《抗菌药物的配伍禁忌2006课件知识课件》由会员分享，可在线阅读，更多相关《抗菌药物的配伍禁忌2006课件知识课件（52页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、药物的相互作用与配伍禁忌,（华南农业大学兽医学院 广州 510642）,曾 振 灵,一、药物在体外的相互作用 二、药物在体内的相互作用 药动学的相互作用 药效学的相互作用 三、常见的相互作用 四、中西药的相互作用与配伍禁忌,主要内容,一、药物在体外的相互作用,药物处方（配方）的概念 配伍禁忌的定义 配伍禁忌的常见反应 配伍禁忌的分类,（一）处方（配方）的概念,制备任何药剂的书面文件称为处方，分为法定处方、验方、生产处方、兽医师处方。 例：磺胺喹噁啉、二甲氧苄啶预混剂（兽药典） 处方： 磺胺喹噁啉 200 g 二甲氧苄啶 40 g 基质 加至1000 g,分离 如水溶液与油溶液混合出现分层现象
2、沉淀 如樟脑酒精溶液与水混合会析出樟脑沉淀 NaHCO3和氯化钙注射液混合，可产生碳酸钙沉淀 液化 如将水合氯醛（熔点57）与樟脑（熔点171 176）等量共研，可形成熔点低的热融物（熔点60）,（三）配伍禁忌的常见反应,变色 如碘与含淀粉的药物配合显蓝色 高铁盐可使鞣酸变成蓝色。 产气 如碳酸氢钠与稀盐酸配伍会产生中和反应，产生二氧化碳气体 水解 如青霉素在碱性水溶液中易水解为青霉素二酸而失效 还有一些药物混合可能产生燃烧或爆炸 强氧化剂与强还原剂混合，如高锰酸钾甘油硝酸一起研磨便可产生爆炸,（四）配伍禁忌的分类,药理性配伍禁忌 物理性配伍禁忌 化学性配伍禁忌,1、药理性配伍禁忌,亦称疗效性
3、配伍禁忌，是指处方中两种药物的药理作用间存在着拮抗，从而降低治疗效果或产生不良反应。 例如：青霉素+四环素类； 青霉素+磺胺类； 青霉素+氯霉素,2、物理性配伍禁忌,即某些药物相互配合在一起时，由于物理性质的改变而产生分离、沉淀、液化或潮解等变化，从而影响疗效 例如：抗菌药+活性炭 氨苄西林+含水葡萄糖 新霉素+含水葡萄糖,3、化学性配伍禁忌,即某些药物配伍时，能产生分解、中和、沉淀或生成毒物等化学变化 例如：青霉素钠或钾+硫酸庆大霉素 青霉素钠或钾+维生素C 磺胺类钠盐+乳酸TMP,二、药物在体内的相互作用,药动学的相互作用 药效学的相互作用,（一）药动学的相互作用,对吸收的作用 对分布的作
4、用 对生物转化的作用 对排泄的作用,1. 吸收,物理、化学的相互作用 pH值 影响药物的离解和吸收 螯合作用 如四环素类、氟喹诺酮类与金属离子Ca2+、Mg2+、Fe3+等螯合，影响吸收或失活 吸附 药用炭、白陶土等能吸附许多内服药物 在不吸收的溶剂中溶解 如脂溶性维生素溶于矿物油后影响吸收,胃肠道蠕动和分泌功能的改变 提高空胃率和肠蠕动功能，如灭吐灵、拟胆碱药等 减少空胃率和肠蠕动功能，如阿片类镇痛药、抗胆碱药等 增加或减少胃肠道分泌，如拟胆碱药和抗胆碱药,肠道微生物群体的改变 广谱抗菌药对肠道微生物群体的影响 肠道微生物对药物代谢（如洋地黄）和维生素合成的影响,药物诱导的粘膜功能的改变 有
5、些药物可损害或改变粘膜功能 如强酸、强碱类药物、收敛药等,2. 分布,血流量对分布的影响 如心得安减少心输出量，从而降低肺血流量，降低肝清除率 血浆蛋白结合率的影响 如抗凝血药华法令受保泰松的影响 药物转运过程的影响,3. 生物转化,酶的诱导作用 药物使肝微粒体酶的量增加或活性增强，称酶的诱导作用，如镇痛药、抗惊厥药、镇静药、安定药等 酶的抑制作用 药物使微粒体酶的量减少或活性降低，称为酶的抑制作用，如氯霉素、糖皮质激素、恩诺沙星、含氯杀虫剂等,4. 排泄,药物的肾小球滤过 由于从血浆蛋白被置换而增加，如保泰松置换磺胺 药物的肾小管分泌 竞争性主动转运系统使重吸收增加，如丙磺舒可使青霉素的血浆
