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1、 .第一章 绪论 一教材精要 药物（drug）是指可改变或查明机体生理功能及病理状态，用以预防、诊断、治疗疾病的化学物质。药物与毒物并无严格的界线。药理学（pharmacology）是研究药物与机体（含病原体）相互作用及其作用规律的科学。包括药物对机体作用及其作用机制，即药物效应动力学（pharmacodynamics），又称药效学，也研究药物在机体影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学（pharmacokinetics），又称药动学。药理学以生理学、生物化学、病理学为基础，为防治疾病、合理用药提供基本理论、基本知识和科学思维方法，是基础医学与临床医学以及医学与药学的桥梁。药理学的科学任
2、务是：阐明药物作用及作用机制，为临床用药提供理论依据；研究开发新药，发现药物的新用途；为生命科学的研究提供重要的科学依据和研究方法。药理学又是实践科学，药理学的实验方法包括：实验药理学方法；实验治疗学方法和临床药理学方法。药物与药理学发展历史，中国的本草是世界上最早的药物学，其中著名的有神农本草经、新修本草和本草纲目。近代药理学随着新药的发展而建立，现已有许多新的药理学分支。新药开发与研究，新药指化学结构、药品组分或药理作用不同于现有药品的药物。新药的研究包括临床前研究、临床研究和上市后药物检测二测试题 （一）名次解释1. 药物（drug） 2. 药物效应动力学（pharmacodynamic
3、s）3. 药物代谢动力学（pharmacokinetics） （二）选择题A型题1. 药物A. 能干扰细胞代谢活动的化学物质B. 是具有滋补营养、保健康复作用的物质C. 可改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以防治及诊断疾病的化学物质D. 能影响机体生理功能的物质2. 药理学是重要的医学基础课程，是因为它：A. 具有桥梁科学的性质B. 阐明药物作用机理C. 改善药物质量，提高疗效D. 为指导临床合理用药提供理论基础E. 可为开发新药提供实验资料与理论论据3. 药理学A. 是研究药物代谢动力学的科学B. 是研究药物效应动力学的科学C. 是研究药物与机体相互作用及其作用规律学科D. 是与药物有关
4、的生理科学E. 是研究药物的学科4. 药物效应动力学（药效学）研究的内容是：A. 药物的临床效果B. 药物对机体的作用及其作用机制C. 药物在体内的过程D. 影响药物疗效的因素E. 药物的作用机理5. 药动学研究的是：A. 药物在体内的变化B. 药物作用的动态规律C. 药物作用的动能来源D. 药物作用强度随时间、剂量变化的消除规律E. 药物在机体影响下所发生的变化及其规律6. 新药临床评价的主要任务是：A. 实行双盲给药B. 选择病人C.进行 期的临床试验D.合理应用一个药物E.计算有关试验数据B型题A. 有效活性成分 B. 生药 C. 制剂 D. 药物植物 E. 人工合成同类药7. 罂粟8.
5、 阿片9. 阿片酊10. 吗啡11. 哌替啶A.神农本草经 B.神农本草经集注 C.本草纲目 D.本草纲目拾遗E.新修本草12. 我国第一部具有现代药典意义的药物学典籍是13. 我国最早的药物专著是14. 明代杰出医药学家李时珍的巨著是C型题A. 药物对机体的作用及其原理 B. 机体对药物的影响及其规律C. 两者均是 D. 两者均不是15. 药物效应动力学是研究：16. 药物代谢动力学是研究：17. 药理学是研究：X型题18. 药理学的学科任务是：A. 阐明药物作用及其作用机B. 为临床合理用药提供理论依据C. 研究开发新药 D. 合成新的化学药物E. 创造适用于临床应用的药物剂型19. 新药
6、进行临床试验必须提供：A. 系统药理研究数据B. 慢性毒性实验结果C. LD50D. 临床前研究资料 E. 核算药物成本20. 新药开发研究的重要性在于：A. 为人们提供更多的药物? B. 发掘效果优于旧药的新药C. 研究具有肯定药理效应的药物，不一定具有临床高效的药物D. 开发祖国医药宝库E. 可以探索生命奥秘（三）填空题 1. 药理学是研究药物与_包括_间相互作用的_和_的科学。2. 明代李时珍所著_是世界闻名的药物学巨著，共收载药物_种，现已译成_种文本。3. 研究药物对机体作用规律的科学叫做_学，研究机体对药物影响的叫做_学。4. 药物一般是指可以改变或查明_及_，可用以_、_、_疾病
7、的化学物质。5. 药理学的分支学科有_药理学、_药理学、_药理学、_药理学和_药理学等。（四）问答题 1. 试简述药理学在生命科学中的作用和地位。2. 试简述药理学在新药开发中的作用和地位。3. 试论述药理学在防、治、诊断疾病中的意义。4. 试论述药物代谢动力学及药物效应动力学的规律对应用药物的重要意义。参考答案：A型题1D 2、D 3、C 4、B 5、E 6、C B型题 7、D 8、B 9、C 1 0、A 11、E 12、E 13、A 14、CC型题15、A 16、B 1 7、CX型题18、ABC 19、ABCD 20、ABCDE填空题1、 机体，病原体，规律，机制2、 本草纲目，1892，
