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1、1羟丙基芦丁及其铜（）配合物的 SOD 样活性作者：王多宁周宁骆文博王增禄 【关键词】羟丙基芦丁铜（）配合物 关键词: 羟丙基芦丁铜（）配合物;SOD 样活性;自由基 0 引言 从天然抗氧化剂及其衍生物中来寻找具有 SOD 样活性的药物，是当今人们关注的热点1-4.我们对羟丙基芦丁及其铜配合物的歧化 O2-活性进行了测定，并以 SOD 作为对照.以期寻到一种具有 SOD 样作用的防治心脑血管病的药物. 1 材料和方法 1.1 材料黄嘌呤氧化酶（ XO） ，Sigma 公司产品，使用之前用 PBS（pH7.8 ，0.05molL-1 ）稀释 20 倍;黄嘌呤，E.Mer-ck 公司产品; 鲁米诺
2、，上海试剂一厂产品;羟丙基芦丁及其铜配合物由第四军医大学骆文博教授提供;超氧化物歧化酶（SOD） ，甘肃夏河生化试剂厂产品，使用时分别用 PBS 配成一定浓度的溶液;DG3030 化学发光光度计，南京华东电子管厂生产. 1.2 方法在化学发光管中加入 10L 的 XO 和 090L 的2SOD 溶液或羟丙基芦丁以其铜配合物溶液（用 PBS 配制） ，再加入PBS 液使得每管液体的体积至 100L，置测量室中，25 测定本底值后，再加入黄嘌呤-鲁米诺混合液（110-4molL-1，用 pH=10.2 的碳酸缓冲液配制）400L，立即进行化学发光测定，测定时间 60s，温度 25.测定结果按下式分
3、别计算化学发光的百分抑制率:百分抑制率 =（空白管化学发光值-样品管化学发光值）空白管化学发光值100%.并分别作直线回归方程，以抑制化学发光50%的剂量为一个 SOD 样活性单位（即 IC50）.2 结果 羟丙基芦丁虽有一定的歧化 O2-活性作用（IC50为 12g） ，当其与铜形成配合物后，其活性作用大大地提高（ IC50为 0.9g） ，但均低于 SOD 的活性（IC50 为 0.2g，表 1）. 表 1 羟丙基芦丁及其铜配合物的 SOD 样活性略 3 讨论 芦丁是天然植物槐米等中药的有效成份，属于黄酮苷类化合物，具有维生素 P 样的作用，能降低血管的脆性及异常通透性，可用于防治高血压及
4、动脉硬化，有明显的扩冠作用，还有降血脂、活血化瘀、抗炎等作用.对体外培养的心肌细胞，肝细胞有良好的保护作用3，4.为了进一步提高其生物活性作用，开发高效低毒的天然抗氧化剂药物，我们从芦丁结构中引入了羟丙基，并与铜形成配合物，并对其清除自由基的作用进行了实验观察，证明羟丙基芦丁3酮具有明显的 SOD 样活性作用. 参考文献: 1莫简. 关于自由基在生物体系作用的几点看法J.第四军医大学学报，1997;18（2 ）:199-200. 2王多宁，莫简，赵喜荣. 化学发光法测定两种铜（）配合物歧化超氧阴离子的活性J.第四军医大学学报，1995;16（4）:312. 3李莲花，金泰日，金香子，朴惠善.芦丁对体外培养心肌细胞的影响J.中国中医药科技，1999;6（ 2）:97. 4李莲花，金泰日，金香子，朴惠善.芦丁对体外培养肝细胞的影响J.中国中医药科技，1999;6（2）:96-97.
