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1、药物化学课程教学大纲【课程名称】 药物化学【课程类别】 专业基础课【教学学时】 理论 72学时，实验 18学时，共 90学时【课程学分】 【开课专业】 药物制剂，生物制药，生化制药，药品经营与管理，医药营销【开课学期】 2010-2011 年上学期【选用教材】 药物化学张彦文 高等教育出版社 第四版【参考教材】 药物化学郑虎 人民卫生出版社第五版；药物化学郑虎 人民教育出版社第六版【课程性质、目的】药物化学既是药学专业的一门专业基础课，在化学基础课与药剂学、药理学、药物分析、临床药学等应用药学之间有承前启后的相互联系作用，又由于它的研究范围包括了开发新药、合成化学药、阐明药物理化性质，在分子水
2、平上研究药物的作用方式等而使其成为一门综合性学科，并且是药学领域的重要带头学科，学生通过本课程的学习对前面掌握药学领域个学科的知识起重要桥梁作用。本课程分为绪论、各论与通论三部分，其研究范围主要包括药物的结构、制备方法、理化性质、作用特点、体内代谢（代谢过程、代谢产物、代谢方式） 、作用机制以及新药研究等方面的相关基本理论、方法、规律与技能。本课程在完成化学课程的基础上进行教学，并为药理学、药物分析、药剂学等专业课程服务。【课程基本要求】通过学习本课程，学生应达到以下要求：1、 掌握各类药物的基本结构，了解典型药物的制备原理和活成路线。2、 掌握各类典型药物的化学结构或结构特点、理化性质和稳定
3、性特点，为药物的制剂、调剂、分析检验以及贮存保管提供化学基础理论知识，解决药物临床应用中实际问题，以确保用药安全有效。3、 熟悉典型药物的化学名、构效关系（包括药效和毒性基团） ，了解有关药物的结构改造。4、 了解典型药物的体内代谢过程、方式和产物以及典型药物与机体生物靶点的作用方式与临床应用。5、 了解新药开发的基本原理、途径、方法以及基本技术。6、 学会代表药物定性试验方法、稳定性试验方法以及典型药物的合成方法和操作技能。【各章节内容及学时分配】章节 教学内容 学时 备注（教学方法 如：一般讲授，课 堂讨论，作业，实际操作等）绪论 药物化学简介 2 一般讲授第一章 麻醉药 7 一般讲授，作
4、业，实际操作第二章 镇静催眠药、抗癫痫药 和抗精神失常药 5 一般讲授，作业第三章 解热镇痛药和非甾体抗 炎药 5 一般讲授，作业，实际操作第四章 镇痛药 3 一般讲授，作业第五章 中枢兴奋药和利尿药 4 一般讲授，作业第六章 拟胆碱药和抗胆碱药 3 一般讲授，作业第七章 肾上腺素能药 4 一般讲授，作业第八章 心血管系统药物 8 一般讲授，作业，实际操作第九章 抗过敏药和抗溃疡药 4 一般讲授，作业第十章 抗寄生虫病药物 3 一般讲授，作业第十一章 合成抗菌药、抗真菌药 和抗病毒药 5 一般讲授，作业，第十二章 抗生素 5 一般讲授，作业第十三章 抗肿瘤药 4 一般讲授，作业第十四章 甾体激
5、素药物 4 一般讲授，作业第十五章 维生素 6 一般讲授，作业，实际操作第十六章 药物的变质反应和代谢 反应 7 一般讲授，作业，实际操作第十七章 药物的化学结构与药效 的关系 3 一般讲授，作业第十八章 新药的研究与开发简介 8 一般讲授，作业，实际操作合计 90【教学内容要点】绪言一、教学目的及要求1.对药物化学课程进行认识2.了解学习药物化学后应达到的目标3.学会学习药物化学的方法4.了解我国药物化学的研究现状二、教学重点、难点学会学习药物化学的方法三、主要教学内容1.化学药物：概念、来源和分类2.药物化学：定义、研究内容和任务3.药物化学学科的建立与发展4.学习药物化学的方法和基本要求
6、5.药物的名称：正式名、化学名、商品名第一章 麻醉药一、教学目的及要求1.了解麻醉药的基本概念、分类、作用机制；各类非典型麻醉药的结构和作用特点；理想全麻药的特点2.理解局麻药的构效关系核结构改造；盐酸普鲁卡因的化学名称、合成路线3.掌握局麻药的化学结构类型，典型药物的化学结构、理化性质及作用特点二、教学重点、难点重点：局麻药的化学结构类型，典型药物的化学结构、理化性质及作用特点难点：局麻药构效关系的理解三、主要教学内容第一节 全身麻醉药全身麻醉药的吸入麻醉药和静脉麻醉药的结构类型与发展；典型药物（恩氟烷、羟丁酸钠、依托咪酯、盐酸氯胺酮） ；理想全麻药的特点第二节 局部麻醉药局部麻醉药的发展与