8、73、 药效学，药动学4、 机体的生理功能，病理状态，预防，诊断，治疗5、 分子，神经，临床，遗传，行为， 掌握：药物作用与选择性，治疗作用与不良反应，量效关系，构效关系，药物作用机制，受体概念与特性，受体类型，受体调节，激动剂与拮抗剂。熟悉：受体占领学说，跨膜信息传递。了解：受体其他学说，受体药物反应动力学。药物作用(action)：药物与机体组织间的原发作用，构成了药物作用机制的主要方面。药物效应(effect)：药物作用所引起的机体原有功能的改变。药物作用的基本表现：药物引起机体器官原有功能水平的改变，如兴奋、亢进、抑制、麻痹、衰竭等。药物的局部作用与全身作用。药物作用特异性与药理效应选
9、择性之间的关系。药物作用的两重性：治疗作用和不良反应。药物的对因治疗、对症治疗及补充治疗。药物的不良反应(untoward effects)：包括副反应、毒性反应、后遗效应、继发性反应、变态反应、致畸作用等。量效关系(dose-effect relationship)：在一定剂量范围内，药物剂量的大小与血药浓度高低成正比，亦与药效的强弱有关，这种剂量与效应的关系称为量效关系。量反应：药理效应强度的高低或多少，可用数字或量的分级表示，这种反应类型为量反应。质反应：观察的药理效应是用阳性或阴性，结果以反应的阳性率或阴性率作为统计量，这种反应类型为质反应。半数有效量(ED50)：指使一群动物中半数动
10、物产生效果的药物剂量。半数致死量(LD50)：指使一群动物中半数动物死亡的药物剂量。药物的安全评价指标：治疗指数及安全界限。治疗指数(TI)；半数致死量(LD50)伴数有效量(ED50)，数值越大越好。安全界限：(LD1)/ED99 构效关系：特异性药物的化学结构与药理作用有密切的关系。药物作用机制：通过药物的理化性质改变细胞周围的理化条件而产生药理效应发挥非特异性作用；作用于酶和受体如对受体的激动和拮抗；影响递质的释放和激素的分泌；影响自身活性物质；影响酶活性；影响离子通道等发挥特异性作用。药物作用和信号转导1配体跨膜调节基因表达：脂溶性大的配体透过细胞膜，扩散到胞质或胞核内，作用于相应的受
11、体，调节基因转录等。如肾上腺皮质激素。2配体激活跨膜的酪氨酸蛋白激酶：胰岛素受体等本身具有某种酶活性，与配体结合后，胞质内的部分出现酪氨酸蛋白激酶活化，引起继发变化，调节细胞功能。3配体门控离子通道：受体本身由识别部位与离子通道或其一部分构成。4膜受体活化经G蛋白转导信号到效应酶(1)激活腺苷酸环化酶；(2)抑制腺苷酸环化酶；(3)调节离子通道；(4)激活钙和肌醇磷脂代谢；(5)激活鸟苷酸环化酶。受体概念及受体的特性：受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，且首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后继的生理反应或药理效应。体内能与受体特异性结合的物质称为
12、配体，也称第一信使。受体的特性有：饱和性、特异性、可逆性、高亲和力、结构专一性、立体选择性、区域分布性、亚细胞或分子特征、配体结合试验资料与药理活性相关性、生物体存在内源性配体。受体类型：按受体蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受体位置等特点分为：含离子通道型的受体、G白偶联受体、具有酪氨酸激酶活性的受体、调节基因表达的受体等。按受体存在标准分：细胞膜受体、胞浆受体、胞核受体。受体的调节：向下调节和向上调节、同种调节和异种调节。细胞信使：胞内信息的转导有C-蛋白、cAMP、肌醇磷脂、钙离子等。激动剂与拮抗剂激动剂：有很大的亲和力和内在活性，与受体结合产生最大效应。部分激动剂：具有一定的亲和力，
13、但内在活性低，与受体结合后只产生较弱的效应。拮抗剂：与受体结合后非但不产生生物效应，却使激动剂不能与受体结合发挥生物效应。拮抗参数(pA2)：是指使激动药剂量加倍而效应维持不变所需的竞争性拮抗药摩尔浓度的负对数。竞争性拮抗剂：与激动剂相互竞争相同的受体的拮抗剂(其拮抗作用是可逆的)。非竞争性拮抗剂：与激动剂不争夺相同的受体，但与受体结合后可妨碍激动剂与特异性受体结合，即使不断提高激动剂浓度也不能达到单独使用激动剂时的最大效应。二. 测试题(一)名词解释1药物作用 2药物效应 3局部作用 4全身作用 5不良反应 6药源性疾病 7副作用 8毒性反应 9. 变态反应 10继发性反应 11后遗效应 1
14、2致畸作用 13受体 14，配体 15激动剂 16拮抗剂 17。竞争性拮抗剂 18非竞争性拮抗剂 19剂量效应关系 20量效曲线 21最小有效量 22半数有效量(ED50) 23半数有效浓度(EC50) 24半数致死量(LD50) 25半数中毒量 26效能 27效价强度 28构效关系 29拮抗参数pA2 30受体上调 31agonist 32antagonist 33adverse reaction 34graded response 35efficacy 36. potency 37doseresponse relationship(二)选择题A型题1药物的作用是指A. 药理效应 B药物具有的特异性作用 C对不同脏器的选择性作用D药物对机体细胞间的初始反应 E对机体器官兴奋或抑制作用2下列属于局部作用的是A. 利多卡因的抗心律失常作用 B普鲁卡因的浸润麻醉作用 C地高辛的强心作用D地西泮的催眠作用 E七氟醚吸人麻醉作用3药物产生副
