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1、消化内科常用药 抗酸药及治疗消化性溃疡药物 n硫糖铝 胃溃宁 本品为蔗糖硫酸酯的碱式铝盐 药理及应用 能与胃蛋白酶络合 抑制该酶分 解蛋白质 并能与胃粘膜的蛋白质 主要为白蛋白 及纤维蛋白 络合形成保护膜 覆盖溃疡面 阻止 胃酸 胃蛋白酶和胆汁酸的渗透 侵蚀 从而利于 粘膜再生和溃疡愈合 治疗剂量时 胃蛋白酶活性 可下降约30 本品无抑制胃酸分泌 刺激粘膜再 生及抗酸作用 服用本品后 仅2 5 的硫酸二 糖被吸收 并由尿排出 常用于胃及十二指肠溃疡 用法 口服 每次1g 1日3 4次 饭前1小时及 睡前服用 抗酸药及治疗消化性溃疡药物 n硫糖铝 胃溃宁 注意事项 不良反应发生率约为4 7 其中
2、主要有便秘 2 2 个别患者可出现口干 恶心 胃痛等 可与适当抗胆 碱药合用 治疗收效后 应继续服药数月 以免复发 药物相互作用 不宜与多酶片合用 否则两者疗 效均降低 此由于多酶片中含有胃蛋白酶 胰酶和 淀粉酶 其药理作用正与本品相拮抗 所含消化酶 特别是胃蛋白酶影响溃疡愈合 与西咪替丁合用时 可能使本品疗效降低 制剂 片剂 每片0 25g 0 5g 胶囊剂 每胶囊 0 25g 抗酸药及治疗消化性溃疡药物 n胃康宁片 n内含硫糖铝和盐酸黄连素 n剂量 0 25g 片 n口服 5片 次 3 4次 日 两餐之间服 用 抗酸药及治疗消化性溃疡药物 n铝碳酸镁 达喜 他尔特 n药物作用 本品为制酸药
3、 主要成分为碱 式碳酸铝镁的水合物 含三氧化铝为15 3 18 7 含氧化镁为36 44 本品对组胺 盐酸 胆酸等引起的胃溃疡有拮抗作用 作用温和持久 n适应症 用于胃酸过多症 胃炎 n用法与用量 口服 0 5 1克 次 3次 日 嚼碎后服下 抗酸药及治疗消化性溃疡药物 n铝碳酸镁 达喜 他尔特 n作用特点 本品抗酸作用迅速 1 0g本品14秒内可使150ml人工胃液 pH上升至3 大大快于氢氧化铝 134秒 本品作用高峰时可 使胃液pH上升至4 1 而等量碳酸氢钠则可使胃液pH达6 2 可 见本品作用温和 可避免pH过高引起的胃酸分泌加剧 作用持久是本品的另一特点 在相同条件下本品的作用 持
4、续时间为碳酸氢钠的6倍 与其它含铝抗酸药相比 铝碳酸镁可与胃酸充分反应 其酸反应率可达98 100 而氢氧化铝的酸反应率仅为72 n不良反应及注意事项 偶有腹痛 口渴 食欲不振 有严重的心 肾功能不全者 高镁 高钙血症者慎用 抗酸药及治疗消化性溃疡药物 n麦滋林 S Marzulene S n水溶性薁 1 4 二甲 7 异丙薁 3 磺酸钠和L 谷酰胺 组成的略带浅蓝色的颗粒剂 n药理 本品为一种新型抗溃疡剂 含两种有效成分 n水溶性薁 抑制多种致炎物质引起的炎症 且作用较为 持久 通过局部直接作用抑制炎性细胞释放组胺 增加粘膜内 前列腺素E2的合成 促进肉芽形成和上皮细胞新生 降低胃蛋 白酶的
5、活性 nL 谷酰胺具有多种生物活性 如增加葡萄糖胺 氨基己 糖 粘蛋白的生物合成和促进溃疡组织再生等 n二者联合应用有利于溃疡组织的再生 修复和形成保护 性因子 n其优点在于主要发挥局部作用 而不是阻断H2受体 因 此极少发生副作用 抗酸药及治疗消化性溃疡药物 n麦滋林 S Marzulene S n适应症 主要用于胃炎 胃溃疡和十二指肠 溃疡 可明显缓解临床症状 并有较好的预防 溃疡复发的作用 n用法 成人 1 5g 2 5g 日 分3 4次口服 剂量可随年龄与症状适当增减 n注意 副作用少见且轻微 有时会出现恶心 呕吐 便秘 腹泻 腹痛及饱胀感 有时会 出现面部潮红 n制剂 颗粒剂 1g内
6、含水溶性薁3mg和L 谷 酰胺990mg 抗酸药及治疗消化性溃疡药物 n米索前列醇 喜克溃 米索普特 n药理 本品为最早进入临床的合成前列腺素 E1的衍生物 在犬 猫等多种动物及人体上均已证实它有 强大的抑制胃酸分泌的作用 用药后不论是基础胃 酸或组胺 胃泌素及食物刺激引起的胃液分泌量和 酸排出量均显著降低 胃蛋白酶排出量也减少 本品抑制胃酸分泌的作用机理尚未阐明 目 前认为与影响腺苷酸环化酶的活性从而降低壁细胞 cAMP水平有关 本品有防止溃疡形成的作用 除抑制胃酸分 泌外 尚具有强大的细胞保护作用 抗酸药及治疗消化性溃疡药物 n米索前列醇 喜克溃 米索普特 n适应症 用于胃及十二指肠溃疡
