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1、浙江大学远程教育学院药物化学课程作业答案（必做）姓名： 学 号：年级： 学习中心：绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢一、名词解释：1. 药物化学： 2.先导化合物：3.脂水分配系数：4.受体：5.生物电子等排体：6.药效团：7.亲和力：8.药物代谢：9.第相生物转化：10. 第相生物转化：11. 前药： 12. 内在活性： 13.结构特异性药物： 14.结构非特异性药物： 15.QSAR： 二、选择题： 1. 以下哪个反应不属于相生物转化 2、下列反应中，属于相生物代谢的是 A. B.C. RNO2 RNH2 D.三、简答题 1、以下是雌性激素人工合成代用品己烯雌酚的化学结构，试写出
2、其顺反异构体的化学结构并且说明哪个有活性。 HO OH2、试述前药设计的原理和目的。3、什么是先导化合物，获得的途径有哪些。镇静催眠药一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途1 苯巴比妥2 地西泮3 氯丙嗪4 苯妥英钠5SNClNCH2O6 SCH22CH2Nl337 NNOCl HH8NCOH2二、写出下列药物的结构通式 1巴比妥类镇静催眠药2 苯二氮卓类抗焦虑药3吩噻嗪类抗精神病药物三、名词解释1镇静催眠药： 2抗精神病药： 3抗癫痫药： 四、简答题 1、试写出巴比妥类药物的构效关系和理化性质。2、 用已有的 SAR 知识解释为什么以下两个巴比妥类药物的镇静催眠活性（B）大于
3、（A）。NHOOONHOOOC2H5(A) ( B)3、试比较以下化合物（A）和（B）的生物活性大小，并简述理由。阿片样镇痛药一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途1 盐酸哌替啶2 芬太尼3 美沙酮4 ONCH3HOOH5OHOCH3ONC36 OHOHOONCH27 NOH二、写出下列药物的结构通式 1 合成镇痛药三、名词解释1. 阿片样镇痛药： 2阿片受体： 五、简答题 1、试写出合成镇痛药的结构类型并各举出一例药物名称。 2、某药物有如下结构，请写出该药物的化学名全称，并简要说明该药物水解倾向较小的原因是什么？ 并预测下该药物在代谢时可能的途径。NCO2H565H3C C
4、l3、试写出吗啡的性质（至少三项）非甾体抗炎药一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途1 阿司匹林2 扑热息痛3 贝诺酯4 布洛芬5 萘普生6 吲哚美辛 7 NH3CCH3N3CH2SO3NaO8 NHCl CONaCl二、写出下列药物的结构通式 1 芳基烷酸类非甾体抗炎药2 水杨酸类抗炎药三、名词解释：1. 解热镇痛药： 2非甾体抗炎药： 四、选择题： 1、具有 结构的药物是 ( )NSOCH3ONA.萘普生 B.布洛芬C.吡罗昔康 D.美洛昔康2、下列哪个药物代表布洛芬( )五、简答题 1、 如何用化学方法区别对乙酰氨基酚、乙酰水杨酸、布洛芬。2、非甾体抗炎药可分成哪几类？每
5、类各举出一具体药物。3、写出布洛芬和萘普生的化学结构式并且说明，为何前者可以消旋体用药，而后者为 S(+)异构体用药？抗过敏和抗溃疡药一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途1 氯苯那敏2 西咪替丁3 CHO2CHN3CH34 NCH35 ONCH2 SNHCH3 NHC3O236 NSCHH2N SNH2SO227 NOCH3H3CCH2SONOCH3H8Cl CHNCH2OCH2O9、NHF NCH22 OCH3二、写出下列药物的结构通式 1 H1 受体拮抗剂三、名词解释：1. H1 受体拮抗剂 ： 2质子泵抑制剂： 四、简答题 1、试写出常见 H1 受体拮抗剂的结构类型并各
6、举出一个药物实例。 2、试比较以下化合物（A）和（B）的生物活性大小，并简述理由。 HOHHNCH3CH3 OHHNCH3CH3 (A) (B)抗菌药和抗真菌药一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途1 磺胺甲恶唑2 甲氧苄啶3 诺氟沙星4 异烟肼5 盐酸乙胺丁醇6 咪康唑7 氟康唑8 H2NSO2NHN9NCOHFNOH10NOCOHFNOCH3 HC3二、写出下列药物的结构通式 1 磺胺类抗菌药2 喹诺酮类抗菌药三、名词解释：1. 抗菌药： 2抗结核药： 四、选择题： 1、具有以下结构的药物被称为：（ ）NCH3O2NSOA甲硝唑 B替硝唑C盐酸小檗碱 D呋喃唑酮五、简答题
7、1、试写出喹诺酮类抗菌药物的主要构效关系。2、写出 SMZ 和 TMP 的化学结构并说明二者合用可以增加抗菌效力的机理。 3、 试比较以下化合物（A）和（B）的生物活性大小，并简述理由。 NOCOHFNFHNH2 NOCOHNH(A) (B)抗肿瘤药一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途1 氮甲2 环磷酰胺3 氟脲嘧啶4 顺铂5ClH2C2NCOHC2H2Cl6 NNNPS7 COHCONH2C2OHH2NNNCH2NH2 CH38HNNSH二、写出下列药物的结构通式 1 氮芥类生物烷化剂2 亚硝基脲类抗肿瘤药物三、名词解释：1. 生物烷化剂： 2抗肿瘤药： 3. 抗代谢物：
8、四、选择题： 1、治疗膀胱癌的首选药物是（ ）2、具有以下结构的药物属于（ ）Cl NROOHA氮芥类生物烷化剂 B亚硝基脲类抗肿瘤药物C干扰 DNA 合成的药物 D抗有丝分裂的药物五、简答题 1. 试述抗肿瘤药物的分类和烷化剂的结构类型，每类各列举一具体药物。2、试述环磷酰胺的作用机理。 (ClH2)2NPONHNHOOPN(ClH2)2NHOOPN(ClH2)2 OPN(ClH2)2H2COCOHONH2(ClH2)2P NH2(ClH2)2POC2=HCO抗生素一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途1苄青霉素 NSCH3OHOON2氨苄西林NSCH3OOCHON23 头孢
9、氨苄ONSCOH3CHON24氯霉素O2NCCH2ONl2OHH5 NSCH3OONOCONH36 NSCH3OCONHOHN2HO7 ONSCOHCH3O8OHOHCONH2OHH3CNC32OHH二、写出下列药物的结构通式 1青霉素类2头孢菌素类三、名词解释：1. 内酰胺类酶抑制剂： 2抗生素： 四、简答题 1.试写出抗生素的类型并各举出一个药物的例子。2.试述半合成青霉素的结构特点和临床用途3.以土霉素为例叙述四环素类的化学不稳定性4. 试比较下列两个药物的生物活性大小，并说明理由 CCH2OHOHNCl2NO2CCH2OHOHCl2ONNO2(A) (B)答题要点：化合物 A、B 均为氯霉素，是氯霉素的光学异构体，氯霉素的分子结构中有 2 个手性碳原子，有 4 个光学异构体，其中 A 异构体构型为1R,2R（）苏型， B 异构体构型为 1S,2S（）苏型，根据构效关系，氯霉素的 4 个光学异构体中只有 1R,2R（）苏型有抗菌活性，因此抗菌作用 A大于 B。
