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1、抗心绞痛药,心绞痛 稳定型心绞痛 不稳定型心绞痛 变异型心绞痛,药物作用,药物作用： 增加冠脉供血； 降低心肌氧耗； 抗血小板，抗血栓形成。 药物分类：硝酸酯类及亚硝酸酯类 -受体阻断药 钙拮抗药,硝酸酯类及亚硝酸酯类,硝酸甘油 硝酸异山梨酯 单硝酸异山梨酯 戊四硝酯,抗心绞痛作用的机制,减少心肌耗氧量 扩张静脉前负荷室壁张力,射血时间 较大剂量扩张动脉后负荷射血阻抗 （大剂量：反射性心脏兴奋耗氧量 ） 静脉动脉,舒张血管的作用机制,硝酸酯类与受体SH反应 NO GC 血小板聚集 和黏附 cGMP MLC-P去磷酸化 血管平滑肌松弛,抗心绞痛作用的机制,减少心肌耗氧量 增加缺血区血供 改善心内
2、膜下缺血区血供:图 降低左室舒张末压，舒张心外膜血管、侧枝血管 冠脉血流重分配： 选择性扩张冠脉输送血管、侧枝血管 血液分流到低阻力的缺血区 保护缺血心肌,临床应用,各型心绞痛 ：预防、治疗 心肌梗死：缩小心肌梗死范围面积。 CHF,体内过程,口服生物利用度8%。舌下含服吸收80%，起效快，维持20-30min，常用。 肝代谢失效（脱硝基后与葡萄糖醛酸结合） 其它制剂：贴剂、缓释剂等。,不良反应及耐受性,主要为扩血管继发反应 面红、搏动性头痛、眼内压升高。 大剂量：体位性低血压或过度降压。 超剂量：高铁血红蛋白血症 耐受性 -SH耗竭 小剂量、间隔 补充 SH：卡托普利、 甲硫氨酸,表22-1
3、 硝酸酯类药物的比较,-受体阻断药,作用机理： 降低心肌耗氧量 阻断1受体心肌耗氧量 （心室容积、射血时间 心肌耗氧量） 改善缺血区血供 耗氧量非缺血区氧分压,阻力 缺血区血流 心率舒张期延长心内膜层血流 促进氧解离氧利用,临床应用,用于稳定型及不稳定型心绞痛 伴高血压、心律失常者效果更好； 对心肌梗死有效。 变异型心绞痛 禁用 注意：剂量个体化； 不可突然停药； 禁用于血脂异常； 合用硝酸甘油可取长补短。,表22-2 硝酸酯类、受体阻断剂及钙拮抗剂对心肌氧供需 的诸因素的影响,钙拮抗药抗心绞痛作用,降低耗氧量： 后负荷、心肌收缩力，心率 舒张冠脉： 增加冠脉流量及缺血区血供 防止缺血心肌钙超负荷： 保护缺血心肌作用,临床应用,心绞痛防治： 各型均有效 维拉帕米更适用于稳定型 硝苯地平类对变异型尤为适用 短效 DHPs 如硝苯地平对不稳定型心绞痛因增快心率，可能不利，+（-） 心肌梗死： 缩小心肌梗死范围。,钙拮抗药与-受体阻断药比较的优点,伴哮喘者 少诱发心衰 变异型尤为适用 伴外周血管痉挛性疾病,钙拮抗药与-受体阻断药合用,Nif+ (-) 安全，协同 Ver+(-) 注意防止心脏过度抑制,其它抗心绞痛药,卡维地洛 尼可地尔 吗多明 丹参酮II-A磺酸钠,BACK,
