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1、1 洋地黄类药物 讲者 刘广忠 2 强心药物 Cardiacagents 强心药 正性肌力药 按产生正性肌力作用的途径 抑制膜结合的Na K ATP酶的活性的强心苷类 受体激动作用的 受体激动剂类 激活腺苷环化酶 使cAMP的水平增高 从而促进钙离子进入细胞膜 增强心肌收缩力的磷酸二酯酶抑制剂 加强肌纤维丝对Ca 的敏感性的钙敏化药 3 强心苷类 紫花洋地黄强心苷类毛花洋地黄强心苷类毒毛旋花子强心苷类羊角拗强心苷类夹竹桃强心苷类铃兰强心苷类洋地黄毒苷 Digitoxin 地高辛 Digoxin 毛花苷C LanatosideC 毒毛花苷K Strophanthin K 铃兰毒苷 Convall
2、atoxin 4 强心苷的作用机理 心肌细胞浆内Ca2 是触发心肌兴奋 收缩偶连联的关键物质 胞浆内游离Ca2 能和肌钙蛋白 tropinin 结合 解除向肌球蛋白 tropomysin 对肌动蛋白 actin 和肌球蛋白 myosin 相互作用的抑制 从而肌动蛋白在横桥间滑动 把化学能转化为机械能 5 强心苷能升高胞浆内游离Ca2 其时相和动作电位改变与收缩张力提高平行 这种作用被认为与强心苷抑制细胞膜Na K ATP酶有关Na K ATP酶受到抑制时 细胞内Ca2 游离浓度升高 Na Ca2 交换加强 从而使进入细胞内的Ca2 增多 细胞浆内游离Ca2 的小量增多可触发Ca2 从内浆网释放
3、 所以强心苷药物对Na K ATP酶都有选择性抑制作用 6 通用名称 去乙酸毛花苷注射液 英文名称 DeslanosideInfection 西地兰 性状 本品为无色的澄明液体 7 适应症 1 主要用于心力衰竭 由于其作用较快 适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者 2 亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动心房扑动患者的心室率 3 终止室上性心动过速起效慢 已少用 8 规格 2ml 0 4mg 用法用量 静脉注射常用量 用5 葡萄糖注射液稀释后缓慢注射 首剂0 4 0 6mg以后每2 4小时可再给0 2 0 4mg 总量1 1 6mg 小儿常用量 按下列剂量分2 3次间隔3 4小时给
4、予 早产儿和足月新生儿或肾功能减退 心肌炎患儿 肌内或静脉注射按体重0 022mg kg 2周一3岁 按体重0 025mg kg 本品静脉注射获满意疗效后 可改用地高辛常用维持量以保持疗效 9 不良反应 1 常见的不良反应包括 新出现的心律失常 胃纳不佳或恶心 呕吐 刺激延髓中枢 下腹痛 异常的无力 软弱 2 少见的反应包括 视力模糊或 黄视 中毒症状 腹泻 中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱 3 罕见的反应包括 嗜睡 头痛及皮疹 寻麻疹 过敏反应 4 在洋地黄的中毒表现中 心律失常最重要 最常见者为室性早搏 约占心脏反应的33 其次为房室传导阻滞 阵发性或加速性交界性心动过速 阵发性房性心动过
