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1、局麻药是一类能在用药局部可逆性地 阻断感觉神经冲动发生和传导的药物。,第十章 麻醉药,第一节局部麻醉药,局麻药可分两类： 酯类，如普鲁卡因、丁卡因等。 酰胺类，如利多卡因、布比卡因等。,【药理作用】,一、局麻作用及作用机制,1. 局麻作用：暂时、完全、可逆。,其阻断的顺序依次为：痛觉冷觉温觉触觉压觉，最终导致运动麻痹。,NC产生动作电位是由于神经受刺激时，改变膜通透性，使Na+内流和K+外流而引起。 机制：局麻药的胺基（带正电荷）与NC膜钠通道内侧磷脂分子中的磷酸基（带负电荷）联成横桥，从而阻滞了电压门控性钠通道，Na+不能内流，神经传导阻断。 其不影响NC浆内的物质代谢，故作用是可逆的。,2
2、. 作用机制,【临床应用】 局部麻醉方法,1. 表面麻醉: 将穿透力强的局麻药涂于粘膜表面，使粘膜下感觉神经末梢麻醉。可用于鼻、咽、喉、眼及尿道等粘膜部位的手术。,2. 浸润麻醉：将药液注入皮下或手术切口部位，使局部感觉神经末梢被麻醉。常用于浅表小手术。,5. 硬脊膜外麻醉（硬膜外麻）；将药液注入硬脊膜外腔，使该处神经干麻醉。适用范围广，可用于颈部至下肢的手术。特别适用于上腹部手术。,【不良反应】,1. 吸收作用 (1)中枢神经系统：先兴奋后抑制。 (2)心血管系统：直接抑制作用。心脏抑制，BP下降。 变态反应:普鲁卡因用药前应做皮试。,普鲁卡因（Procaine）,特点： 1. 毒性较小，水
3、溶液不稳定，不耐热； 2. 脂溶性低，只作注射用药；作用h短(0.5-1h) 3. 穿透力和局麻作用均较弱，不用于表面麻醉 ; 4. 临用前应加入少量AD，目的是延长局麻药作用时间和减少不良反应; 5. 其代谢产物PABA可拮抗磺胺类药物的抗菌作用; 6. 易发生过敏反应，用药前应做皮试。,【临床应用】 1. 用于各种局麻：如浸润麻醉（0.5-1%）、传导麻醉、腰麻、硬膜外麻(2%)； 2. 用于损伤部位的局部封闭。,影响局麻药作用的因素,1. 神经干或神经纤维的粗细：神经越细，对局麻药越敏感,2. 体液的pH值：,体液pH偏高，非解离型药物多，局麻作用增强 体液pH偏低，非解离型药物少，局麻作用减弱,3. 药物浓度：增加药物浓度并不能延长局麻维持时 间，应将等浓度药物分次注入。,4. 血管收缩药：局麻药液中常加入微量AD，目的是延长局麻作用维持时间，又减少吸收中毒的发生。但在远端处局麻禁用AD。,5. 药液的比重与体位：高比重药液可扩散到硬膜腔，低比重有扩散入颅腔的危险。通常在局麻药中加10%GS，其比重高于脑脊液。,局麻药 普鲁利多丁卡因，钠流受阻麻神经。 穿透强度有差别，临床使用防过敏。,