6、浓度提高、消除半衰期延长,药物在近端曲管滤过 同时使用下述药物使重吸收减少，排泄增加 利尿药 呋塞米、氢氯噻嗪等 碱化剂（NaHCO3） 使弱酸性药物排泄加速，如水杨酸盐、巴比妥类等 酸化剂（NH4Cl、维生素C） 使弱碱性药物排泄加速，如苯丙胺、奎尼丁、普鲁卡因酰胺等,（三）药效学的相互作用,相互作用的种类 相互作用的机制 毒性作用的相互作用,1. 相互作用的种类,协同作用 如青霉素链霉素；磺胺TMP等 相加作用 如四环素类磺胺类 拮抗作用 如青霉素四环素类；隆朋阿托品等 无关作用 如氟喹诺酮类TMP(大部分),2. 相互作用的机制,作用于相同的受体 如毛果芸香碱与阿托品作用于M-受体 作用
7、于相同的生理系统或组织细胞 如催眠药、镇静药、镇痛药、麻醉药等都作用于中枢神经系统，有协同作用 促进另一药物的吸收 如青霉素破坏细胞壁可增加链霉素进入细菌胞内的浓度（数量） 改变体液和电解质平衡 如排K利尿药可增加强心苷的作用 糖皮质激素的钠潴留作用可减弱利尿的作用,3. 毒性作用的相互作用,药物的不良反应也可因联合用药而增强 如头孢菌素的肾毒性作用可因合用庆大霉素而增强,三、常见的相互作用,青霉素类 氨基糖苷类 四环素类 氯霉素类 大环内酯类,多肽类 林可胺类 其他抗生素 磺胺药 喹诺酮类药物,1、青霉素类,青霉素类与四环素类、磺胺类合并用药是药理性配伍禁忌的典型 抑菌性抗生素如四环素类、氯
8、霉素等能对抗青霉素的抗菌力，前者是快速抑菌药，使蛋白质合成迅速被抑制，细菌处于静止状态，致使青霉素类药物干扰细菌细胞壁合成、导致细胞壁缺损的作用不能充分发挥而降低其抗菌效能，故合用呈拮抗作用,阿司匹林、保泰松对青霉素的排泄有阻滞作用，合用可升高后者的血药浓度 氯霉素、红霉素、四环素类等抑菌剂对青霉素的杀菌活性有干扰作用 铜、锌、汞等重金属、醇类、酸、碘及呈酸性的葡萄糖注射液可破坏青霉素的活性,青霉素钠溶液与某些药物溶液（盐酸氯丙嗪、盐酸林可霉素、酒石酸去甲肾上腺素、盐酸土霉素、盐酸四环素、B族维生素及维生素C）不宜混合，因可产生混浊、絮状物或沉淀 青霉素类与氨基糖苷类抗生素混合后，可明显减弱两
9、者的抗菌活性，故不能在同一容器内给药,氨苄西林钠溶液与下列药物有配伍禁忌： 琥乙红霉素、乳糖酸红霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、盐酸金霉素、硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、硫酸庆大霉素、硫酸链霉素、盐酸林可霉素、硫酸黏菌素、氯化钙、B族维生素及维生素C,2、氨基糖苷类,氨基糖苷类与青霉素类或头孢菌素类联用有协同作用 不能在同一容器内 本类药物在碱性环境中抗菌作用较强，与碱性药（如碳酸氢钠、氨茶碱等）联用可增强抗菌效力，但毒性亦相应增强 不能在同一容器内混合注射,与利尿药、红霉素等联合会增强本类药物的耳毒性 头孢菌素类可加强本类药物的肾毒性 骨骼肌松弛药（氯琥珀胆碱等）可加强本类药物的肌肉阻滞作用,庆
10、大霉素、链霉素、卡那霉素、新霉素等相互之间不宜合用，因它们相互之间可增加毒性，引起积累性中毒 链霉素与多黏菌素类合用，可增加对肾和神经肌肉接头的毒性作用 内服新霉素可影响维生素A或B12的吸收 大观霉素与四环素类合用呈拮抗作用,3、四环素类,与钙盐、铁盐或含金属离子钙、镁、铝、铋、铁等的药物（包括中草药）同用时可与四环素类形成不溶性络合物，减少药物的吸收 与强利尿药如呋噻米等同用可使肾功能损害加重,4、氯霉素类,不能与大环内酯类与林可胺类抗生素合用 因它们的作用机理与氯霉素类相似，可替代或阻止氯霉素类与细菌核糖体的50s亚基相结合，故两者合用可发生拮抗而不宜联合应用。,5、大环内酯类,对氯霉素
