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1、马来酸氨氯地平片【药品名称】通用名称：马来酸氨氯地平片英文名称：Amlodipi-ne Maleate Tablets【成份】本品主要成分马来酸氨氯地平。【适应症】1.高血压病。可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。2.慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。【用法用量】l 治疗高血压的初始剂量为 5mg ，每日- 次，最大剂量为 10mg ，每日-次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为 2.5mg ，每日一次；此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗剂量。剂量调整应根据患者个体反应进行。-般的剂量调整应在 7 14 天后开始
2、进行。如临床需要，在对患者进行严密观测后，可更快地开始剂量调整。2 治疗心绞痛的初始剂量为 5 一 l0mg ，每日-次，老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗，大多数人的有效剂量为 10mg 日。【不良反应】氨氯地平具有较好的耐受性。在安慰剂对照的临床治疗高血压或心绞痛的试验中，最常见的副作用是：自主神经系统：潮红。全身：疲劳。心血管,&mdash；般性：水肿。中枢神经系统：眩晕，头痛。胃肠道：腹痛，恶心。心率心律：心悸。心理性：嗜睡。在这些临床试验中未发现与本品相关的临床实验室检查异常。上市后观察到的较少见副作用有：自主经系统：口干，出汗增加。全身：虚弱无力，背痛，全身不适，疼痛，体重
3、增加减少，心血管，&mdash；般性：低血压，晕厥。中枢和外周神经系统：肌张力高，感觉减退感觉异常，周围神经病变，震颤。内分泌：乳腺增生。胃肠道：排便习惯改变，消化不良(包括胃炎) ，牙龈增生，胰腺炎，呕吐。代谢性/营养性：高血糖。肌肉骨骼：关节痛，肌肉痉挛性疼痛，肌痛。血小板/出血凝血：紫癜，血小板减少性紫癜。心理性：阳痿，失眠，态度改变。呼吸系统：咳嗽，呼吸困难。皮肤附件：脱发，皮肢变色。特殊感觉：味觉错乱，耳鸣。泌尿系统；尿频。血管（心外的)：血管炎。视觉：视力障碍。白细胞网状内皮系统：白细胞减少过敏反应罕见，包括搔痒症，皮疹，血管源性水肿和多形红斑。曾有极罕见的肝炎、黄疽、转胺酶升高的
4、报道(通常与胆汁淤积相一致 )。有报告&mdash；些严重的需住院治疗的病例与使用氨氯地平有关。但在多数情况下，因果关系尚未确定。与其他的钙拮抗剂相似，以下的不良事件也有少数报道，但事件难以与基础疾病的自然病程相区分，如：心肌梗死，心律失常(包括心动过缓，室性心动过速和房颤 )和胸痛。【禁忌】对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用。【注意事项】1.警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量出现心绞痛频率增加、时间延长和或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前商不清楚。2.因本品的扩血管作用是逐渐产生的，故服用本品后发生急性低血压的情况
5、罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其他外周血管扩张剂合用时，应引起注意。3.心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺乏血引起心衰的病人(NYHAIII&mdash；IV 级) 进行的长期，安慰剂对照研究(PRAISE&mdash；2)中，虽然心衰恶化的发生率与安慰剂比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。4.肝功能受损病人的使用：与其他所有拮抗剂相同，本品的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此服用本品应谨慎。5.肾功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血药浓度与肾功能损害程度无相关性，因此可以采用正常剂量。本品不能被透析。【特殊人群用药】儿童注意
6、事项：儿童的安全性和有效性尚未确定。妊娠与哺乳期注意事项：对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。老人注意事项：临床研究未证实老年人对该药的反应与年轻人不同，但考虑到老年人多有肝肾功能和心功能减退，并伴有其它疾病和相应的药物治疗，故一般起始用药采用剂量范围的下限。老年人对本品的清除率降低，药时曲线(AUC)增加约 40%60%。也需采用较低的起始剂量。【药物相互作用】本品与下列药物的合用是安全的：噻嗪类利尿剂、α - 肾上腺素能受体阻滞剂、β - 肾上腺素能受体阻滞剂、血管紧
7、张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下含服硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。用人血浆进行的体外研究数据显示本品不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛的血浆蛋白结合率。其他药物对氨氯地平的作用：西咪替丁：与西咪替丁合用不改变氨氯地平的药代动力学。柚子汁： 20 名健康志愿者同时服用 240ml 柚子汁和 10mg 氨氯地平，未见对氨氯地平的药代动力学有明显影。铝镁 ( 抗酸剂 ) ：同时服用铝镁抗酸剂和单剂量氨氯地平，未见对氨氯地平的药代动力学有明显影响。西地那非 ( 万艾可 )(SILDENAFIL) ：但剂量 100mg 西地那非不影响原发性高血压病人氨氯地平的药代动力学。二
8、药合用，每种药品独立地发挥其降压效应。氨氯地平对其他药物的作用：阿托伐他汀 (ATORVASTATIN) ：同的用 l0mg 氨氯地平和 80mg 阿托伐他汀，阿托伐他汀的稳态药代动力学参数无明显改变。 地高辛：合用氨氯地平和地高辛，正常志愿者血浆地高辛浓度或肾脏清楚率无明显变化。 乙醇 ( 酒精 ) ： 10mg 氨氯地平单次或多次给药，对乙醇的药代动力学无影响。 华法林：氨氯地平与华法林合用不改变华法林的凝血酶原反应时间。 环孢菌素：药代动力学研究表明氨氯地平不明显改变环孢菌素的药代动力学。 药物实物室试验相互作用：未知 。【药理作用】氨氯地平为钙离子阻滞剂 ( 也称钙通道抑制剂或钙离子拮
9、抗剂） ，阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。氨氯地平抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。致癌、致突变和致畸。以每日 0.5 、 1.25 和 2.5mg/KG 的剂量，大鼠和小鼠连续喂食氨氯地平两年，未证实有致癌性。最高剂量已达到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未达到（以临床最大推荐剂量 10mg 为基础计算 mg/ ） 。基因和染色体水平均未揭示有药物相关的致突变性。雄性大鼠在交配前 64 天、雌性大鼠在交配前 14
10、天开始给予氨氯地平， ，每日 l0mg kg(8 倍于人类最大推荐剂量 ) ，不影响生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期给予氨氯地平 10mg kg(8 倍和 23 倍于人类最大推荐剂量 ) ，未发现有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前 14 天开始，直至整个交配期和妊娠期给予 l0mg kg 的氨氯地平，导致窝仔数明显减少 ( 约 50%) ，宫内死亡数量明显增加 ( 约 5 倍 ) ，同的延长妊娠时间和分娩过程。 毒性：小鼠和大鼠分别单剂量给予氨氯地平高达 40mg/kg 和 l00mg kg ，可以导致死亡。狗单剂量服用 4mg kg 或更高剂量将导致明显的外周血管扩张和低血压。【贮藏】遮光、密闭保存。【有效期】24 个月【批准文号】国药准字 H20010073【生产企业】企业名称：四川巴中普瑞制药有限公司生产地址：巴中市巴州区将军大道 611 号
