《第章抗寄生虫药课件ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《第章抗寄生虫药课件ppt（23页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、第四十六章抗寄生虫药 第一节抗疟药 antimalarialdrugs 疟原虫主要种类1 恶性疟原虫 恶性疟 2 三日疟原虫 三日疟 3 间日疟原虫 间日疟 疟原虫生活史 良性疟 疟原虫生活史和各类抗疟药的作用部位 蚊体有性生殖 人体无性生殖 红细胞外期 短潜伏期 红细胞外期 长潜伏期 子孢子 子孢子 迟发型 速发型 红细胞内期 配子体 病因性预防 乙胺嘧啶 防止传播 伯氨喹控制症状 氯喹奎宁甲氟喹青蒿素病因性预防 乙胺嘧啶 根治良性疟 伯氨喹 裂殖子 抗疟药的分类 1 主要作用于控制症状的抗疟药氯喹 奎宁 青蒿素等2 主要作用于控制复发和传播的药物伯氨喹3 主要作用于病因性预防的抗疟药乙胺嘧
2、啶 磺胺类等耐药性 恶性疟对氯喹 奎宁及乙胺嘧啶可产生耐药 且各药间有交叉耐药性 常用抗疟药 主要用于控制症状的药物 杀灭红内期 氯喹 chloroquine 人工合成的4 氨喹啉类衍生物 氯喹 体内过程 口服吸收迅速完全 分布广 组织浓度高 肝 脾 肾 肺 被疟原虫侵袭的红细胞中浓度高 Vd大 t 数天至数周 50 药物肝脏代谢 原形及代谢产物经肾排泄 氯喹 药理作用和临床应用 抗疟作用 氯喹对间日疟 三日疟以及敏感的恶性疟原虫的红内期裂殖体有杀灭作用 是控制症状的首选药 高效 速效 长效 预防性抑制疟疾症状发作 对良性疟配子体有效 防止良性疟传播 机制 浓集于疟原虫体内 影响DNA复制与转
3、录 抑制分裂繁殖 抑制血红素聚合酶 溶解疟原虫细胞膜 升高虫体pH值 干扰代谢 耐药性 从体内排出药物增多和代谢加速 氯喹 药理作用 临床应用 AR 抗肠道外阿米巴病作用阿米巴肝脓肿 其他作用 类风湿性关节炎 蝶形红斑狼疮 不良反应 1 治疗疟疾时 毒性小 仅有轻度头晕 头痛 胃肠不适和皮疹等 停药后迅速消失 2 与伯氨喹合用时不增加其毒性 3 视力障碍以及肝 肾损害 大剂量长疗程用药 奎宁 quinine 奎尼丁的左旋体 抗疟作用 杀灭红内期裂殖体 控制症状 疗效不及氯喹 对间日疟 三日疟配子体有效 机制 与氯喹相仿 还可干扰疟原虫糖代谢 应用 耐氯喹或耐多药的恶性疟 尤其是严重的脑型疟 不
4、用于症状抑制性预防 奎宁 不良反应 1 金鸡纳反应2 心血管反应3 特异质反应少数恶性疟患者急性溶血4 子宫兴奋孕妇忌用5 中枢神经抑制有微弱的解热镇痛作用 也可引起头晕 精神不振等 甲氟喹 mefloquine 改变奎宁结构而得 杀灭红细胞内期滋养体 用于控制症状 生效较慢 单独或与长效磺胺和乙胺嘧啶合用 对耐多药恶性疟有一定疗效 半衰期较长 约30天 用于症状性预防 一次 2周咯萘啶 malaridine 我国研制 能杀灭红细胞内期裂殖体 对耐多药恶性疟有较强作用 不良反应小 青蒿素 artemisinin qinhaosu 抗疟作用 对红内期滋养体 早期 有杀灭作用 速效 机制 自由基