11、类和林可霉素类的效应有拮抗作用 -内酰胺类与本类药物(作为抑菌剂)联用时，可干扰前者的杀菌效能，故在治疗需要发挥快速杀菌作用的疾患时，两者不宜同用 红霉素忌与酸性物质配伍 泰乐菌素的水溶液遇铁、铜、铝、锡等离子可形成络合物而减效,6、多肽类,杆菌肽与青霉素、链霉素、新霉素、多黏菌素、金霉素联用有协同抗菌作用 杆菌肽与喹乙醇、吉他霉素、维吉尼亚霉素、恩拉霉素存在配伍禁忌 磺胺药、TMP和利福平可增强黏菌素的抗菌作用 黏菌素能增强两性霉素B对真菌的作用 黏菌素 + 氨基苷类，毒性增强,7、林可胺类,与氯霉素类或红霉素合用有拮抗作用。 与卡那霉素、新生霉素同瓶静脉注射时有配伍禁忌。 与庆大霉素等联合
12、对革兰氏阳性菌有协同作用。 林可霉素+大观霉素，药效增强。,8、其他抗生素,泰妙菌素与聚醚类抗生素如莫能菌素、盐霉素等联用可使后者的毒性增加 使鸡生长迟缓，运动失调、麻痹瘫痪，甚至死亡 猪虽反应较轻，亦不宜合用 泰妙菌素与能结合细菌核糖体50s亚基的抗生素（如林可霉素、红霉素、泰乐菌素）同用，由于竞争作用部位而导致减效 泰妙菌素+金霉素，可起协同作用,9、磺胺药,不能与含对氨基苯甲酰基的药物如普鲁卡因、丁卡因等合用 因为它们可在体内生成对氨基苯甲酸 磺胺药的钠盐注射液，忌与酸性药物如维生素C、氯化钙、青霉素等配伍 磺胺药最好与TMP、DVD合用，可起协同作用,10、喹诺酮类药物,不宜与含阳离子
13、（铝、镁、钙、铁、锌）的药物或饲料添加剂同时内服 由于本类药物与阳离子螯合可减少吸收，使血药浓度下降，从而减弱或失去抗微生物活性 本类药物与茶碱合用，可使后者的血药浓度升高 利福平、甲砜霉素、氟苯尼考可使本类药物的抗菌作用降低，不宜合用,恩诺沙星与氨基糖苷类、第三代头孢菌素和广谱青霉素配合，对肠杆菌科的某些细菌可能呈现协同抗菌作用 恩诺沙星与林可霉素合用对厌氧菌、支原体有协同作用,四、中西药的相互作用与配伍禁忌,有利的作用 配伍禁忌,（一）有利的作用,加强抗菌药的作用 如金银花能加强青霉素对耐药金葡菌的抗菌作用 香连丸与四环素、氟哌酸等对细菌性腹泻有协同作用 甘草与氢化可的松在抗炎和抗变态方面
14、有协同作用,女贞子、生地黄、甘草、鸡血藤等能降低链霉素的耳毒性 女贞子、石韦、补骨脂、山茱萸等有升高白血球的作用，可减轻引起白血球下降的西药的毒性作用 小柴胡汤、人参汤可减轻某些药物的骨髓抑制作用,（二）配伍禁忌,含生物碱成分的中药 含鞣酸成分的中药 含苷类成分的中药 含有机酸成分的中药 含重金属离子的中药,1、含生物碱成分的中药,麻黄、延胡索、槟榔、黄连、黄柏、川乌、附子等与酶制剂联用可产生沉淀，降低酶的活性 麻黄、颠茄、洋金花等含有兴奋心肌的作用，不可与洋地黄、地高辛等配伍，增强毒性 缬草、延胡索能抑制中枢兴奋，不可与安钠咖配伍 杏仁、桃仁、乌梅所含的杏仁与铁剂结合生成亚铁氰化物，影响铁的
15、吸收,2、含鞣酸成分的中药,地榆、白芍、五倍子、石榴皮、诃子等，与酶制剂同用，可形成络合物沉淀，降低酶制剂的生物利用度 含鞣酸中药与重金属制剂、强心苷、氨基比林、维生素C、 蛋白质制剂等同服，在胃内可形成难溶性化合物，影响吸收、降低药效 含鞣质类中药与四环素、利福平、磺胺类联用，可影响西药的代谢速率，增加在肾脏的重吸收，增强对肝脏的毒性作用,3、含苷类成分的中药,杏仁、桔梗、远志、三七等含苷类成分的中药，可使酶发生水解，遇金属盐发生沉淀，不可共用 桃仁、杏仁、银杏等含有氰苷，同麻醉药、镇静止咳药合用可引起呼吸中枢抑制 柴胡、旋覆花、桑叶、槐花、山楂等含有糖苷，与重金属盐同用，能形成螯合物而降低疗效,4、含有机酸成分的中药,山楂、乌梅、山茱萸、五味子等含大量有机酸，与磺胺类合用可引起晶尿或血尿 含有机酸的中药与氨茶碱、小苏打、氢氧化铝同服，可发生中和反应，降低疗效 红霉素在pH4时几乎无效，不能与含有有机酸成分的中药配伍,5、含重金属离子的中药,代赭石、石膏、滑石、龙骨、牡蛎等含大量铁、钙、钾、镁等金属离子，不能与四环素类、氟喹诺酮类、异烟肼等合用，可发生螯合作用，影响吸收、降低疗效 含重金属离子的中药与东莨菪碱、阿托品等合用易产生沉淀或变色，影响疗效,THANKS！,