5、速伴房室传导阻滞 室性心动过速 窦性停搏 心室颤动等 儿童中心律失常比其他反应多见 新生儿可有P R间期延长 10 禁用 1 任何强心甙制剂中毒 2 室性心动过速 心室颤动 3 梗阻性肥厚型心肌病 若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑 4 预激综合症伴心房颤动或扑动 11 注意事项 l 以下情况慎用 低钾血症 不完全性房室传导阻滞 高钙血症 甲状腺功能低下 缺血性心脏病 6 急性心肌梗死早期 AMI 7 心肌炎活动期 8 肾功能损害 12 2 用药期间应注意随访检查 1 血压 心率及心律 2 心电图 3 心功能监测 4 电解质尤其钾 钙 镁 5 肾功能 6 有洋地黄中毒时 应作地高辛血药浓度测定
6、 13 3 过量时 由于蓄积性小 一般于停药后l 2天中毒表现可以消退 14 孕妇及哺乳期妇女用药 本品可通过胎盘 故妊娠后期母体用量可能适当增加 分娩后6周减量 本品可排入乳汁 哺乳期妇女应用须权衡利弊 15 儿童用药 新生儿对本品的耐受性不定 其肾清除减少 早产儿与未成熟儿对本品敏感 按其不成熟程度而减小剂量 按体重或体表面积 计算用量 16 老年用药 老年人肝肾功能不全 表观分布容积减小或电解质平衡失调者 对本品耐受性低 必须减少剂量 17 药物相互作用 1 与两性霉素B 皮质激素或失钾利尿剂如布美他尼 Bumetanide 制品为丁尿胺 依他尼酸 EthacrynicAcid 利尿酸
7、等同用时 可引起低血钾而致洋地黄中毒 2 与制酸药 尤其三硅酸镁 或止泻吸附药如白陶士 果胶 考来烯胺 消胆胺 和其他阴离子交换树脂 柳氮磺吡啶 Sulfasalazine 或新霉素 对氨水杨酸同用时 可抑制洋地黄强心成吸收而导致强心成作用减弱 18 3 与抗心律失常药 钙盐注射剂 可卡因 泮库溴胺 PancuroniumBromide 潘可龙 巴活郎 萝芙木碱 琥珀胆碱 司可林 Scoline S amethoniumCh loride 或拟肾上腺素类药同用时 可因作用相加而导致心律失常 19 4 有严重或完全性房室传导阻滞且伴正常血钾者的洋地黄化患者不应同时应用钾盐 但排钾利尿剂与本品同用
8、时 常须给予钾盐 以防止低钾血症 5 B受体阻滞剂与本品同用 有导致房室传导阻滞发生严重心动过缓的可能 应重视 但并不排除B阻滞剂用于洋地黄不能控制心室率的室上性快速心律失常 20 6 与奎尼丁同用 可使本品血药浓度提高约一倍 提高程度与奎尼丁用量相关 甚至可达到中毒浓度 即使停用地高辛 其血药浓度仍继续上升 这是奎尼丁从组织结合处置换出地高辛 减少其分布容积之现两药合用时应酌减地高辛用量1 2 l 3 21 7 与维拉帕米 地尔硫卓 胺碘酮合用 由于降低肾及全身对地高辛的清除率而提高其血药浓度 可引起严重心动过缓 8 螺内酯可延长本品半衰期 需调整剂量或给药间期 随访监测本品的血药浓度 9
9、血管紧张素转换酶抑制剂及其受体拮抗剂可使本品血药浓度增高 22 10 依酚氯胺 EdrophoniumChloride Tensilon腾喜龙 与本品合用可致明显心动过缓 11 刚跌美辛 Indometaci 消炎痛 可减少本品的肾清除 使本品半衰期延长 有中毒危险 需监测血药浓度及心电图 12 与肝素同用 由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用 需调整肝素用量 13 洋地黄化时静脉用硫酸镁应极其谨慎 尤其是也静注钙盐时 可发生心脏传导阻滞 23 14 红霉素由于改变胃肠道菌群 可增加本品在胃肠道的吸收 15 甲氧氯普胺 MetocloPramide Ma colon灭吐灵 因促进肠道运动而减少地高辛的生物利用度约25 普鲁本辛因抑制肠道蠕动而提高地高辛生物利用度的25 16 禁与钙注射剂合用 24 注意 药物过量 西地兰起作用时是通过体内释放地高辛起作用 故中毒时是测地高辛中毒 地高辛中毒浓度为 2 0ng ml 25