7、本品尚用于抗早 孕 n用法 每次200 g 每日4次 于餐前和睡前口服 疗程4 8周 n注意事项 n主要不良反应为稀便或腹泻 发生率约为8 大多数 不影响治疗 其它可有轻微短暂的恶心 头痛 眩晕和腹部不 适 n本品对妊娠子宫有收缩作用 因此怀孕妇女禁用 对前 列腺素类过敏者禁用 n虽然本品在治疗剂量下并不导致低血压 但脑血管或冠 状动脉病变的患者仍应慎用 抗酸药及治疗消化性溃疡药物 n枸橼酸铋钾 胶体次枸橼酸铋 三钾二枸橼 酸铋 铋诺 德诺 n药理特性 n本品作用方式独特 既不中和胃酸也不抑制胃 酸分泌 而是在胃液pH条件下 在溃疡表面或溃疡 基底肉芽组织形成一种坚固的氧化铋胶体沉淀 成为 保
8、护性薄膜 从而隔绝胃酸 酶及食物对溃疡粘膜的 侵蚀作用 n本品并能刺激内源性前列腺素释放 促进溃疡 组织的修复和愈合 n此外 本品还有改善胃粘膜血流与清除幽门螺 杆菌的作用 抗酸药及治疗消化性溃疡药物 n枸橼酸铋钾 胶体次枸橼酸铋 三钾二枸 橼酸铋 铋诺 德诺 n药理特性 n体外实验证明 本品在酸性条件下能与蛋白 质及氨基酸发生络合作用而凝结 而溃疡部位的氨 基酸残基较正常粘膜丰富得多 因此本品更趋向于 沉积在溃疡上 n另外 本品能与胃蛋白酶发生螫合作用而使 其失活 铋离子能促进粘液的分泌 这些对溃疡愈 合也有一定作用 n本品在胃中形成不溶性胶沉淀 很难被消化 道吸收 抗酸药及治疗消化性溃疡药
9、物 n枸橼酸铋钾 胶体次枸橼酸铋 三钾二枸 橼酸铋 铋诺 德诺 n适应症 本品适用于胃及十二指肠溃疡的 治疗 也用于复合溃疡 多发溃疡 吻合口 溃疡和糜烂性胃炎等 对胃及十二指肠溃疡 的疗效与西咪替丁相仿或稍高 对西咪替丁 产生耐受性的患者 使用本品治疗仍有80 以上的愈合率 本品治愈溃疡后的复发率明 显低于H2 受体拮抗剂 抗酸药及治疗消化性溃疡药物 n枸橼酸铋钾 胶体次枸橼酸铋 三钾二 枸橼酸铋 铋诺 德诺 n用法 颗粒剂 1包 次 3 4次 日 化 水冲服 饭前半小时和睡前服用 片剂或胶 翼剂 1次2片 胶囊 1日2次 早餐前半 小时与睡前用温水送服 忌用含碳酸饮料 如啤酒 服药前 后半
10、小时不要喝牛奶或 服用抗酸剂和其他碱性药物 疗程4 8周 然后停用含铋药物4 8周 如有必要可再继 续服用4 8周 n制剂 颗粒剂 每小包1 2g 含本品 300mg 片剂 每片120mg 胶囊剂 每粒 120mg 抗酸药及治疗消化性溃疡药物 n枸橼酸铋钾 胶体次枸橼酸铋 三钾二枸 橼酸铋 铋诺 德诺 n注意事项 n血铋浓度超过0 1 g ml有发生神经毒性的 危险 但服用本品的病人从未发现血铋浓度超过 0 05 g ml的 服药期内口中可能带有氨味 并可 使舌 粪染成黑色 也有报道出现恶心等消化道 症状 但停药后即消失 n严重肾病患者及孕妇禁用 一般肝 肾功能 不良者应减量或慎用 抗酸药及治
11、疗消化性溃疡药物 n胶体果胶铋 碱式果胶酸铋钾 维敏 n药理特性 n本品是一种新型胶态铋制剂 为生物大分子果胶酸 D 多聚半乳糖醛酸 与金属铋离子及钾离子形成的盐 n本品在酸性介质中具有较强的胶体特性 可在胃粘膜上 形成一层牢固的保护膜 增强胃粘膜的屏障保护作用 因此本 品对消化性渍疡和慢性胃炎有较好的治疗作用 n由于胶体铋剂可杀灭幽门螺旋杆菌 有利于提高消化性 溃疡的愈合率和降低复发率 与其它胶态铋制剂比较 本品的 胶体特性好 特性粘数为胶体碱式枸橼酸铋钾的7 4倍 n本品与受损伤粘膜的粘附性具有高度选择性 且对消化 道出血有止血作用 n胶体碱式枸橼酸铋钾在受损伤组织中的铋浓度为正常组 织中