5、干扰疟原虫表膜及线粒体功能 临床应用 治疗间日疟和恶性疟 对耐氯喹虫株有良效 抢救凶险的脑型疟有效 耐药性 与氯喹只有低度交叉耐药性 与他药合用可延缓耐药的发生 缺点 复发率高 不良反应 肝损害 胚胎毒性 2020 5 22 12 可编辑 蒿甲醚 artemether 青蒿素12 甲基二氢衍生物 抗疟活性 青蒿素 近期复发率较低 8 与伯氨喹合用可进一步降低复发率 不良反应也较轻 青蒿琥酯 artesunate 青蒿素的半合成衍生物 对疟原虫无性体有较强杀灭作用 能迅速控制症状 主要用于脑型疟及各种危重疟疾的抢救 iv 能杀灭血吸虫幼虫 可用于预防血吸虫病 双氢青蒿素 dihydroartem
6、isinin 疗效好 复发率低 不良反应也较轻 二 主要用于控制复发和传播的药物 伯氨喹 primaquine 药理作用 对间日疟红外期和各种疟原虫的配子体有较强的杀灭作用 临床应用 与氯喹等合用 根治间日疟和控制疟疾传播最有效 伯氨喹 不良反应 毒性较大 治疗量即可致头晕 恶心 呕吐 紫绀 腹痛等 停药后可消失 少数特异质者发生急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症 本质是红细胞缺乏G 6 PD 三 主要用于病因性预防的抗疟药 乙胺嘧啶 pyrimethamine 病因性预防的首选药 药理作用与临床应用 对恶性疟和间日疟某些虫株的原发性红外期有抑制作用 病因性预防 作用持久 t1 295 118h
7、 对红内期未成熟的裂殖体也有抑制作用 对已成熟的裂殖体无效 能阻止疟原虫在蚊体内的孢子增殖 控制传播 机制 抑制二氢叶酸还原酶 联合用药 磺胺类 乙胺嘧啶 耐药性 耐氯喹恶性疟原虫对乙胺嘧啶 周效磺胺合剂有交叉耐药性 不良反应 治疗量不良反应轻微 1 巨幼红细胞性贫血成人长期大量服用 治疗 甲酰四氢叶酸2 急性中毒略带甜味 儿童误服3 偶可致皮疹 第二节抗阿米巴病药及抗滴虫病药一 抗阿米巴病药阿米巴病是由溶组织内阿米巴原虫感染人体引起 溶组织内阿米巴原虫的生活史包括包囊和大小滋养体三个时期 包囊小滋养体包囊无症状排包囊者二氯尼特 卤化喹啉类大滋养体阿米巴痢疾甲 替硝唑 去氢 依米丁肝 肺 脑等
8、器官肠外阿米巴病氯喹 一 肠内外抗阿米巴原虫药 甲硝唑 metronidazole 灭滴灵 药理作用和临床应用 抗厌氧菌作用 抗阿米巴原虫对大滋养体有直接杀灭作用 治疗急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病效果最好 对肠腔内阿米巴小滋养体 包囊无明显作用 抗滴虫作用首选 抗贾第鞭毛虫病首选 依米丁 吐根碱 和去氢依米丁 对组织中的阿米巴滋养体有直接杀灭作用 刺激性强 口服致呕 只作深部肌肉注射 仅在急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病病情严重 甲硝唑疗效不佳时用 胃肠反应 对心肌有严重毒性 住院监护 二 肠内抗阿米巴原虫药 二氯尼特 diloxanide 有效杀灭肠腔内的小滋养体 最有效的杀包囊药应用 对无症状或仅有轻微症状的排包囊者有良效 对急性阿米巴痢疾可肃清肠腔内的小滋养体 预防复发 不良反应轻微 皮疹 呕吐 但大剂量可致流产巴龙霉素直接杀灭阿米巴滋养体 抑制肠道菌群共生 三 肠外抗阿米巴原虫药 氯喹 杀灭阿米巴滋养体 口服后肝中浓度高而肠壁分布少 仅用于甲硝唑无效或禁忌的阿米巴肝炎或肝脓肿病人 肠内阿米巴病无效 2020 5 22 23 可编辑