7、结构类型；典型药物（盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸利多卡因、氯普鲁卡因、达克罗宁、盐酸布比卡因） ；构效关系第二章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药一、教学目的及要求1.了解苯并二氮卓类药物的体内代谢及作用机制，抗精神失常要的常用类型与常用药物2.理解典型药物的化学结构、理化性质及主要用途3.掌握镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药的类型与基本结构4.掌握典型药物的化学结构、理化性质及主要用途二、教学重点、难点重点：典型药物的化学结构、理化性质及主要用途；镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药的类型与基本结构；典型药物的化学结构、理化性质及主要用途难点：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药的类型与基
8、本结构三、主要教学内容第一节 镇静催眠药结构类型与发展；巴比妥类（结构通式、理化性质、构效关系） ；苯并二氮杂卓类（结构通式、理化性质、构效关系） ；典型药物（苯巴比妥、硫喷妥钠、地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑）第二节 抗癫痫药结构类型与发展；典型药物（苯妥英钠、丙戊酸钠、卡马西平）第三节 抗精神失常药结构类型与发展；吩噻嗪类（结构通式、理化性质、构效关系及结构修饰）典型药物（盐酸氯丙嗪、奋乃静）第三章 解热镇痛药和非甾体抗炎药一、教学目的及要求1.了解解热镇痛药和非甾体抗炎药的概念、分类、结构改造以及作用机制2.理解阿司匹林的化学名、合成路线；芳基丙酸类非甾体抗炎药的构效关系3.掌握典型药物的化
9、学结构、理化性质及作用特点；非甾体抗炎药的构效关系 二、教学重点、难点重点：水杨酸类、乙酰胺基类、芳基烷酸类的构效关系；典型药物的化学结构、理化性质及结构特点等难点：水杨酸类、乙酰胺基类、芳基烷酸类的构效关系三、主要教学内容第一节 解热镇痛药结构类型与发展；水杨酸类的结构修饰；典型药物（阿司匹林、扑热息痛、贝诺酯）第二节 非甾体抗炎药结构类型与发展：芳基烷酸类结构通式与构效关系；典型药物（羟布宗、甲芬那酸、吲哚美辛、双氯芬酸钠、布洛芬、奈谱生、吡罗昔康、美罗昔康） ；非甾体抗炎药的构效关系。第四章 镇痛药一、教学目的及要求1.了解镇痛药的概念、分类，吗啡的来源，阿片受体及内源性镇痛物质2.理解
10、吗啡的结构特点与结构修饰缠身其半合成衍生物的关系，合成镇痛药的结构改造，镇痛药的构效关系3.掌握典型药物的化学结构、理化性质及作用特点，合成镇痛药的结构类型二、教学重点、难点重点：吗啡的结构特点与结构修饰缠身其半合成衍生物的关系，合成镇痛药的结构改造，镇痛药的构效关系；典型药物的化学结构、理化性质及作用特点，合成镇痛药的结构类型难点：吗啡的结构特点与结构修饰缠身其半合成衍生物的关系，合成镇痛药的结构改造，镇痛药的构效关系三、主要教学内容第一节 吗啡及其半合成衍生物吗啡的来源、结构特点和结构修饰；典型药物（盐酸吗啡、阿扑吗啡、磷酸可待因、盐酸纳洛酮） ；吗啡的其他半合成衍生物（烯丙吗啡、纳曲酮）
11、第二节 合成镇痛药合成镇痛药的结构类型及其典型药物（酒石酸布托啡诺、喷他佐辛、盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、盐酸美沙酮） ；其他合成镇痛药（曲马多、布桂嗪）第三节 镇痛药的构效关系镇痛药的构效关系第五章 中枢兴奋要和利尿药一、教学目的及要求1.了解中枢兴奋药的类型及治疗老年痴呆症的药物2.理解中枢兴奋药的结构特点与理化性质的关系；利尿药的作用机制，苯并噻嗪类利尿药的构效关系3.掌握利尿药的结构类型，典型药物的化学结构、理化性质及作用特点二、教学重点、难点重点：氢氯噻嗪的结构、稳定性及作用特点，呋塞米、依他尼酸和螺内酯的结构及作用特点难点：氢氯噻嗪的结构、稳定性及作用特点三、主要教学内容第一节 中枢
