《奥鹏中医大2020年4月补考《药物化学》考查课习题（参考答案）》由会员分享，可在线阅读，更多相关《奥鹏中医大2020年4月补考《药物化学》考查课习题（参考答案）（12页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、奥鹏中国医科大学2020年4月补考药物化学考查课试题（参考答案）甲基多巴A.是中等偏强的降压药B.有抑制心肌传导作用C.用于治疗高血脂症D.适用于治疗轻、中度高血压，与-受体阻滞剂和利尿剂合用更好E.是新型的非儿茶酚胺类强心药正确答案:A含芳环的药物主要发生以下代谢A.还原代谢B.氧化代谢C.脱羟基代谢D.开环代谢E.水解代谢正确答案:B下列何种药物具有抗疟作用A.噻嘧啶B.乙胺嘧啶C.吡喹酮D.阿苯达唑E.甲硝唑正确答案:B地高辛为A.抗心律失常药B.强心药C.抗心绞痛药D.抗高血压药E.降血脂药正确答案:B2-（乙酰氧基）苯甲酸是下列哪个药物的化学名？A.萘普生B.阿司匹林C.布洛芬D.丙
2、磺舒E.双氯芬酸钠正确答案:BH1受体拮抗剂的化学结构通式中，连接碳链的亚甲基的数目n一般为（），使芳环和叔氮原子之间保持一定的距离A.41276B.41308C.41337D.41369E.41400正确答案:B下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是A.可以口服B.可抑制-葡萄糖苷酶C.可刺激胰岛素分泌D.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解E.结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定正确答案:B麻醉药根据其作用范围可以分为：A.吸入麻醉药和静脉麻醉药B.全身麻醉药和局部麻醉药C.吸入麻醉药和局部麻醉药D.静脉麻醉药和局部麻醉药E.以上均不对正确答案:B
3、下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用,不具有消炎抗风湿作用A.安乃近B.阿司匹林C.对乙酰氨基酚D.萘普生E.布洛芬正确答案:C下列何种药物结构中具有氢化噻唑环A.噻嘧啶B.阿苯达唑C.吡喹酮D.左旋咪唑E.甲硝唑正确答案:D下列叙述中哪条与镇痛药的构效关系不符A.分子中具有一个平坦的芳香结构B.一个碱性中心，在生理pH下能解离为阳离子C.碱性中心与平坦芳香结构在同一平面上D.含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构，烃基与平坦结构在同一平面上E.苯基以直立键与哌啶4位相连正确答案:D具有“咔唑酮曼尼希碱”结构的一类药物是A.H1受体拮抗剂B.H2受体拮抗剂C.H+/K+-ATP酶抑制剂D.5-HT3受体
4、拮抗剂E.5-HT4受体激动剂正确答案:Da-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是A.增加胰岛素分泌B.减少胰岛素清除C.增加胰岛素敏感性D.抑制a-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度E.抑制a-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度正确答案:D盐酸普鲁卡因与NaNO2溶液反应后,再与碱性-萘酚试剂偶合成红色沉淀,其依据是:A.苯环B.第三胺的氧化C.酯基的水解D.因为芳伯氨基E.苯环上有亚硝化反应正确答案:D凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物正确答案:E下列哪个不是药物和受体间相互
5、作用影响药效的因素A.药物和受体相互键合作用B.药物结构中的官能团C.药物分子的点和分布D.药物的立体异构体E.药物的剂型正确答案:E氯霉素产生毒性的主要根源是由于其在体内发生了以下代谢A.硝基还原为氨基B.苯环上引入羟基C.苯环上引入环氧D.酰胺键发生水解E.二氯乙酰侧链氧化成酰氯正确答案:E吗啡易氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团A.醇羟基B.双键C.醚键D.哌啶环E.酚羟基正确答案:E下列哪项叙述与胆碱酯酶抑制剂不符A.胆碱酯酶抑制药是一类间接的拟胆碱药物B.溴新斯的明属于胆碱酯酶可逆性抑制剂，具有兴奋平滑肌、骨骼肌的作用C.溴新斯的明在水中极易溶解，在乙醇或氯仿中易溶，在乙醚中几
6、乎不溶D.溴新斯的明临床用于重症肌无力、手术后腹胀气及尿潴留E.溴新斯的明口服后在肠内部分被破坏，故常用于注射正确答案:E下列哪项不符合氯化琥珀胆碱的性质A.为季铵盐类化合物，极易溶于水B.为酯类化合物，不易水解C.可发生Hofmann消除反应D.在血浆中极易被酯酶水解，作用时间短E.为去极化型肌松药正确答案:E前药答:是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物，在体内作用部位经酶或非酶作用转化为原药而发挥作用。先导物答:是指通过天然产物、药物合成中间体、随机发现以及分子生物学等多种途经得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性较大、化学结构不稳定的化合物。代谢拮抗物