12、铋浓度的3 1倍 而本品为4 34倍 抗酸药及治疗消化性溃疡药物 n胶体果胶铋 碱式果胶酸铋钾 维敏 n适应症 主要用于胃及十二指肠溃疡 也可用于慢 性浅表性胃炎 慢性萎缩性胃炎和消化道出血的治疗 n用法 治疗消化性溃疡和慢性胃炎每次3 4粒胶囊 每日4次 于三餐前0 5小时各服1次 睡前加服1次 疗程一般为4周 治疗消化道出血 将胶囊内药物倒出 用水冲开搅匀服用 日剂量一次服用 儿童用量酌减 n注意事项 本品毒副作用低 不影响肝 肾及神经 系统 服药后血 尿 粪常规检查亦无改变 但服药期 间本品可使大便呈黑褐色 n制剂 胶囊剂 每胶囊50mg 抗酸药及治疗消化性溃疡药物 n法莫替丁 高舒达g
13、aster famotidine n药物特性 n本品是继西咪替丁和雷尼替丁之后出现的又一 种h2受体拮抗剂 特异性高 对夜间胃酸分泌的抑制 作用显著 也可抑制五肽胃泌素刺激的胃酸分泌 其 作用强度比西咪替丁大32倍 比雷尼替丁大9倍 维 持时间也较长 n本品无抗雄性激素的副作用 也不干扰肝脏氧 化代谢 抗酸药及治疗消化性溃疡药物 n法莫替丁 高舒达gaster famotidine n适应症状 胃酸过多 活动性胃及十二指肠溃疡 n不良反应及注意事项 n可见头痛 头晕 口渴 恶心 呕吐 便秘 便软 腹 泻 偶见皮疹 荨麻疹 应停药 白细胞减少 转氨酶升高 罕见食欲不振 心率加快 血压升高 颜面潮
14、红 月经不调 n高龄患者 儿童慎用 n对本品过敏者及肝 肾功能不全者禁用 n孕妇 哺乳期妇女禁用 n用法与用量 口服 用于胃酸过多 一次20毫克 一日2次 用于活动性胃及十二指肠溃疡 一次40毫克 睡前服 连续4 6周为1疗程 待溃疡愈合后 使用维 持量 剂量减半 抗酸药及治疗消化性溃疡药物 n法莫替丁 高舒达gaster famotidine n用法与用量 口服 用于胃酸过多 一次20 毫克 一日2次 用于活动性胃及十二指肠溃疡 一次40毫克 睡前服 连续4 6周为1疗程 待溃疡愈合后 使用维持量 剂量减半 n剂型及剂量 片剂 每片20毫克 每盒30片 100片 抗酸药及治疗消化性溃疡药物
15、n奥美拉唑 奥克 洛赛克 LOSEC Omeprazole n作用机制 本品是近年来研究开发的作用 机制不同于H2受体拮抗作用的全新抗消化性 溃疡药 它特异性地作用于胃粘膜壁细胞 降低壁细胞中的H K ATP酶的活性 从而 抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌 由于 H K ATP酶又称做 质子泵 故本类药物 又称为 质子泵抑制剂 抗酸药及治疗消化性溃疡药物 n奥美拉唑 奥克 洛赛克 LOSEC Omeprazole n药理作用特性 n本品对组胺 五肽胃泌素及刺激迷走神经引起的胃 酸分泌有明显的抑制作用 对H2受体拮抗剂不能抑制的由二 丁基环腺苷酸引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用 n用药后随胃
16、酸分泌量的明显下降 胃内pH迅速升高 n口服本品后 2小时内排泄约42 96小时从尿中排 出总量的83 尿中无药物原形 饭后给药吸收延迟 但不 影响吸收总量 抗酸药及治疗消化性溃疡药物 n奥美拉唑 奥克 洛赛克 LOSEC Omeprazole n适应症 主要适用于十二指肠溃疡和卓 艾综合征 也可用于胃溃疡和反流性食管炎 本品静脉注射可用于 消化性溃疡急性出血的治疗 n用法 本品可口服或静脉给药 n治疗十二指肠溃疡 每日1次 每次20mg 疗程2 4周 n治疗卓 艾二氏综合征 初始剂量为每日1次 每次 60mg 90 以上患者用20 120mg d即可控制症状 如剂量 大于80mg d 则应分2次给药 n治疗反流性食管炎剂量为20 60mg d n治疗消化性溃疡出血 静注 1次40mg 每12小时1次 连用3天 抗酸药及治疗消化性溃疡药物 n奥美拉唑 奥克 洛赛克 LOSEC Omeprazole n注意事项 n不良反应主要为恶心 胀气 腹泻 便秘 上腹痛等 皮疹 ALT和胆红素升高也有发生 一般是轻微和短暂的 大 多不影响治疗 n对本品过敏者 严重肾功能不全者及婴幼儿禁用 严重 肝功