12、兴奋药中枢兴奋药：结构类型（黄嘌呤类、酰胺类、吡乙酰胺类） ；典型药物（咖啡因、尼可刹米、吡拉西坦） ；第二节 利尿药利尿药：结构类型（多羟基类、有机汞类、磺酰胺类、苯并噻嗪类、苯氧乙酸类、含氮杂环类） ；典型药物（氢氯噻嗪、依他尼酸、螺内酯）第六章 拟胆碱药和抗胆碱药一、教学目的及要求1.了解胆碱受体的类型，拟胆碱药的分类和作用， N2胆碱受体拮抗剂的作用2.理解拟胆碱药典型药物的结构特点与理化性质的关系，颠茄生物碱类抗胆碱药的构效关系3.掌握抗胆碱药的类型，典型药物的化学结构、理化性质及作用特点二、教学重点、难点重点：盐酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸东莨菪碱、溴丙胺太林的化学结构、光学异
13、构体、理化性质，硝酸毛果芸香碱、溴新斯的明、盐酸苯海索的结构、作用特点难点：拟胆碱药和抗胆碱药的结构、理化性质，典型药物的作用特点三、主要教学内容第一节 拟胆碱药拟胆碱药：胆碱受体激动剂(硝酸毛果芸香碱)；抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂（溴新斯的明）第二节 抗胆碱药抗胆碱药：M 受体阻断剂（硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸东莨菪碱、丙溴胺太林） ；N 2受体阻断剂（氯化琥珀胆碱）第七章 肾上腺素能药物一、教学目的及要求1.了解肾上腺素能受体的分类及其生理功能，肾上腺素能受体激动剂和拮抗剂的作用机制2.了解肾上腺素能受体拮抗剂的分类，肾上腺素能受体受体激动剂和 -受体阻断剂的构效关系3.掌握各类
14、典型药物的化学结构、理化性质及作用特点，肾上腺素受体激动剂的结构类型和苯乙胺类、苯异丙胺类药物的基本结构、理化通性二、教学重点、难点重点：盐酸肾上腺素、盐酸异丙基肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸麻黄碱及盐酸普奈洛尔（结构、旋光异构体、理化性质、作用特点） ，盐酸克伦特罗、盐酸多巴胺、盐酸伪麻黄碱、阿替洛尔（结构、作用特点） ， 受体阻断剂的结构特征和构效关系难点： 受体阻断剂的结构特征和构效关系三、主要教学内容第一节 肾上腺素能受体激动剂肾上腺素能激动剂：类型；苯乙胺类（结构特点、理化性质、盐酸肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸克仑特罗） ；苯异丙胺类（结构
15、特点、盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、重酒石酸间羟胺） ；体内代谢；构效关系第二节 肾上腺素能受体拮抗剂肾上腺素能拮抗剂： 受体阻断剂； 受体阻断剂（分类、结构特征、盐酸普奈洛尔、阿替洛尔） ； 受体阻断剂构效关系第八章 心血管系统药物一、教学目的及要求1.了解心血管系统药物的构效关系，硝酸酯和亚硝酸酯类、鈣拮抗剂的作用机制，非特异性抗心律失常药物的构效关系，强心药的类型及作用原理2理解降血压药物、抗心绞痛药、抗心律失常药物的分类，苯氧乙酯类降血脂药、二轻吡啶（DHP）类拮抗剂的构效关系，抗高血压药的分类和作用原理3.掌握降血脂药物、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药典型药物的化学结构、理化性质及
16、作用特点二、教学重点、难点重点：氯贝丁酯、硝酸甘油、硝酸异山梨酯、硝苯地平、普鲁卡因胺、卡托普利的结构、理化性质、作用特点，可乐定的结构、作用特点，抗心律失常药、抗高血压药的类型难点：降血脂药的典型药物的化学结构及理化性质 三、主要教学内容第一节 降血脂药类型；苯氧乙酸类（氯贝丁脂、吉非罗齐） ；苯氧乙酸类构效关系；羟甲基戊二酰辅酶 A还原酶抵制剂（洛伐他汀） ；其他降血脂药第二节 抗心绞痛药硝酸酯和亚硝酸酯类(硝酸异山梨酯、硝酸甘油)；钙拮抗剂类（类型、硝苯地平、二氢吡啶类的构效关系） ； 受体阻断剂第三节 抗心律失常药钠通道阻滞剂（奎尼丁、普鲁卡因胺、美西律） ；钾通道阻滞剂（盐酸胺碘酮） ； 受体阻断剂；钙通道阻滞剂；抗心律失常药构效关系第四节 抗高血压药作用于自主神经系统药物（利血平、可乐丁、肼屈嗪、地巴唑） ；影响 RAS系统药物（卡托普利、氯沙坦）作用于离子通道药物；影响血容量药物第九章 抗过敏药和抗溃