7、答:是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似的化合物，该化合物能与基本代谢物竞争性或非竞争性地作用于体内的特定酶，抑制酶的催化作用，或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致“致死合成（lethal synthesis）”，从而影响细胞的正常代谢。药动团答:药物结构中决定药物药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。药效团答:药效团是指与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本结构特征。一般而言，药物作用的特异性越高，药效团越复杂。烷化剂类抗肿瘤药物有#类，#类，#类，#类和#类等。氮芥类乙撑亚胺类亚硝基脲类磺酸酯及多元醇类金属配
8、合物类经典H1受体拮抗剂按化学结构可分为#类，#类，#类，#类和#类。乙二胺类氨基醚类丙胺类三环类哌嗪类按化学结构，抗生素可分以下五类，分别为#类，代表药物#；#类，代表药物#；#类，代表药物#；#类，代表药物#；#类，代表药物#。-内酰胺类青霉素大环内酯类红霉素氨基糖苷类链霉素四环素类四环素氯霉素类氯霉素巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质？答:（1）呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性。（2）水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。（3）与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一
9、银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。（4）与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。请比较肾上腺素和麻黄碱的结构、作用强度和作用时间，并加以解释。答:（1）麻黄碱分子的苯环上没有酚羟基，导致其与受体结合力减弱，作用强度不及肾上腺素。由于没有酚羟基，不易被COMT代谢失活，在体内的代谢稳定性增加，作用持续时间较肾上腺素长。没有酚羟基使麻黄碱的亲脂性强于肾上腺素，易通过血脑屏障进入中枢，具有较强的中枢兴奋作用。（2）麻黄碱-碳上有甲基取代，增加了氨基上的位阻，使其不易被MAO氧化代谢，作用时间延长。同样由于甲基的位阻，使氨基与
10、受体结合力减弱，作用强度降低。-甲基增加了麻黄碱的亲脂性，使中枢毒性增加。因此，麻黄碱对、-受体的激动作用比肾上腺素弱，但其体内代谢稳定性强，作用时间比肾上腺素长。为什么环磷酰胺对肿瘤细胞的毒性较大，对人体正常细胞的毒性较小？答:环磷酰胺是一个前药，由于氮芥部分连有一个吸电子的环磷酰胺基，降低了氯原子烷基化的能力，体外几乎无抗肿瘤活性，进入体内后在肝中被细胞色素P-450氧化酶氧化生成4-羟基环磷酰胺，通过互变异构与醛型平衡存在，在正常组织中氧化为无毒性代谢物，因此对正常组织无影响。而肿瘤细胞中缺乏正常组织所具有的酶，不能进行上述转化，代谢物醛基环磷酰胺性质不稳定，在肿瘤细胞中经消除产生丙烯醛
11、、磷酰氮芥及水解产生去甲氮芥。三者都是较强的烷化剂，起到抑制和杀灭肿瘤细胞的作用。试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。答:耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团，如非奈西林、阿度西林等；耐酶青霉素的侧链上都有较大体积的基团取代，如苯唑西林、甲氧西林等；广谱青霉素的侧链中都具有亲水性的基团(如氨基，羧基或磺酸基等)，如阿莫西林、羧苄西林等。简述局部麻醉药的构效关系。答:局部麻醉药的构效关系由临床应用的大部分局麻药的结构可以概括出此类药物的基本骨架有亲脂性部分（I）、中间联接部分（II）和亲水性部分（III）三部分构成。（1）亲脂性部分 这部分可改变的范围较大，可以是芳烃或芳杂环，但以苯环的作用最强，是局部麻醉药的必要部分。（2）中间联接部分 这部分是由羰基部分与烷基部分共同组成。3）亲水性部分 这部分大多为叔胺，易形成可溶性盐类。 仲胺的刺激性较大，季铵由于表现出箭毒样作用而不被采用。氮原子上取代基的碳原子总和以35时作用最强，也可为脂环胺，其中以哌啶作用最强。一般来说，具有较高的脂溶性，较低的pKa值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。
