制备渗透泵片剂包衣的主要材料,溶解性：不溶于水，可溶于某些有机溶剂，吸湿性小。水的渗透性及在有机溶剂中的溶解性随取代度增加而减小。,(2)性质,(二)纤维醋法酯(Cellulose Acetate Phthalate),1
2、、结构,含乙酰基1726%,含酞酰基3036%。 取代度约为1的醋酸纤维素，在稀释剂吡啶中同酞酸酐酯化而成的半酯。,2、性质,(1)溶解性：白色易流动有潮解性的粉末，不溶于酸性水溶液，而可以在pH6.0以上的缓冲液中溶解，溶于丙酮及与乙醇或甲醇的混合溶剂系统，,(2)稳定性：吸湿性不大，但高温高湿易水解。,(3)安全性：口服毒性低，体内不代谢，对耳、粘膜及呼吸道有刺激性。 CAP 具有急性化学腐蚀作用，严重者可以造成栓塞后动脉瘤模型的破裂。,3、应用：肠溶包衣材料(制成水分散体)、缓释材料。,(4)具有抗HIV活性和抗疱疹病毒作用,二、纤维素醚类,(一)羧甲基纤维素钠 (Carboxymeth
3、ylcellulose Sodium)、交联CMCNa、CMCCa,1、制法,2、性质,(1)溶解性：易分散于水中成胶体溶液，不溶于乙醚、乙醇、丙酮等有机溶剂，水溶液对热不稳定。有吸湿性。 水中溶解度与取代度有关，0.52时可溶，一般0.7左右。,(2)粘度：取代后，纤维素原有的结晶结构被破坏，并因钠盐的强烈亲水性而极易溶于水，水溶液具粘性。H10或H5粘度急剧下降，H2，沉淀出现。取代度0.8，耐酸和耐盐性好。 （3）分散度： 粒度对分散性和溶解性有影响,交联CMCN：不溶于水，粉末流动性好。良好吸水溶胀性，有助于片剂中药物溶出和崩解。 CMCC：取代度与CMCNa相近，但分子量低，不溶于水
4、，易吸水膨化。,3、应用 CMCNa：助悬剂、稳定剂、增稠剂、粘合剂、崩解剂、缓释材料、薄膜包衣材料。皮下或肌肉注射混悬剂的助悬剂，但不宜静脉注射。膨胀性通便药，粘膜溃疡保护剂。 也用做纺织浆料、造纸增强剂和油田钻井泥浆处理剂 羧甲基纤维素是惰性粘合剂和增稠剂，用于调节和改善很多食品(果冻、糊馅、可涂抹的干酪、色拉调味汁、饼馅、糖霜)的质地。,交联CMCNa：良好崩解剂 CMCCa：由于CMCNa口服易成糊状，且作为甭借剂型性能不好。 助悬剂、增稠剂、崩解剂、粘合剂、分散剂 也适用于限制钠盐摄取的患者使用。,(二)甲基纤维素(Methyl Cellulose),1、制法,R=-H或-CH3,2
5、、性质,(1)含甲氧基27.531.5%，取代度1.52.2，聚合度501500。,(2)白色至黄白色粉末或颗粒，相对密度1.261.31，熔点280300。,(3)溶解性：不溶于热水、饱和盐溶液、醇、醚、丙酮、甲苯、氯仿；溶于冰醋酸或等量混和的醇和氯仿中。冷水中的溶解度与取代度有关，取代度为2时最易溶。微有吸湿性。,(4)粘度：温度升高，初始粘度下降，再加热反易胶化；取代度增加，胶化温度降低。,(5)稳定性：室温时，pH在2-12间稳定；易霉变，常用热压灭菌法灭菌，与常用的防腐剂有配伍禁忌。,(6)安全性：安全、无毒，可供口服，不宜静脉注射。,3、应用 粘合剂、助悬剂、增稠剂、稳定剂、乳化剂
6、、缓释制剂。,(三)乙基纤维素(Ethyl Cellulose),1、制法,R=-H或-CH2CH3,2、性质,(1)一般物性：白色或黄白色粉末及颗粒，无臭、无味。,(2)溶解性：不溶于水、胃肠液、甘油和丙二醇。 乙氧基含量46.5%，易溶于乙醇、氯仿、乙酸乙酯、甲醇、甲苯等。,(3)稳定性：耐碱、耐盐，短时间内耐稀酸，高温及日照下易氧化降解。,3、应用,是一种理想的水不溶性载体材料，适宜作为对水敏感的药物骨架、水不溶性载体、片剂的粘合剂、薄膜材料、微囊囊材和缓释包衣材料等。,(四)羟乙基纤维素(Hydroxyethyl Cellulose),1、制法,2、性质,(1)溶解性：全溶于冷水、热水
