《ISDN以及ISMN临床应用方案》由会员分享，可在线阅读，更多相关《ISDN以及ISMN临床应用方案（22页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、硝酸异山梨酯与单硝酸异山梨酯 临床应用探讨 上海第二军医大学附属长征医院 吴宗贵 静脉 动脉和外周阻力血管的平滑肌舒张 静脉池效应 左室前负荷降低 左室后负荷降低 冠脉扩张 减轻痉挛 细胞水平上 通过释放NO来发挥作用的 ISMN 和ISDN作用机制比较 单硝酸异山梨酯 ISMN 是硝酸异山梨酯 ISDN 的代谢产物 ISDN释放的NO是ISMN的两倍 因此ISDN 激活的鸟苷酸环化酶比ISMN激活的高约三倍 多 ISMN和ISDN作用机制比较 ISDN 代谢产物 IS 5 MNIS 2 MN t1 2 0 5小时 ISMN 为快速起效 需用弹丸式注射或快速滴注 增加低血压发生的危险 t1 2
2、 5小时 输液结束后有效血药浓度会保持几个小时 起效慢 易错误增加剂量 导致药物蓄积 药代动力学 O O NO2 O O2N O O O NO2 O H O O O H O O2N O Isosorbide Dinitrate Isosorbide 5 Mono nitrate Isosorbide 2 Mono nitrate t1 2 0 5h t1 2 2h t1 2 5h ISDN ISDN 的代谢过程的代谢过程 图 滴注GTN ISDN ISMN 5 10mg 后的血药浓度 500 200 100 50 20 10 06121824 h p a 7 h13 h19 h1 h7 h t
3、ime 口服口服 静脉注射静脉注射 Concentration ng mL Taylor et al Biopharmaceutics Drugs Disposition 1981 2 225 263 ISMNiv 4mg h起效落后于一次性口服 10mg 500 200 100 50 20 10 0481216202428 5 R M Major et al Clin Pharmacol Ther May 1984 35 5 653 659 N 12 infusion oral Concentration ng ml l ISMNiv 8mg h起效落后于一次性口服20mg 起效时间对比 I
4、SMN 口服 静脉20mg 5mg h 4h静滴 有效血药浓度 Studies on the pharmacokinetics of three nitrate drugs after different routine administration Juncheng etl ISDN i v ISMN i v 消除半衰期30分钟4 5小时 连续注射时有效血药浓度很快达到较长时间 4 5 弹丸式注射的必要性不需要如果需要快速起 效 则需要 根据患者情况 进行剂量调整十分容易因为反应缓慢 所以调节不容易 ISDN i v Vs ISMN i v ISDN i v Vs ISMN i v ISMN
5、 iv 不比ISDN iv 具有优越性 起效慢 需要弹丸式注射方式给药 难以控制的输液后效应 蓄积反应的危险 有潜在低血压危险 医护人员操作复杂 增加医疗差错的可能性 ISDN i v Vs ISMN i v ISDN i v Vs ISMN i v 临床数据 适应证应证结结果总结总结参考文献 运动诱发动诱发 的心绞绞痛 有效的抗心肌缺 血作用同ISDN 相比无优越性 当ISMN用大剂量 注射时 其起始 作用才能同ISDN 相比 1 Michel D Herz ker isl 8 444 447 1976 2 Stauch N Grewe N Z kardiol 68 687 693 1979
6、 急性心肌 梗死 在仅有的少数资 料中未显示其优 越性 Daskalov T Med Biol Inf 4 3 7 1988 心衰 肺水 肿肿 少数小规模研究 表明ISMN有效 但未显示其优越 性 该药 也仅仅 是同GTN针剂 和 速尿相比 Schneeweiss A Am Jcardiol 661 19 21E 1988 静脉ISDN 5 ISMN 抗心肌缺血作用起效时间比较 上海长征医院上海长征医院 吴宗贵吴宗贵 病 人 情 况 例数 男 女 年龄 岁 高血压 例 糖尿病 例 高胆固醇 例 心绞痛史 例 吸烟史 例 ISDN 13 8 5 63 7 6 7 8 5 7 7 7 5 ISMN
7、 12 6 6 60 83 7 3 7 4 6 7 5 入 选 标 准 年龄 70岁 诊断为稳定性心绞痛 SAP 或不稳定性心绞痛 UAP 冠状动脉造影显示至少1支冠状动脉狭窄 50 以上 静息状态下心肌灌注显象有心肌缺血的表现 用药前心电图S T T有心肌缺血表现 用药前10小时体内无硝酸酯蓄积 排 除 标 准 急性心肌梗死和陈旧性心肌梗死病人 其它原因性胸痛 明显低血压 严重贫血 严重心脑血管疾病 脑外伤 脑血管意外 肥厚梗 阻性心脏病 心律失常 心力衰竭等 青光眼 其它慢性全身性疾病 恶液质 妊娠与哺乳妇女 硝酸酯类过敏病人 由于其它原因无法进行放射性核素检查者 试 验 用 药 ISDN
8、 珠海许瓦兹制药有限公司生产 商品名 异舒吉 批号 4570301 5 ISMN 山东鲁南制药厂生产 商品名 鲁南欣康 批号 000814 用药前24小时停用对心肌供血有影响的药物 其它药物不受限制 如阿司匹林 调脂药物等 心肌断层显像 受检者晨起空腹 ISDN或5 ISMN 按4 5mg h静脉滴注 给药前和给药后第3 15和45分钟 静 脉注射99mTc 甲氧基异丁基异腈 99mTc MIBI 740MBq 20mci 每个病例心肌断层显像检查4次 每次 检查间隔24小时以上 心肌断层显像结果分析 定性分析 1个以上断面连续两个层面出现放射性稀疏缺损区为异常 用药物后此稀疏区消失或缩小为改善 半定量分析 以短轴图像上最大计数心肌壁为正常参考 稀疏 病变 的心肌壁的计数与之比较 心肌摄取比值 病变心肌计数率 正常心肌计数率 感兴趣区 计数 感兴趣区 计数 ISDN对心肌缺血的影响 ISMN对心肌缺血的影响 结论 ISMN静脉给药无优越性