7、、弱酸、弱碱、强酸、强碱，不溶于大部分有机溶剂(可溶于二甲基亚砜、二甲基甲酰胺)，在二醇类极性有机溶剂中能膨化或部分溶解。,(2)相溶性：在溶液中与多数水溶性树脂及无机盐溶液可混用形成清澈、均匀、高粘度溶液。,(3)粘度：粘度随浓度增加而很快增加，随温度增加会下降。冷却至原来温度，溶液又恢复原来的粘度。pH为212时稳定，否则，粘度会下降。,(4)成膜性：溶液能制成无色、透明的膜。,3、应用,眼科制剂、耳科及局部外用的辅料。 作为药物和食品的粘结剂、成膜剂、增稠剂、悬浮剂和稳定剂，对药物有微粒包封作用，从而使药粒起缓释作用。,(五)羟丙基纤维素和低取代羟丙基纤维素(HPC，L-HPC) 与甲基
8、纤维素有类似溶解性质和特点,1、制法,HPC羟丙基含量为53.477.8%，L-HPC含量为516%,2、性质,(1)溶解性：HPC可溶于甲醇、乙醇、丙二醇、异丙醇、二甲基亚砜和二甲基甲酰胺，高粘度型号溶解性较差。,(2)热致凝胶性：易溶于38度以下水中，加热胶化，在4045时形成絮状膨化物，放冷可复原。,(3)粘度：与聚合度有关,(4)稳定性：有潮解性，但粉末很稳定。水溶液易受化学(低pH)、生物及光降解而致粘度降低。不宜与高浓度溶质配伍，因溶质夺取溶剂中的水分产生沉淀。,(5)L-HPC突出特点：在水和有机溶剂中不溶，但在水中可溶胀，溶胀性随取代基的增加而提高。 有很大的表面积和孔隙度，可
9、加速吸湿速度，增加溶胀性,3、应用,粘合剂、成粒剂、薄膜包衣材料， 还可作为微囊包封的膜材、胃内滞留片的骨架材料和辅料、混悬剂的增稠剂和保护胶体，也常用于透皮贴剂。,L-HPC：缓释片剂骨架、崩解剂等。,(六)羟丙甲纤维素(HPMC) 是纤维素的部分甲基和部分聚羟丙基醚,1、结构,甲基取代度为1.02.0,羟丙基平均取代摩尔数为0.10.34,2、性质,（1）溶解性：是一种经环氧丙烷改性的甲基纤维素 冷水溶解、热水不溶，具热致凝胶性。 能溶于甲醇和乙醇溶液、氯代烃、丙酮等，它在有机溶剂中的溶解性优于水溶性。 有一定吸湿性。 （2）黏度：温度升高，黏度开始下降，但至一定温度时则黏度突然上升而发生
10、凝胶化。,（3）相容性：水溶液对一般盐类如氯化物、溴化物、磷酸盐、硝酸盐等稳定；可与水溶性高分子化合物混用，而成为均匀透明的黏度更高的溶液。 （4）稳定性：在pH值212范围内不受影响；醚化取代度增加，抗酶侵蚀能力增强。,（5）具有良好的成膜性。 将它的水溶液或有机溶液，涂于玻璃板上，经干燥后即成为无色、透明而坚韧的薄膜。 （6）吸湿性,3、应用 除具有其他纤维素醚类的增稠、分散、乳化、粘合、成膜、保持水分和提供保护胶体作用外，在有机溶剂中的溶解性较其他纤维素醚优越。 用作基质、黏合剂、骨架材料、制孔道剂、成膜材料或包衣材料等，缓释制剂，眼用制剂。,三、纤维素醚酯类,（一）、羟丙甲纤维素酞酸酯
11、（HPMCP) 1.制法 羟丙基甲纤维与酞酸在冰醋酸中，以无水醋酸钠为催化剂酯化而得。 2.性质 形状：米黄色或白色的片状物或颗粒 溶解性：不溶于水和酸性溶液 稳定性：化学与物理性质稳定 膜透过性 3.应用 HPMCP是性能优良的新型包衣材料。因其无味，不溶于唾液，故可用作薄膜包衣以掩盖片剂或颗粒的异味。 它不溶于胃液，但能在小肠上端快速膨化溶液，故是肠溶衣的良好材料。也可用于制备缓释药物的颗粒。,（二）、醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯（HPMCAS) 1.来源 醋酸羟丙基甲纤维为原料，与醋酸、无水琥珀酸酯化而得。 2.性质 溶解性：不溶于水、乙醇和乙醚，溶于氢氧化钠、碳酸钠溶液 吸湿性 稳定性：200度之前稳定，比CAP、HPMCP稳定 3.应用 应用作片剂肠溶包衣材料、缓释性包衣材料和薄膜包衣材料。 特殊优点是在小肠上部的溶解性好，对于增加药物的小肠吸收比现行的一些肠溶材料理想。,
